Wareniklina Varenicline - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Wareniklina, Varenicline, Vareniclinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o wareniklinie

Rok wprowadzenia na rynek
2006
Substancje aktywne
wareniklina, winian warenikliny
Działanie warenikliny
wspomaga leczenie uzależnienia nikotynowego (nikotynizmu)
Postacie warenikliny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Pulmonologia
Rys historyczny warenikliny

Wareniklina jest najnowszą substancją zatwierdzoną przez FDA wspomagającą proces zaprzestania palenia tytoniu u osób dorosłych. Wprowadzona na rynek przez firmę Pfizer w 2006 roku. 

Wzór sumaryczny warenikliny

C13H13N3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające wareniklinę

Wskazania do stosowania warenikliny

Wareniklina stosowana jest w odzwyczajaniu od palenia tytoniu u osób dorosłych. Substancja ta, może zmniejszać przyjemność z palenia papierosów w trakcie terapii. Stosuje się ją również w celu zwalczania:

  • głodu nikotynowego
  • objawów odstawiennych występujących przy zaprzestaniu palenia tytoniu.

Dawkowanie warenikliny

Przyjmowanie tego leku powinno odbywać się zawsze zgodnie z zaleceniami lekarza.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) etc.

Wareniklina przyjmowana jest doustnie w postaci tabletek powlekanych. 

Zwykle stosowana jest terapia trwająca od 12 do 24 tygodni. Przed zastosowaniem leku, pacjent powinien wyznaczyć termin, w którym chciałby zaprzestać palenia tytoniu, przypadający odpowiednio na drugi tydzień kuracji. Terapia odbywa się zgodnie z ustalonym schematem dawkowania, w zakresie dawek 0,5mg - 1mg warenikliny do  dwóch razy na dobę.

Niestandardowe niższe dawki dobowe warenikliny stosowane są:

  •  przy wystąpieniu nietolerancji działań niepożądanych
  •  u pacjentów mających problem z nerkami
  •  u pacjentów w podeszłym wieku

Przeciwskazania do stosowania warenikliny

Przeciwwskazaniem w stosowaniu jest występująca nadwrażliwość na wareniklinę. Ze względu na brak wystarczających badań przeciwwskazane jest stosowanie u dzieci i młodzieży przed 18 rokiem życia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania warenikliny

Należy zachować szczególną ostrożność przy zastosowaniu warenikliny u osób chorych psychicznie, pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy.

Po zaprzestaniu palenia, niektóre substancję mogą zmienić swoją farmakokinetykę w organizmie pacjenta. Z tego względu należy należy rozważyć z lekarzem konieczność modyfikacji przyjmowanej dawki. Szczególną ostrożność powinno zachować się przy przewlekłym stosowaniu: teofiliny, warfaryny, insuliny.

Przeciwwskazania warenikliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Osobom cierpiącym na ciężką niewydolność nerek, nie jest zalecane równoczesne stosowaniu warenikiliny z cymetydyną ze względu na ryzyko wzrotu stężenia warenikliny we krwi. 

Niewskazane jest jednoczesne stosowanie warenikliny i nikotynowej terapii zastępczej (systemy transdermalne) ze względu na nasilenie bólów i zawrotów głowy, zmęczenia oraz objawów gastrycznych. Odnotowano również znaczne obniżenie ciśnienia i wymioty.

Interakcje warenikliny z innymi substancjami czynnymi

Zmiana skuteczności działania
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Famprydyna (Fampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
nasilenie działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nikotyna (Nicotine) substancje stosowane w leczeniu nikotynizmu

Interakcje warenikliny z alkoholem

Nie należy spożywać alkoholu w trakcie terapii. Wareniklina może nasilać działanie alkoholu. 

Wpływ warenikliny na prowadzenie pojazdów

Wareniklina może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn tj. zawroty głowy, senność, krótkotrwała utrata przytomności. Nie zaleca się pacjentom prowadzenia pojazdów oraz obsługi niebezpiecznych urządzeń przed wykonaniem badania sprawdzającego oddziaływanie warenikliny na zdolność wykonywania tych czynności. 

Wpływ warenikliny na ciążę

Stosowanie warenikliny w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na niewystarczające dane.

Wpływ warenikliny na laktację

Wareniklina może przenikać do mleka. Stosowanie warenikliny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ewentualne dopuszczenie kobiet w okresie karmienia piersią do terapii warenikliną musi odbyć się za zgodą lekarza, tylko w przypadku gdy bezpieczniejszy lek nie istnieje lub jest nieskuteczny.

Wpływ warenikliny na płodność

Przeprowadzone badania na szczurach nie dowiodły wpływu warenikliny na płodność. 

Skutki uboczne

bezsenność
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
nudności
Bardzo często
zapalenie gardła
Bardzo często
niezwykłe marzenia senne
Bardzo często
zapalenie nosa
Bardzo często
biegunka
Często
ból w klatce piersiowej
Często
bóle brzucha
Często
duszność
Często
kaszel
Często
senność
Często
suchość w ustach
Często
wymioty
Często
wzdęcia brzucha
Często
wzmożony apetyt
Często
zaburzenia smaku
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
zgaga
Często
zwiększenie masy ciała
Często
swędzenie
Często
ból mięśni
Często
bóle stawów
Często
uczucie zmęczenia
Często
zmniejszenie apetytu
Często
zapalenie zatok
Często
Ból pleców
Często
wysypka skórna
Często
ból zęba
Często
zakażenie w obrębie klatki piersiowej
Często
agresja
Rzadko
ból oka
Rzadko
depresja
Rzadko
drżenie
Rzadko
dusznica bolesna
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
lęk
Rzadko
myśli samobójcze
Rzadko
omamy
Rzadko
owrzodzenie jamy ustnej
Rzadko
podrażnienie gardła
Rzadko
wzmożona potliwość
Rzadko
zapalenie spojówek
Rzadko
zmiany nastroju
Rzadko
zakażenia grzybicze
Rzadko
dzwonienie w uszach
Rzadko
uderzenia gorąca
Rzadko
gorączka
Rzadko
zaburzenia myślenia
Rzadko
oddawanie moczu w nocy
Rzadko
zwiększenie stężenia cukru we krwi
Rzadko
dyskomfort w klatce piersiowej
Rzadko
obecność krwi w stolcu
Rzadko
napady drgawkowe
Rzadko
częstoskurcz
Rzadko
częste oddawanie moczu
Rzadko
trądzik
Rzadko
przekrwienie błony śluzowej nosa
Rzadko
zaczerwienienie skóry
Rzadko
podrażnienie żołądka
Rzadko
zaburzenia zachowania
Rzadko
atak paniki
Rzadko
osłabienie
Rzadko
objawy grypopodobne
Rzadko
zmiany rytmu wypróżnień
Rzadko
zakażenia wirusowe
Rzadko
chrypka
Rzadko
zaburzenia odczuwania dotyku
Rzadko
zapalenie dziąseł
Rzadko
kurcze mięśni
Rzadko
niepokój psychoruchowy
Rzadko
bardzo obfite miesiączki
Rzadko
zaburzenia popędu płciowego
Rzadko
bóle w klatce piersiowej
Rzadko
nocne poty
Rzadko
zawał mięśnia sercowego
Rzadko
uczucie ospałości
Rzadko
zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi
Rzadko
gorączka sienna
Rzadko
przekrwienie błony śluzowej zatok
Rzadko
nadmierna wydzielina z nosa powodująca kaszel
Rzadko
cukrzyca
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
psychoza
Niezbyt często
rozszerzenie źrenic
Niezbyt często
rumień wielopostaciowy
Niezbyt często
somnambulizm (lunatyzm)
Niezbyt często
zaburzenia koordynacji
Niezbyt często
zaburzenia snu
Niezbyt często
nadwrażliwość na światło
Niezbyt często
ból gardła
Niezbyt często
zwiększone napięcie mięśni
Niezbyt często
zaburzenia mowy
Niezbyt często
ciężkie reakcje alergiczne
Niezbyt często
uczucie pustki w głowie
Niezbyt często
krwawe wymioty
Niezbyt często
ciężkie reakcje skórne
Niezbyt często
niemiarowe bicie serca
Niezbyt często
utrata smaku
Niezbyt często
nadmierne łzawienie
Niezbyt często
chrapanie
Niezbyt często
nietypowe zachowanie
Niezbyt często
sztywność stawów
Niezbyt często
upławy
Niezbyt często
obecność glukozy w moczu
Niezbyt często
krótkowzroczność
Niezbyt często
zespół Stevensa–Johnsona
Niezbyt często
Przygnębienie
Niezbyt często
wzmożone pragnienie
Niezbyt często
spowolniony proces myślenia
Niezbyt często
zaburzenia wzroku
Niezbyt często
przebarwienia gałki ocznej
Niezbyt często
nalot na języku
Niezbyt często
ból żeber
Niezbyt często
uczucie zimna
Niezbyt często
torbiel
Niezbyt często
krótka utrata przytomności
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania warenikliny

W przeprowadzonych badaniach klinicznych nie odnotowano przypadków przedawkowania warenikliny. 

Mechanizm działania warenikliny

Wareniklina należy do grupy częściowych agonistów neuronalnych nikotynowych receptorów cholinergicznych α4β2. Charakteryzuje się ona wysoką selektywnością wobec tej podklasy receptorów w porównaniu z innymi receptorami nikotynowymi.  Dzięki temu, że wareniklina wykazuje większe powinowactwo do miejsca wiążącego w receptorach α4β2 niż nikotyna, prowadzi do zahamowania zdolności wiązania się nikotyny z tymi receptorami- co uniemożliwa ich aktywację. Działanie to w efekcie łagodzi objawy odstawienia.
 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Cytyzyna
  • Nikotyna

Wchłanianie warenikliny

Wareniklina po podaniu doustym jest bardzo dobrze wchłanialna. Stężenie maksymalne  w surowicy krwi zostaje uzyskane po 3-4h. 

Dystrybucja warenikliny

Wareniklina w bardzo małym stopniu wiąże się z białkami osocza (mniej niż 20%). Proces ten jest niezależny od wieku pacjenta i wydolności nerek.

Metabolizm warenikliny

Wareniklina metabolizmowi ulega w niewielkim stopniu. Tylko mniej niż 10% warenikliny wydalane jest z moczem w postaci metabolitów tj. N-karbamoiloglukuronidu warenikliny oraz hydroksywarenikliny. We krwi krążącej wareniklina występuje w postaci N-karbamoiloglukuronidu warenikliny i N-glukozylowarenikliny.

Wareniklina nie hamuje aktywności enzymów układu cytochromu P450.

Wydalanie warenikliny

Okres półtrwania warenikliny wynosi około 24 godziny. Wareniklina ulega niewielkim przemianom. 92% przyjętej dawki zostaje nie przekształcona i zostaje wydalona z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij