Encyklopedia leków

Benzylopenicylina benzatynowa, Benzathine benzylpenicillin, Benzathini benzylpenicillinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o benzylopenicylinie benzatynowej

Rok wprowadzenia na rynek
1952
Substancje aktywne
benzylopenicylina benzatynowa
Działanie benzylopenicyliny benzatynowej
bakteriobójcze
Postacie benzylopenicyliny benzatynowej
proszek do sporządzenia zawiesiny do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ moczowy, układ oddechowy, układ płciowy męski, układ płciowy żeński, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze
Rys historyczny benzylopenicyliny benzatynowej

Benzylopenicylina benzatynowa została wprowadzona do obrotu na terenie Stanów Zjednoczonych w 1952 roku przez podmiot odpowiedzialny KING PHARMS R AND D.

Wzór sumaryczny benzylopenicyliny benzatynowej

C48H56N6O8S2

Spis treści

Wskazania do stosowania benzylopenicyliny benzatynowej

Benzylopenicylina benzatynowa jest antybiotykiem beta-laktamowym o działaniu bakteriobójczym. Lek stosowany jest w przypadku zakażeń bakteriami wrażliwymi na działanie antybiotyku. U osób dorosłych penicylina znajduje zastosowanie w leczeniu kiły oraz zakażeń górnych dróg oddechowych wywołanych przez paciorkowce, a także w profilaktyce nawrotów ostrych rzutów gorączki reumatycznej, kłębuszkowego zapalenia nerek oraz zapalenia wsierdzia. Natomiast u dzieci lek można stosować jedynie zapobiegawczo w przypadku choroby reumatycznej oraz zapalenia wsierdzia.

Dawkowanie benzylopenicyliny benzatynowej

Dawkowanie benzylopenicyliny benzatynowej zależy od wrażliwości bakterii wywołujących chorobę, ciężkości zakażenia oraz masy ciała, wieku i stanu ogólnego pacjenta. Lek podawany jest wyłącznie domięśniowo w górny kwadrat pośladka. Iniekcji należy dokonywać z ostrożnością, aby nie podać antybiotyku bezpośrednio do żyły lub tętnicy oraz aby uniknąć uszkodzenia naczyń krwionośnych bądź nerwów obwodowych.

Dobowa dawka antybiotyku u osoby dorosłej wynosi 2 400 000 j.m. Profilaktycznie u dzieci od 2 do 3 lat można podawać maksymalnie 600 000 j.m na dobę, a u dzieci pomiędzy 4 a 18 rokiem życia 1 200 000 j.m. na dobę.

Przeciwskazania do stosowania benzylopenicyliny benzatynowej

Benzylopenicyliny benzatynowej nie wolno stosować u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny lub inne antybiotyki z grupy beta-laktamów. Leku nie należy podawać w okolicę nerwu bądź naczynia krwionośnego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania benzylopenicyliny benzatynowej

W przypadku pacjentów z ciężkimi bądź ostrymi zakażeniami, u których wymagane jest uzyskanie wysokich stężeń antybiotyku we krwi, zalecane jest podanie benzylopenicyliny potasowej lub sodowej domięśniowo bądź dożylnie.

Podczas terapii penicylinami może dojść do rozwoju ciężkich reakcji nadwrażliwości, w szczególności u pacjentów uczulonych na wiele innych alergenów. Przed podaniem leku należy zebrać wywiad i upewnić się, czy pacjent nie jest uczulony na antybiotyki beta-laktamowe tj. penicyliny, cefalosporyny lub inne leki bądź czy nie występowały u pacjenta w przeszłości niezależne od przyczyny reakcje alergiczne. W przypadku kiedy podanie antybiotyku jest niezbędne, a pacjent zgłasza w wywiadzie reakcje alergiczne występujące w przeszłości, należy wykonać próbę reakcji nadwrażliwości przy użyciu preparatu do diagnostyki. Nie należy przeprowadzać takiej próby przy pomocy benzylopenicyliny, gdyż zastosowanie zbyt wysokiej dawki leku może prowadzić do rozwoju wstrząsu oraz śmierci pacjenta.

U pacjentów, u których wystąpił wstrząs anafilaktyczny bądź obrzęk naczynioruchowy, należy podać adrenalinę domięśniowo. W drugiej kolejność można zastosować  lek przeciwhistaminowy, a następnie glikokortykosteroid. U pacjentów należy monitorować podstawowe czynności życiowe takie jak oddech, ciśnienie tętnicze krwi czy tętno.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania antybiotyku u osób z niewydolnością nerek.

Należy okresowo kontrolować czynności nerek i układu krwiotwórczego podczas przewlekłego stosowania benzylopenicyliny, szczególnie podawanej w wysokich dawkach.

Podczas stosowania antybiotyku może dojść do rozwoju zakażeń bakteryjnych lub grzybiczych, które są niewrażliwe na działanie penicylin. W przypadku stwierdzenia rozwoju nowych zakażeń podczas terapii penicyliną, należy natychmiast zaprzestać stosowania leku oraz wdrożyć odpowiednie leczenie.

U pacjentów, u których stosuje się antybiotyki szerowowidmowe takie jak penicyliny, może dojść do rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Antybiotyki te zaburzają rozwój jelitowej flory bakteryjnej, co pozwala na namnożenie się pałeczek Clostridium difficile, której wytwarzają toksyny powodujące rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Z tego powodu pacjenci, u których wystąpiła biegunka w trakcie terapii antybiotykiem bądź też po jego odstawieniu, powinni skonsultować się z lekarzem. U osób z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit należy natychmiast zaprzestać stosowania antybiotyku i wdrożyć odpowiednie leczenie. Jeżeli samo odstawienie leku nie spowoduje wyraźnej poprawy stanu pacjenta, należy zastosować u pacjenta leczenie doustne wankomycyną lub metronidazolem. Nie należy stosować u pacjentów leków hamujących perystaltykę jelit bądź działających zapierająco.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas wstrzykiwania penicyliny, aby uniknąć podania antybiotyku do tętnicy lub w jej bezpośrednie sąsiedztwo bądź też w okolicę nerwów. Takie podanie może spowodować wystąpienie poprzecznego zapalenia nerwu z trwałym niedowładem bądź też rozwój martwicy tkanek miękkich, szczególnie odcinków kończyn dystalnych w stosunku do miejsca wstrzyknięcia. W rzadkich przypadkach może to prowadzić do amputacji kończyn.

Podczas stosowania benzylopenicyliny benzatynowej może dojść do rozwoju reakcji Jarisch-Herxheimera, która pojawia się wskutek bakteriolizy i charakteryzuje się bólem głowy, gorączką oraz uczuciem rozbicia. Reakcja ta pojawia się najczęściej podczas terapii kiły we wczesnym stadium jej rozwoju i nie stanowi wówczas zagrożenia dla pacjenta. Reakcja Jarisch-Herxheimera występuje rzadko w późnym stadium choroby, kiedy pojawiają się zmiany narządowe. Jednak w takim przypadku rozwój tej reakcji może powodować zaostrzenie objawów choroby i rozwój ciężkich powikłań.

Interakcje benzylopenicyliny benzatynowej z innymi substancjami czynnymi

Podawanie benzylopenicyliny benzatynowej z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym może zmniejszyć działanie bakteriobójcze antybiotyku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klindamycyna (Clindamycin) antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy
Limecyklina (Limecycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Linkomycyna (Lincomycin) antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Roksytromycyna (Roxithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Spiramycyna (Spiramycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny

Wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na prowadzenie pojazdów

Obecnie brak jest danych oceniających wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Jednak antybiotyk może powodować zaburzenia widzenia, splątanie, senność oraz omamy, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów.

Wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na ciążę

Benzylopenicylinę benzatynową można podawać u kobiet w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść z jej zastosowania przewyższa ryzyko.

Wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na laktację

Benzylopenicylina benzatynowa może w niewielkich ilościach przenikać do mleka matek karmiących, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii antybiotykiem u kobiet karmiących.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie domięśniowe: zakażenia drożdżakami z rodzaju Candida, eozynofilia, neutropenia, trombocytopenia, limfadenopatia, niedokrwistość hemolityczna, bóle mięśniowe, gorączka, dreszcze, ostre reakcje alergiczne (w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy), objawy choroby posurowiczej, pokrzywka, nieżyt naczynioruchowy błony śluzowej nosa, reakcja Jarisch-Herxheimera, rumień, świąd, uogólnione zapalenia skóry, nadpotliwość, pobudzenie, senność, bóle głowy, drżenia, zaburzenia snu, splątanie, poprzeczne zapalenie rdzenia, omamy, neuropatie, lęk przed śmiercią (zespół Hoignè), śpiączka, ślepota, nieostre widzenie, zaburzenia rytmu serca, spadek ciśnienia tętniczego, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia oddechu (w tym bezdech), hipoksja, wymioty, nudności, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, przemijający wzrost aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej, bóle stawów, zaostrzenie zapalenia stawów, mioliza, zapalenie okostnej, rabdomioliza, wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy, bolesny wzwód, impotencja, krwiomocz, pęcherz neurogenny, nefropatia, niewydolność nerek, zaczerwienienie, ból oraz podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia (w wyniku wielokrotnych iniekcji w to samo miejsce może dojść do zwłóknienia i atrofii).

Objawy przedawkowania benzylopenicyliny benzatynowej

W przypadku przedawkowania benzylopenicyliny benzatynowej może dojść do podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego oraz drgawek.

Mechanizm działania benzylopenicyliny benzatynowej

Benzylopenicylina benzatynowa należy do grupy antybiotyków beta-laktamowych. Jej mechanizm działania związany jest z hamowaniem syntezy ściany komórkowej bakterii w wyniku blokowania transpeptydazy. Zahamowanie aktywności tego enzymu prowadzi do zaburzenia tworzenia się wiązań między pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. Liza komórki bakteryjnej następuje w wyniku aktywacji hydrolaz komórkowych.

Lek działa bakteriobójczo wobec bakterii Gram-dodatnich takich jak paciorkowce (oprócz Enterococcus), gronkowce (Staphylococcus spp., szczepy nie wytwarzające beta-laktamaz), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Actinomyces bovis oraz bakterii Gram-ujemnych: dwoinka rzeżączki, Neisseria meningitidis, Leptospira spp., Streptobacillus moniliformis, Treponema pallidum. Oporne na działanie benzylopenicyliny benzatynowej są prawie wszystkie szczepy gronkowców (90-95%), gdyż wytwarzają one penicylinazy. Antybiotyk nie działa również na patogeny wewnątrzkomórkowe, gdyż nie przenika do wnętrza komórki.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amoksycylina
  • Ampicylina
  • Benzylopenicylina potasowa
  • Benzylopenicylina prokainowa
  • Fenoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa)

Wchłanianie benzylopenicyliny benzatynowej

Benzylopenicylina benzatynowa wchłania się wolno po podaniu domięśniowym, a w surowicy krwi ulega bardzo powolnej hydrolizie do benzylopenicyliny. Stężenie maksymalne antybiotyku w surowicy krwi osiągane jest po upływie 24 h od podania.

Dystrybucja benzylopenicyliny benzatynowej

Benzylopenicylina benzatynowa wiążą się w ok. 60% z białkami osocza.

Wydalanie benzylopenicyliny benzatynowej

Benzylopenicylina benzatynowa wydalana jest głównie w moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij