Wareniklina, Vareniclinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o wareniklinie

Rok wprowadzenia na rynek
2006
Substancje aktywne
wareniklina, winian warenikliny
Działanie warenikliny
wspomaga leczenie uzależnienia nikotynowego (nikotynizmu)
Postacie warenikliny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Pulmonologia
Rys historyczny warenikliny

Wareniklina jest najnowszą substancją zatwierdzoną przez FDA wspomagającą proces zaprzestania palenia tytoniu u osób dorosłych. Wprowadzona na rynek przez firmę Pfizer w 2006 roku. 

Wzór sumaryczny warenikliny

C13H13N3

Spis treści

Wskazania do stosowania warenikliny

Wareniklina stosowana jest w odzwyczajaniu od palenia tytoniu u osób dorosłych. Substancja ta, może zmniejszać przyjemność z palenia papierosów w trakcie terapii. Stosuje się ją również w celu zwalczania:

  • głodu nikotynowego
  • objawów odstawiennych występujących przy zaprzestaniu palenia tytoniu.

Dawkowanie warenikliny

Przyjmowanie tego leku powinno odbywać się zawsze zgodnie z zaleceniami lekarza.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) etc.

Wareniklina przyjmowana jest doustnie w postaci tabletek powlekanych. 

Zwykle stosowana jest terapia trwająca od 12 do 24 tygodni. Przed zastosowaniem leku, pacjent powinien wyznaczyć termin, w którym chciałby zaprzestać palenia tytoniu, przypadający odpowiednio na drugi tydzień kuracji. Terapia odbywa się zgodnie z ustalonym schematem dawkowania, w zakresie dawek 0,5mg - 1mg warenikliny do  dwóch razy na dobę.

Niestandardowe niższe dawki dobowe warenikliny stosowane są:

  •  przy wystąpieniu nietolerancji działań niepożądanych
  •  u pacjentów mających problem z nerkami
  •  u pacjentów w podeszłym wieku

Przeciwskazania do stosowania warenikliny

Przeciwwskazaniem w stosowaniu jest występująca nadwrażliwość na wareniklinę. Ze względu na brak wystarczających badań przeciwwskazane jest stosowanie u dzieci i młodzieży przed 18 rokiem życia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania warenikliny

Należy zachować szczególną ostrożność przy zastosowaniu warenikliny u osób chorych psychicznie, pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy.

Po zaprzestaniu palenia, niektóre substancję mogą zmienić swoją farmakokinetykę w organizmie pacjenta. Z tego względu należy należy rozważyć z lekarzem konieczność modyfikacji przyjmowanej dawki. Szczególną ostrożność powinno zachować się przy przewlekłym stosowaniu: teofiliny, warfaryny, insuliny.

Przeciwwskazania warenikliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Osobom cierpiącym na ciężką niewydolność nerek, nie jest zalecane równoczesne stosowaniu warenikiliny z cymetydyną ze względu na ryzyko wzrotu stężenia warenikliny we krwi. 

Niewskazane jest jednoczesne stosowanie warenikliny i nikotynowej terapii zastępczej (systemy transdermalne) ze względu na nasilenie bólów i zawrotów głowy, zmęczenia oraz objawów gastrycznych. Odnotowano również znaczne obniżenie ciśnienia i wymioty.

Interakcje warenikliny z innymi substancjami czynnymi

Zmiana skuteczności działania
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Famprydyna (Fampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
nasilenie działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nikotyna (Nicotine) substancje stosowane w leczeniu nikotynizmu

Interakcje warenikliny z alkoholem

Nie należy spożywać alkoholu w trakcie terapii. Wareniklina może nasilać działanie alkoholu. 

Wpływ warenikliny na prowadzenie pojazdów

Wareniklina może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn tj. zawroty głowy, senność, krótkotrwała utrata przytomności. Nie zaleca się pacjentom prowadzenia pojazdów oraz obsługi niebezpiecznych urządzeń przed wykonaniem badania sprawdzającego oddziaływanie warenikliny na zdolność wykonywania tych czynności. 

Wpływ warenikliny na ciążę

Stosowanie warenikliny w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na niewystarczające dane.

Wpływ warenikliny na laktację

Wareniklina może przenikać do mleka. Stosowanie warenikliny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ewentualne dopuszczenie kobiet w okresie karmienia piersią do terapii warenikliną musi odbyć się za zgodą lekarza, tylko w przypadku gdy bezpieczniejszy lek nie istnieje lub jest nieskuteczny.

Wpływ warenikliny na płodność

Przeprowadzone badania na szczurach nie dowiodły wpływu warenikliny na płodność. 

