Wortioksetyna Vortioxetine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Wortioksetyna, Vortioxetine, Vortioxetinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o wortioksetynie

Rok wprowadzenia na rynek
2013
Substancje aktywne
chlorowodorek wortioksetyny, wortioksetyna, bromowodorek wortioksetyny
Działanie wortioksetyny
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne)
Postacie wortioksetyny
tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria
Rys historyczny wortioksetyny

Wortioksetyna została zsyntetyzowana przez duńską firmę Lundbeck, która  weszła w kooperację z koncernem Takeda w celu prowadzenia dalszych prac. Po fazie badań nad substancją została dopuszczona do stosowania w lecznictwie przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) w 2013 roku. W kolejnym roku została zatwierdzona w Europie.

Wzór sumaryczny wortioksetyny

C18H22N2S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające wortioksetynę

Wskazania do stosowania wortioksetyny

Wortioksetyna stosowana jest w leczeniu dużych epizodów depresyjnych u dorosłych.

Dawkowanie wortioksetyny

O wielkości dawki wortioksetyny (od 5 do 20 mg na dobę, doustnie) decyduje lekarz. Po ustąpieniu objawów zaleca się półroczne leczenie podtrzymujące. Może zostać odstawiony nagle w przeciwieństwie do wielu innych podobnie działających substancji.

Przeciwskazania do stosowania wortioksetyny

Przeciwwskazaniami do stosowania są nadwrażliwość na wortioksetynę oraz jednoczesne stosowanie nieselektywnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI) lub selektywnych inhibitorów MAO-A.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania wortioksetyny

Bezpieczństwo stosowania wortioksetyny u młodzieży nie zostało zbadane. U pacjentów powyżej 65 roku życia, z niewydolnością wątroby lub nerek stosowanie produktu jest dopuszczalne, ale powinno być ostrożne. Ze względu na ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych w początkowym etapie leczenia depresji, pacjenci z próbami samobójczymi w wywiadzie powinni być objęci ścisłą kontrolą do czasu osiągnięcia znaczącej remisji. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych obarczone jest ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych, dlatego należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie wortioksetyną. Jednoczesne stosowanie innych serotoninergicznych substancji czynnych może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego. U pacjentów przyjmujących leki przeciwkrzepliwe należy zachować ostrożność ze względu na rzadko raportowane zdarzenia krwotoczne. Może wywołać spadek stężenia sodu we krwi i charakterystyczne objawy dla hiponatremii.

Przeciwwskazania wortioksetyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego wortioksetyna nie powinna być stosowana z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy wcześniej jak 14 dni po ich odstawieniu oraz odwrotnie. Może być stosowana z odwracalnymi inhibitorami MAO, selektywnymi oraz nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO-B zaczynając od dawki minimalnej i uważnie obserwując ich wpływ na pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić podczas łączenia z lekami serotoninergicznymi jak leki przeciwmigrenowe - tryptany, lub tramadol, gdyż i tu można się spodziewać wystąpienia zespołu serotoninowego. Wortioksetyna może obniżyć próg drgawkowy, szczególnie w połączeniu z innymi lekami podobnie działającymi. Jest metabolizowana przez białka cytochromu P450 jak CYP2D6 oraz CYP3A4/5 i CYP2C9, dlatego mogą wystąpić interakcje z inhibitorami lub induktorami tych izoenzymów, szczególnie u osób z pewnymi uwarunkowaniami genetycznymi.

Interakcje wortioksetyny z innymi substancjami czynnymi

Wortioksetyna i odwracalny selektywny inhibitor MAO-A stosowany razem, ostrożnie, w najmniejszych skutecznych dawkach, gdyż może rozwinąć się zespół serotoninowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Wortioksetyna i nieodwracalny selektywny inhibitor MAO-B stosowany razem, ostrożnie, w najmniejszych skutecznych dawkach, gdyż może rozwinąć się zespół serotoninowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Wortioksetyna i odwracalny nieselektywny inhibitor MAO stosowany razem, ostrożnie, w najmniejszych skutecznych dawkach, gdyż może rozwinąć się zespół serotoninowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Łączne stosowanie z lekami seroninergicznymi może wywołać zespół serotoninowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Zolmitriptan (Zolmitriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Połączenie wortioksetyny z lekami przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami, może dodatkowo obniżyć próg drgawkowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Jednoczesne podawanie z inhibitorami CYP3A4, CYP2C9 u osób ze słabym metabolizmem CYP2D6, może wzrosnąć stężenie wortioksetyny we krwi, należy dostosować jej dawkę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Stosowanie łącznie z induktorami cytochromu P450 może wyraźnie obniżyć stężenie wortioksetyny, należy dostosować jej dawkę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Należy zachować ostrożność w łączeniu ze względu na ryzyko wystąpienia krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Należy zachować ostrożność w łączeniu ze względu na możliwość nasilenia działania soli litu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe

Interakcje wortioksetyny z pożywieniem

Pokarm nie wpływa na wchłanianie wortioksetyny. Produkt może być przyjmowany z pokarmem lub poza porami posiłków.

Interakcje wortioksetyny z alkoholem

Przyjęcie jednostki alkoholu nie wpływa na farmakokinetykę pojedynczej dawki wortioksetyny, jednak w trakcie leczenie depresji spożywanie alkoholu nie jest wskazane.

Wpływ wortioksetyny na prowadzenie pojazdów

Wortioksetyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych, wskazana jest jednak ostrożność na początku terapii i po zmianie dawki.

Wpływ wortioksetyny na ciążę

Wortioksetyna nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży, jeśli nie jest to konieczne. Dane o wpływie na przebieg ciąży u ludzi są niepełne. Badania na zwierzętach potwierdziły potwierdziły jej toksyczne oddziaływanie. 

Wpływ wortioksetyny na laktację

Badania na zwierzętach potwierdziły przenikanie wortioksetyny oraz jej metabolitów do mleka matki. Przenikanie do mleka kobiecego jest bardzo prawdopodobne, co może stanowić zagrożenie dla karmionych dzieci. W trakcie terapii nie należy karmić piersią lub, jeśli stan karmiącej pacjentki na to pozwala, stosowanie wortioksetyny powinno zostać przerwane.

Wpływ wortioksetyny na płodność

W badaniach na szczurach nie stwierdzono wpływu wortioksetyny na płodność, jakość nasienia czy zdolność parzenia się. Jak dotąd nie obserwowano też wpływu substancji na płodność u ludzi.

Skutki uboczne

biegunka
Często
nudności
Często
wymioty
Często
zawroty głowy
Często
swędzenie
Często
dziwne sny
Często
zaparcie
Często
zaczerwienienie twarzy
Rzadko
nocne poty
Rzadko
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
wysypka
Częstotliwość nieznana
trudności z połykaniem
Częstotliwość nieznana
zespół serotoninowy
Częstotliwość nieznana
trudności w oddychaniu
Częstotliwość nieznana
spadek ciśnienia krwi
Częstotliwość nieznana
obrzęk twarzy, języka lub gardła
Częstotliwość nieznana
nadmierne lub niewyjaśnione krwawienie
Częstotliwość nieznana
zbyt mała ilość sodu we krwi
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania wortioksetyny

W przypadkach zażycia 40-80 mg wortioksetyny raportowano łagodne nasilenie działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, nudności wymioty, biegunka, uogólniony świąd czy senność. Dane o skutkach przyjęcia ponad 80 mg są ograniczone - zgłaszano przypadki napadów drgawkowych i zespołu serotoninowego.

Mechanizm działania wortioksetyny

Mechanizm działania wortioksetyny nie jest w pełni poznany. Na podstawie wyników badań na zwierzętach uważa się, że wortioksetyna moduluje aktywność receptorów serotoniny i hamuje aktywność jej transportera, przez co wpływa na neuroprzekaźnictwo w kilku układach (serotoniny, noradrenaliny, dopaminy, histaminy, acetylocholiny, GABA i glutaminianu). Udział poszczególnych miejsc docelowych działania wortioksetyny u zwierząt pozostaje jednak niejasny, a u ludzi jest trudny do oszacowania.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Agomelatyna
  • Maprotylina
  • Mianseryna
  • Mirtazapina
  • Reboksetyna
  • Tianeptyna

Wchłanianie wortioksetyny

Wortioksetyna po podaniu doustnym jest dobrze, choć powoli wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 7-11 godzinach.

Dystrybucja wortioksetyny

Wortioksetyna wiąże się z białkami krwi w około 99% i jest intensywnie dystrybuowana poza naczynia.

Metabolizm wortioksetyny

Wortioksetyna ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie oksydacji z udziałem cytochromu CYP2D6. Jej metabolity nie wykazują aktywności.

Wydalanie wortioksetyny

Około 65% metabolitów wortioksetyny jest wydalane z moczem, a reszta z kałem. Z kałem eliminowane są niewielkie ilości substancji w stanie niezmienionym.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij