Worapaksar Vorapaksar - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Worapaksar, Vorapaksar, - - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o worapaksarze

Rok wprowadzenia na rynek
2014
Substancje aktywne
worapaksar
Działanie worapaksaru
przeciwzakrzepowe (antykoagulacyjne)
Postacie worapaksaru
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Endokrynologia
Rys historyczny worapaksaru

Worapaksar jest lekiem o działaniu przeciwzakrzepowym, którego działanie polega na hamowaniu agregacji płytek krwi, w wyniku czego następuje zmniejszenie liczby powikłań zakrzepowych. Worapaksar jest syntetyczną pochodną himbacyny, której działanie polega na inhibicji zależnych od trombiny receptorów płytkowych  PAR-1. Działanie worapaksaru w stosunku do receptora  PAR-1 jest selektywne, kompetytywne i odwracalne.

Worapaksar został opatentowany i dopuszczony do obrotu w 2014r. w USA przez firmę XSPIRE PHARMA. Obecnie na terenie Polski brak jest leku dopuszczonego do obrotu zawierającego worapaksar jako substancję czynną.

Wzór sumaryczny worapaksaru

C29H33FN2O4

Spis treści

Wskazania do stosowania worapaksaru

Worapaksar w połączeniu z innymi lekami jest stosowany w celu zmniejszenia ilości powikłań zakrzepowych u osób dorosłych wraz z jednoczesnym zawałem mięśnia sercowego (podawany jednocześnie z ASA - kwasem acetylosalicylowym oraz w razie potrzeby z klopidogrelem) lub z jednoczesną objawową chorobą tętnic obwodowych (podawany jednocześnie z ASA - kwasem acetylosalicylowym oraz w razie potrzeby z klopidogrelem),

Dawkowanie worapaksaru

Zwykle stosowana dobowa dawka worapaskaru u osób dorosłych wynosi 2,08mg na dobę.

W przypadku zawału mięśnia sercowego pierwszą dawką worapaksaru należy przyjąć co najmniej 2 tygodnie po tym zdarzeniu oraz w ciągu pierwszych dwunastu miesięcy od wystąpienia incydentu wieńcowego. W przypadku objawowej choroby tętnic obwodowych leczenie przy pomocy worapaksaru można rozpocząć w dowolnym czasie.

Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwpłytkowych nie wpływa na częstotliwość oraz dawkę worapaksaru.

Brak danych dotyczących stosowania worapaksaru u osób poniżej 18 roku życia, dlatego lek ten nie może być stosowany u tej grupy pacjentów.

Przeciwskazania do stosowania worapaksaru

Przeciwwskazaniem do stosowania worapaksaru jest nadwrażliwość na substancje czynną.

Ponadto worapaksaru nie można stosować u pacjentów z krwotokiem śródczaszkowym w wywiadzie, udarem mózgu lub przemijającym napadem niedokrwienia mózgu, jakimkolwiek czynnym patologicznym krwawieniem i ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania worapaksaru

Ze względu na  zwiększone ogólne ryzyko krwawienia należy zachować szczególną uwagę u pacjentów którzy stosując worapaskar jednocześnie w wywiadzie ujawniono takie zdarzenia jak: niedawny uraz, krwawienia z przewodu pokarmowego, niedawny zabieg chirurgiczny oraz chorobę wrzodową żołądka. Ponadto ogólnymi czynnikami zwiększającymi ryzyko krwawień przy jednoczesnym stosowaniu worapaksaru jest niska masa ciała pacjenta (poniżej 60kg masy ciała), wiek pacjenta (powyżej 70 lat) zaburzenia czynności wątroby i nerek oraz jednoczesne stosowanie leków z grupy leków przeciwzakrzepowych, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Krwawienie można podejrzewać również u osób z obniżonym ciśnieniem tętniczym krwi, które niedawno przeszły angiografię wieńcową, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przezskórne interwencję wieńcowe oraz inne zabiegi chirurgiczne, które jednocześnie stosują worapaksar.

Pacjenci stale przyjmujący worapaksar muszą koniecznie o tym fakcie informować zarówno lekarzy jak i stomatologów przed każdym zabiegiem chirurgicznym, jak również przed każdorazowym zamiarem wprowadzenia do leczenia nowej substancji leczniczej.

Pacjenci zmagający się z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie powinni stosować worapaksaru ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia.

Pacjenci zmagający się z ciężkim zaburzeniem czynności nerek muszą zachować szczególną ostrożność w czasie stosowanie leku zawierającego worapaksar ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia.

Pacjenci stosujący stale lek zawierający worapaksar powinni unikać przerywania przyjmowania tego leku. Jeśli leczenie zostało przerwane, należy jak najszybciej je wznowić stosując się ściśle do zaleceń lekarskich. W przypadku pominięcia dawki nie należy brać dawki podwójnej w celu wyrównania ilości substancji czynnej.