Skutki uboczne

bezsenność
ból głowy
nudności
zapalenie gardła
niezwykłe marzenia senne
zapalenie nosa
biegunka
ból w klatce piersiowej
bóle brzucha
duszność
kaszel
senność
suchość w ustach
wymioty
wzdęcia brzucha
wzmożony apetyt
zaburzenia smaku
zaparcia
zawroty głowy
zgaga
zwiększenie masy ciała
swędzenie
ból mięśni
bóle stawów
uczucie zmęczenia
zmniejszenie apetytu
zapalenie zatok
Ból pleców
wysypka skórna
ból zęba
zakażenie w obrębie klatki piersiowej
agresja
ból oka
depresja
drżenie
dusznica bolesna
kołatanie serca
lęk
myśli samobójcze
omamy
owrzodzenie jamy ustnej
podrażnienie gardła
wzmożona potliwość
zapalenie spojówek
zmiany nastroju
zakażenia grzybicze
dzwonienie w uszach
uderzenia gorąca
gorączka
zaburzenia myślenia
oddawanie moczu w nocy
zwiększenie stężenia cukru we krwi
dyskomfort w klatce piersiowej
obecność krwi w stolcu
napady drgawkowe
częstoskurcz
częste oddawanie moczu
trądzik
przekrwienie błony śluzowej nosa
zaczerwienienie skóry
podrażnienie żołądka
zaburzenia zachowania
atak paniki
osłabienie
objawy grypopodobne
zmiany rytmu wypróżnień
zakażenia wirusowe
chrypka
zaburzenia odczuwania dotyku
zapalenie dziąseł
kurcze mięśni
niepokój psychoruchowy
bardzo obfite miesiączki
zaburzenia popędu płciowego
bóle w klatce piersiowej
nocne poty
zawał mięśnia sercowego
uczucie ospałości
zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi
gorączka sienna
przekrwienie błony śluzowej zatok
nadmierna wydzielina z nosa powodująca kaszel
cukrzyca
obrzęk naczynioruchowy
psychoza
rozszerzenie źrenic
rumień wielopostaciowy
somnambulizm (lunatyzm)
zaburzenia koordynacji
zaburzenia snu
nadwrażliwość na światło
ból gardła
zwiększone napięcie mięśni
zaburzenia mowy
ciężkie reakcje alergiczne
uczucie pustki w głowie
krwawe wymioty
ciężkie reakcje skórne
niemiarowe bicie serca
utrata smaku
nadmierne łzawienie
chrapanie
nietypowe zachowanie
sztywność stawów
upławy
obecność glukozy w moczu
krótkowzroczność
zespół Stevensa–Johnsona
Przygnębienie
wzmożone pragnienie
spowolniony proces myślenia
zaburzenia wzroku
przebarwienia gałki ocznej
nalot na języku
ból żeber
uczucie zimna
torbiel
krótka utrata przytomności

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania warenikliny

W przeprowadzonych badaniach klinicznych nie odnotowano przypadków przedawkowania warenikliny. 

Mechanizm działania warenikliny

Wareniklina należy do grupy częściowych agonistów neuronalnych nikotynowych receptorów cholinergicznych α4β2. Charakteryzuje się ona wysoką selektywnością wobec tej podklasy receptorów w porównaniu z innymi receptorami nikotynowymi.  Dzięki temu, że wareniklina wykazuje większe powinowactwo do miejsca wiążącego w receptorach α4β2 niż nikotyna, prowadzi do zahamowania zdolności wiązania się nikotyny z tymi receptorami- co uniemożliwa ich aktywację. Działanie to w efekcie łagodzi objawy odstawienia.
 

Wchłanianie warenikliny

Wareniklina po podaniu doustym jest bardzo dobrze wchłanialna. Stężenie maksymalne  w surowicy krwi zostaje uzyskane po 3-4h. 

Dystrybucja warenikliny

Wareniklina w bardzo małym stopniu wiąże się z białkami osocza (mniej niż 20%). Proces ten jest niezależny od wieku pacjenta i wydolności nerek.

Metabolizm warenikliny

Wareniklina metabolizmowi ulega w niewielkim stopniu. Tylko mniej niż 10% warenikliny wydalane jest z moczem w postaci metabolitów tj. N-karbamoiloglukuronidu warenikliny oraz hydroksywarenikliny. We krwi krążącej wareniklina występuje w postaci N-karbamoiloglukuronidu warenikliny i N-glukozylowarenikliny.

Wareniklina nie hamuje aktywności enzymów układu cytochromu P450.

Wydalanie warenikliny

Okres półtrwania warenikliny wynosi około 24 godziny. Wareniklina ulega niewielkim przemianom. 92% przyjętej dawki zostaje nie przekształcona i zostaje wydalona z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl