Benzylopenicylina benzatynowa, Benzathini benzylpenicillinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o benzylopenicylinie benzatynowej
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1952
- Substancje aktywne
-
benzylopenicylina benzatynowa
- Działanie benzylopenicyliny benzatynowej
-
bakteriobójcze
- Postacie benzylopenicyliny benzatynowej
-
proszek do sporządzenia zawiesiny do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ moczowy, układ oddechowy, układ płciowy męski, układ płciowy żeński, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Choroby zakaźne i pasożytnicze
- Rys historyczny benzylopenicyliny benzatynowej
-
Benzylopenicylina benzatynowa została wprowadzona do obrotu na terenie Stanów Zjednoczonych w 1952 roku przez podmiot odpowiedzialny KING PHARMS R AND D.
- Wzór sumaryczny benzylopenicyliny benzatynowej
-
C48H56N6O8S2
Spis treści
- Wskazania do stosowania benzylopenicyliny benzatynowej
- Dawkowanie benzylopenicyliny benzatynowej
- Przeciwskazania do stosowania benzylopenicyliny benzatynowej
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania benzylopenicyliny benzatynowej
- Interakcje benzylopenicyliny benzatynowej z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na prowadzenie pojazdów
- Wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na ciążę
- Wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania benzylopenicyliny benzatynowej
- Mechanizm działania benzylopenicyliny benzatynowej
- Wchłanianie benzylopenicyliny benzatynowej
- Dystrybucja benzylopenicyliny benzatynowej
- Wydalanie benzylopenicyliny benzatynowej
Wskazania do stosowania benzylopenicyliny benzatynowej
Benzylopenicylina benzatynowa jest antybiotykiem beta-laktamowym o działaniu bakteriobójczym. Lek stosowany jest w przypadku zakażeń bakteriami wrażliwymi na działanie antybiotyku. U osób dorosłych penicylina znajduje zastosowanie w leczeniu kiły oraz zakażeń górnych dróg oddechowych wywołanych przez paciorkowce, a także w profilaktyce nawrotów ostrych rzutów gorączki reumatycznej, kłębuszkowego zapalenia nerek oraz zapalenia wsierdzia. Natomiast u dzieci lek można stosować jedynie zapobiegawczo w przypadku choroby reumatycznej oraz zapalenia wsierdzia.
Dawkowanie benzylopenicyliny benzatynowej
Dawkowanie benzylopenicyliny benzatynowej zależy od wrażliwości bakterii wywołujących chorobę, ciężkości zakażenia oraz masy ciała, wieku i stanu ogólnego pacjenta. Lek podawany jest wyłącznie domięśniowo w górny kwadrat pośladka. Iniekcji należy dokonywać z ostrożnością, aby nie podać antybiotyku bezpośrednio do żyły lub tętnicy oraz aby uniknąć uszkodzenia naczyń krwionośnych bądź nerwów obwodowych.
Dobowa dawka antybiotyku u osoby dorosłej wynosi 2 400 000 j.m. Profilaktycznie u dzieci od 2 do 3 lat można podawać maksymalnie 600 000 j.m na dobę, a u dzieci pomiędzy 4 a 18 rokiem życia 1 200 000 j.m. na dobę.
Przeciwskazania do stosowania benzylopenicyliny benzatynowej
Benzylopenicyliny benzatynowej nie wolno stosować u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny lub inne antybiotyki z grupy beta-laktamów. Leku nie należy podawać w okolicę nerwu bądź naczynia krwionośnego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania benzylopenicyliny benzatynowej
W przypadku pacjentów z ciężkimi bądź ostrymi zakażeniami, u których wymagane jest uzyskanie wysokich stężeń antybiotyku we krwi, zalecane jest podanie benzylopenicyliny potasowej lub sodowej domięśniowo bądź dożylnie.
Podczas terapii penicylinami może dojść do rozwoju ciężkich reakcji nadwrażliwości, w szczególności u pacjentów uczulonych na wiele innych alergenów. Przed podaniem leku należy zebrać wywiad i upewnić się, czy pacjent nie jest uczulony na antybiotyki beta-laktamowe tj. penicyliny, cefalosporyny lub inne leki bądź czy nie występowały u pacjenta w przeszłości niezależne od przyczyny reakcje alergiczne. W przypadku kiedy podanie antybiotyku jest niezbędne, a pacjent zgłasza w wywiadzie reakcje alergiczne występujące w przeszłości, należy wykonać próbę reakcji nadwrażliwości przy użyciu preparatu do diagnostyki. Nie należy przeprowadzać takiej próby przy pomocy benzylopenicyliny, gdyż zastosowanie zbyt wysokiej dawki leku może prowadzić do rozwoju wstrząsu oraz śmierci pacjenta.
U pacjentów, u których wystąpił wstrząs anafilaktyczny bądź obrzęk naczynioruchowy, należy podać adrenalinę domięśniowo. W drugiej kolejność można zastosować lek przeciwhistaminowy, a następnie glikokortykosteroid. U pacjentów należy monitorować podstawowe czynności życiowe takie jak oddech, ciśnienie tętnicze krwi czy tętno.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania antybiotyku u osób z niewydolnością nerek.
Należy okresowo kontrolować czynności nerek i układu krwiotwórczego podczas przewlekłego stosowania benzylopenicyliny, szczególnie podawanej w wysokich dawkach.
Podczas stosowania antybiotyku może dojść do rozwoju zakażeń bakteryjnych lub grzybiczych, które są niewrażliwe na działanie penicylin. W przypadku stwierdzenia rozwoju nowych zakażeń podczas terapii penicyliną, należy natychmiast zaprzestać stosowania leku oraz wdrożyć odpowiednie leczenie.
U pacjentów, u których stosuje się antybiotyki szerowowidmowe takie jak penicyliny, może dojść do rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Antybiotyki te zaburzają rozwój jelitowej flory bakteryjnej, co pozwala na namnożenie się pałeczek Clostridium difficile, której wytwarzają toksyny powodujące rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Z tego powodu pacjenci, u których wystąpiła biegunka w trakcie terapii antybiotykiem bądź też po jego odstawieniu, powinni skonsultować się z lekarzem. U osób z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit należy natychmiast zaprzestać stosowania antybiotyku i wdrożyć odpowiednie leczenie. Jeżeli samo odstawienie leku nie spowoduje wyraźnej poprawy stanu pacjenta, należy zastosować u pacjenta leczenie doustne wankomycyną lub metronidazolem. Nie należy stosować u pacjentów leków hamujących perystaltykę jelit bądź działających zapierająco.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas wstrzykiwania penicyliny, aby uniknąć podania antybiotyku do tętnicy lub w jej bezpośrednie sąsiedztwo bądź też w okolicę nerwów. Takie podanie może spowodować wystąpienie poprzecznego zapalenia nerwu z trwałym niedowładem bądź też rozwój martwicy tkanek miękkich, szczególnie odcinków kończyn dystalnych w stosunku do miejsca wstrzyknięcia. W rzadkich przypadkach może to prowadzić do amputacji kończyn.
Podczas stosowania benzylopenicyliny benzatynowej może dojść do rozwoju reakcji Jarisch-Herxheimera, która pojawia się wskutek bakteriolizy i charakteryzuje się bólem głowy, gorączką oraz uczuciem rozbicia. Reakcja ta pojawia się najczęściej podczas terapii kiły we wczesnym stadium jej rozwoju i nie stanowi wówczas zagrożenia dla pacjenta. Reakcja Jarisch-Herxheimera występuje rzadko w późnym stadium choroby, kiedy pojawiają się zmiany narządowe. Jednak w takim przypadku rozwój tej reakcji może powodować zaostrzenie objawów choroby i rozwój ciężkich powikłań.
Interakcje benzylopenicyliny benzatynowej z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Azytromycyna (Azithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Doksycyklina (Doxycycline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Klindamycyna (Clindamycin) | antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy |
Limecyklina (Limecycline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Linkomycyna (Lincomycin) | antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy |
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Roksytromycyna (Roxithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Spiramycyna (Spiramycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Tetracyklina (Tetracyline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na prowadzenie pojazdów
Obecnie brak jest danych oceniających wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Jednak antybiotyk może powodować zaburzenia widzenia, splątanie, senność oraz omamy, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów.
Wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na ciążę
Benzylopenicylinę benzatynową można podawać u kobiet w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść z jej zastosowania przewyższa ryzyko.
Wpływ benzylopenicyliny benzatynowej na laktację
Benzylopenicylina benzatynowa może w niewielkich ilościach przenikać do mleka matek karmiących, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii antybiotykiem u kobiet karmiących.
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie domięśniowe: zakażenia drożdżakami z rodzaju Candida, eozynofilia, neutropenia, trombocytopenia, limfadenopatia, niedokrwistość hemolityczna, bóle mięśniowe, gorączka, dreszcze, ostre reakcje alergiczne (w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy), objawy choroby posurowiczej, pokrzywka, nieżyt naczynioruchowy błony śluzowej nosa, reakcja Jarisch-Herxheimera, rumień, świąd, uogólnione zapalenia skóry, nadpotliwość, pobudzenie, senność, bóle głowy, drżenia, zaburzenia snu, splątanie, poprzeczne zapalenie rdzenia, omamy, neuropatie, lęk przed śmiercią (zespół Hoignè), śpiączka, ślepota, nieostre widzenie, zaburzenia rytmu serca, spadek ciśnienia tętniczego, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia oddechu (w tym bezdech), hipoksja, wymioty, nudności, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, przemijający wzrost aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej, bóle stawów, zaostrzenie zapalenia stawów, mioliza, zapalenie okostnej, rabdomioliza, wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy, bolesny wzwód, impotencja, krwiomocz, pęcherz neurogenny, nefropatia, niewydolność nerek, zaczerwienienie, ból oraz podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia (w wyniku wielokrotnych iniekcji w to samo miejsce może dojść do zwłóknienia i atrofii).
Objawy przedawkowania benzylopenicyliny benzatynowej
W przypadku przedawkowania benzylopenicyliny benzatynowej może dojść do podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego oraz drgawek.
Mechanizm działania benzylopenicyliny benzatynowej
Benzylopenicylina benzatynowa należy do grupy antybiotyków beta-laktamowych. Jej mechanizm działania związany jest z hamowaniem syntezy ściany komórkowej bakterii w wyniku blokowania transpeptydazy. Zahamowanie aktywności tego enzymu prowadzi do zaburzenia tworzenia się wiązań między pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. Liza komórki bakteryjnej następuje w wyniku aktywacji hydrolaz komórkowych.
Lek działa bakteriobójczo wobec bakterii Gram-dodatnich takich jak paciorkowce (oprócz Enterococcus), gronkowce (Staphylococcus spp., szczepy nie wytwarzające beta-laktamaz), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Actinomyces bovis oraz bakterii Gram-ujemnych: dwoinka rzeżączki, Neisseria meningitidis, Leptospira spp., Streptobacillus moniliformis, Treponema pallidum. Oporne na działanie benzylopenicyliny benzatynowej są prawie wszystkie szczepy gronkowców (90-95%), gdyż wytwarzają one penicylinazy. Antybiotyk nie działa również na patogeny wewnątrzkomórkowe, gdyż nie przenika do wnętrza komórki.
Wchłanianie benzylopenicyliny benzatynowej
Benzylopenicylina benzatynowa wchłania się wolno po podaniu domięśniowym, a w surowicy krwi ulega bardzo powolnej hydrolizie do benzylopenicyliny. Stężenie maksymalne antybiotyku w surowicy krwi osiągane jest po upływie 24 h od podania.
Dystrybucja benzylopenicyliny benzatynowej
Benzylopenicylina benzatynowa wiążą się w ok. 60% z białkami osocza.
Wydalanie benzylopenicyliny benzatynowej
Benzylopenicylina benzatynowa wydalana jest głównie w moczem.