Wareniklina, Vareniclinum - Zastosowanie, działanie, opis

Wareniklina stosowana jest w odzwyczajaniu od palenia tytoniu u osób dorosłych. Substancja ta, może zmniejszać przyjemność z palenia papierosów w trakcie terapii. Stosuje się ją również w celu zwalczania:

• głodu nikotynowego
• objawów odstawiennych występujących przy zaprzestaniu palenia tytoniu.

Przyjmowanie tego leku powinno odbywać się zawsze zgodnie z zaleceniami lekarza.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) etc.

Wareniklina przyjmowana jest doustnie w postaci tabletek powlekanych. 

Zwykle stosowana jest terapia trwająca od 12 do 24 tygodni. Przed zastosowaniem leku, pacjent powinien wyznaczyć termin, w którym chciałby zaprzestać palenia tytoniu, przypadający odpowiednio na drugi tydzień kuracji. Terapia odbywa się zgodnie z ustalonym schematem dawkowania, w zakresie dawek 0,5mg - 1mg warenikliny do  dwóch razy na dobę.

Niestandardowe niższe dawki dobowe warenikliny stosowane są:

•  przy wystąpieniu nietolerancji działań niepożądanych
•  u pacjentów mających problem z nerkami
•  u pacjentów w podeszłym wieku

Przeciwwskazaniem w stosowaniu jest występująca nadwrażliwość na wareniklinę. Ze względu na brak wystarczających badań przeciwwskazane jest stosowanie u dzieci i młodzieży przed 18 rokiem życia.

Należy zachować szczególną ostrożność przy zastosowaniu warenikliny u osób chorych psychicznie, pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy.

Po zaprzestaniu palenia, niektóre substancję mogą zmienić swoją farmakokinetykę w organizmie pacjenta. Z tego względu należy należy rozważyć z lekarzem konieczność modyfikacji przyjmowanej dawki. Szczególną ostrożność powinno zachować się przy przewlekłym stosowaniu: teofiliny, warfaryny, insuliny.

Osobom cierpiącym na ciężką niewydolność nerek, nie jest zalecane równoczesne stosowaniu warenikiliny z cymetydyną ze względu na ryzyko wzrotu stężenia warenikliny we krwi. 

Niewskazane jest jednoczesne stosowanie warenikliny i nikotynowej terapii zastępczej (systemy transdermalne) ze względu na nasilenie bólów i zawrotów głowy, zmęczenia oraz objawów gastrycznych. Odnotowano również znaczne obniżenie ciśnienia i wymioty.

Nie należy spożywać alkoholu w trakcie terapii. Wareniklina może nasilać działanie alkoholu. 

Wareniklina może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn tj. zawroty głowy, senność, krótkotrwała utrata przytomności. Nie zaleca się pacjentom prowadzenia pojazdów oraz obsługi niebezpiecznych urządzeń przed wykonaniem badania sprawdzającego oddziaływanie warenikliny na zdolność wykonywania tych czynności. 

Stosowanie warenikliny w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na niewystarczające dane.

Wareniklina może przenikać do mleka. Stosowanie warenikliny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ewentualne dopuszczenie kobiet w okresie karmienia piersią do terapii warenikliną musi odbyć się za zgodą lekarza, tylko w przypadku gdy bezpieczniejszy lek nie istnieje lub jest nieskuteczny.

Przeprowadzone badania na szczurach nie dowiodły wpływu warenikliny na płodność. 

W przeprowadzonych badaniach klinicznych nie odnotowano przypadków przedawkowania warenikliny. 

Wareniklina należy do grupy częściowych agonistów neuronalnych nikotynowych receptorów cholinergicznych α4β2. Charakteryzuje się ona wysoką selektywnością wobec tej podklasy receptorów w porównaniu z innymi receptorami nikotynowymi.  Dzięki temu, że wareniklina wykazuje większe powinowactwo do miejsca wiążącego w receptorach α4β2 niż nikotyna, prowadzi do zahamowania zdolności wiązania się nikotyny z tymi receptorami- co uniemożliwa ich aktywację. Działanie to w efekcie łagodzi objawy odstawienia.
 

Wareniklina po podaniu doustym jest bardzo dobrze wchłanialna. Stężenie maksymalne  w surowicy krwi zostaje uzyskane po 3-4h. 

Wareniklina w bardzo małym stopniu wiąże się z białkami osocza (mniej niż 20%). Proces ten jest niezależny od wieku pacjenta i wydolności nerek.

Wareniklina metabolizmowi ulega w niewielkim stopniu. Tylko mniej niż 10% warenikliny wydalane jest z moczem w postaci metabolitów tj. N-karbamoiloglukuronidu warenikliny oraz hydroksywarenikliny. We krwi krążącej wareniklina występuje w postaci N-karbamoiloglukuronidu warenikliny i N-glukozylowarenikliny.

Wareniklina nie hamuje aktywności enzymów układu cytochromu P_450.

Okres półtrwania warenikliny wynosi około 24 godziny. Wareniklina ulega niewielkim przemianom. 92% przyjętej dawki zostaje nie przekształcona i zostaje wydalona z moczem.