Interakcje worapaksaru z innymi substancjami czynnymi

Inhibitory CYP3A podawane wraz z worapaksarem istotnie zwiększało stężenie leku we krwi, czego skutkiem może być zwiększenie ryzyka krwawień
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Induktory CYP3A podawane wraz z worapaksarem zmniejszają istotnie średnie stężenie maksymalne worapaksaru we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Jednoczesne przyjmowanie worapaksaru wraz z digoksyną powodowało zwiększenie stężenia maksymalnego digoksyny o ponad 50%, dlatego pacjenci, którzy przyjmują obydwa leki muszą być monitorowani pod kątem nasilenia się działań niepożądanych w wyniku stosowania digoksyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia należy unikać jednoczesnego stosowania worapaksaru z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Sulodeksyd (Sulodexide) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia należy unikać jednoczesnego stosowania worapaksaru z heparyną oraz jej pochodnymi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Nadroparyna (Nadroparin calcium) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne

Wpływ worapaksaru na prowadzenie pojazdów

Worapaksar nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn.

Wpływ worapaksaru na ciążę

Ze względu na fakt, że bezpieczeństwo stosowania worapaksaru nie było badane u pacjentek będących w ciąży worapaksar może być stosowany u tej grupy pacjentek jedynie wtedy, gdy korzyści wynikające z jego stosowania przewyższają potencjalne niekorzystny wpływ stosowania worapaksaru na płód.

W badaniach klinicznych przeprowadzonych na samicach ciężarnych królików i szczurów worapaksar nie wpływał na rozwój płodów. Worapaksar w badaniach in vitro oraz in vivo nie wywoływał działania mutagennego i genotoksycznego u zwierząt.

Wpływ worapaksaru na laktację

Nie prowadzono badań czy worapaksar przenika do mleka matki. Kobiety, które są poddawane terapii przy pomocy worapaksaru i jednocześnie karmią piersią powinny przerwać karmienie piersią na czas leczenia worapaksarem.

W badaniach przeprowadzonych na szczurach w mleku matki wykazano obecność zarówno worapaksaru jak i jego metabolitów.

Wpływ worapaksaru na płodność

Nie prowadzono badań oceniających wpływ worapaksaru na płodność u ludzi.

Worapaksar nie wpływał na płodność zarówno u samic jak i u samców szczurów.

Skutki uboczne

krwiomocz
Często
krwawienie z nosa
Często
krwiak
Często
zwiększona podatność na powstawanie siniaków
Często
zapalenie żołądka
Rzadko
Krwotok
Rzadko
smoliste stolce
Rzadko
podwójne widzenie
Rzadko
krwawienie z przewodu pokarmowego
Rzadko
niedokrwistość
Rzadko
wylewy podskórne
Rzadko
zapalenie błon śluzowych przewodu pokarmowego
Rzadko
krwawienie z dziąseł
Rzadko
krwotok spojówkowy
Rzadko
krwotok z odbytnicy
Rzadko
krwawienie z ran
Rzadko
krwawienie śródskórne
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania worapaksaru

Worapaksar hamuje agregacje płytek krwi stopniowo i odwracalnie. W przypadku krwawienia można rozważyć leczenie objawowe poprzez przetoczenie płytek krwi.

Brak informacji na temat przedawkowania leku. W badaniach klinicznych po jednokrotnym podaniu 120mg substancji oraz 5mg dawki worapaksaru przez okres 4 tygodni nie zaobserwowano działań niepożądanych oraz żadnego szczególnego efektu powodującego zagrożenia dla życia.

Mechanizm działania worapaksaru

Worapaksar jest lekiem o działaniu przeciwzakrzepowym, którego działanie polega na hamowaniu agregacji płytek krwi, w wyniku czego następuje zmniejszenie liczby powikłań zakrzepowych. Worapaksar jest syntetyczną pochodną himbacyny, której działanie polega na inhibicji zależnych od trombiny receptorów płytkowych  PAR-1. Działanie worapaksaru w stosunku do receptora  PAR-1 jest selektywne, kompetytywne i odwracalne.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Abcyksymab
  • Cilostazol
  • Epoprostenol
  • Eptyfibatyd
  • Iloprost
  • Kangrelor
  • Klopidogrel
  • Kwas acetylosalicylowy
  • Prasugrel
  • Seleksypag
  • Tikagrelor
  • Tiklopidyna
  • Treprostinil

Wchłanianie worapaksaru

Worapaksar w postaci siarczanu worapaksaru jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne leku osiąganie jest po 1 godzinie, średnia bezwzględna biodostępność wynosi 100%. Worapaksar może być przyjmowany niezależnie od posiłku, obecność treści żołądkowej nie wpływa znacząco na parametry wchłaniania leku.

Dystrybucja worapaksaru

Worapaksar wraz z jego głównym metabolitem (M20) ulega silnemu wiązaniu z albuminami surowicy ludzkiej (powyżej 99%). Średnia objętość dystrybucji leku to ok. 424 litry. 

Metabolizm worapaksaru

Worapaksar jest metabolizowany w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2J2. Głównymi metabolitami jest M19 i M20. M20 to czynny metabolit krążący w organizmie, natomiast M19 to metabolit obecny w wydzielinach. Ekspozycja układowa na M20 wynosi ~20% wartości ekspozycji na lek worapaksar.

Wydalanie worapaksaru

Pozorny końcowy okres półtrwania dla worapaksaru wynosi 187 godzin. 91,5% dawki worapaksaru głownie w postaci jego metabolitów oznaczono w kale, natomiast 8,5% w moczu.  Worapaksar eliminowany jest w postaci metabolitów, nie oznaczono worapaksaru w moczu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij