Encyklopedia leków

Acytretyna, Acitretine, Acitretinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o acytretynie

Rok wprowadzenia na rynek
1994
Substancje aktywne
acytretyna
Działanie acytretyny
przeciwłuszczycowe
Postacie acytretyny
kapsułki
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
Specjalności medyczne
Dermatologia i wenerologia
Rys historyczny acytretyny

Acytretyna należy do II generacji związków organicznych zwanych retinoidami. Są to pochodne kwasowe witaminy A. Acytretyna należy do pochodnych monoaromatycznych, syntetycznych.

Wzór sumaryczny acytretyny

C21H26O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające acytretynę

Wskazania do stosowania acytretyny

Ciężkie postacie łuszczycy - erytrodermiczna, uogólniona lub miejscowa krostkowa, a także schorzenia objawiające się poważnymi zaburzeniami procesu rogowacenia skóry: wrodzona rybia łuska, łupież czerwony mieszkowy, choroba Dariera oraz takie zaburzenia rogowacenia skóry, których nie można wyleczyć innymi metodami.

Dawkowanie acytretyny

Ze względu na ryzyko związane z działaniem niepożądanym acytretyny oraz z indywidualnymi różnicami w jej wchłanianiu i metabolizowaniu, dawkowanie musi być ustalane indywidualnie przez lekarza.

Przeciwskazania do stosowania acytretyny

Przeciwskazaniem do stosowania acytretyny jest nadwrażliwość na nią lub inne leki z tej grupy (retinoidy), Nie należy jej stosować w przypadku istniejących poważnych zaburzeń czynności wątroby oraz nerek. Długotrwały podwyższony poziom lipidów w osoczu, ciąża, karmienie piersią wykluczają terapię acytretyną, podobnie jak okres planowania ciąży.

 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania acytretyny

Acytretyna jest wysoce teratogenna, co oznacza, że powoduje u ludzi często występujące poważne, zagrażające życiu wady wrodzone.

Nie wolno jej stosować u kobiet ciężarnych, a także u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży na 4 tygodnie przed rozpoczęciem, w trakcie oraz 2 lata po zakończeniu kuracji. Na miesiąc, a następnie na kilka dni przed rozpoczęciem stosowania leku powinien zostać wykonany u takiej pacjentki test ciążowy nadzorowany przez personel medyczny. Jeżeli dojdzie do zajścia w ciążę podczas leczenia acytretyną, kuracja musi zostać przerwana, a pacjentkę należy skierować na specjalistyczne badania w kierunku teratogenności.

Podczas kuracji należy monitorować czynność wątroby. W przypadku nieprawidłowych, pogarszających się wyników  należy przerwać jej stosowanie.

Należy również sprawdzać i kontrolować stężenie cholesterolu oraz poziom lipidów, szczególnie u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka, czyli: z cukrzycą, otyłych, alkoholików, z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych.

Niektórzy pacjenci podczas leczenia acytretyną mogą zaobserwować pogorszenie widzenia w nocy, stąd należy zachować szczególną ostrożność podczas obsługi maszyn czy prowadzeniu samochodu nocą.

Możliwe są również przypadki nadciśnienia śródczaszkowego, dlatego pacjenci skarżący się na ciężkie bóle głowy, nudności, wymioty powinni przerwać leczenie i skonsultować się z neurologiem.

Długotrwałe leczenie może powodować zmiany kostne zarówno u dzieci, jak i u pacjentów w wieku podeszłym.

Lek może spowodować nasilenie działania promieniowania słonecznego na skórę, dlatego konieczna jest ochrona kremem z filtrem SPF minimum 15.

 

Przeciwwskazania acytretyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne zażywanie acytretyny i antybiotyków z grupy tetracyklin może skutkować wzrostem ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Skojarzone stosowanie metotrexatu oraz acytretyny może zwiększać ryzyko stanu zapalnego wątroby. Równoczesne przyjmowanie acytretyny i innych preparatów zawierających witaminę A lub innych retinoidów może przyczynić się do wystąpienia hiperwitaminozy A. Równoczesne przyjęcie pojedynczej dawki acytretyny z alkoholem skutkuje wytworzeniem nowego związku - etretynatu, który jest związkiem silnie teratogennym.

Interakcje acytretyny z innymi substancjami czynnymi

ryzyko zwiększenia ciśnienia środczaszkowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
ryzyko zapalenia wątroby
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
ryzyko hiperwitaminozy A
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Izotretynoina (Izotretinoina)
Retinol (witamina A) (Retinol) witamina A i jej pochodne
Tretinoina (Tretinoin) retinoidy i pochodne
zmniejszenie zdolności wiązania leku z białkami
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
zwiększenie ryzyka hepatotoksyczności
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Leflunomid
wzrost ryzyka zapalenia trzustki
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu qt i wystąpienie zaburzeń akcji serca
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego

Interakcje acytretyny z alkoholem

Równoczesne przyjęcie pojedynczej dawki acytretyny z alkoholem skutkuje wytworzeniem nowego związku - etretynatu. Jest on silnie teratogenny i dłużej eliminuje się z organizmu, stąd kobietom w wieku rozrodczym nie wolno podawać alkoholu w żadnej postaci (napojach, jedzeniu, lekach) w trakcie kuracji jak i dwa miesiące po jej zakończeniu.

Wpływ acytretyny na prowadzenie pojazdów

Niektórzy pacjenci podczas leczenia acytretyną mogą zaobserwować pogorszenie widzenia w nocy, stąd należy zachować szczególną ostrożność podczas obsługi maszyn czy prowadzeniu samochodu nocą.

Inne rodzaje interakcji

Minipigułka (zawierająca niskie dawki progesteronu) nie może być uznawana za skuteczną metodę antykoncepcyjną.

Acytretyna zmniejsza zdolność wiązania fenytoiny z białkami. Do chwili obecnej nie zaobserwowano interakcji acytretyny z innymi substancjami.

Lek może powodować nasilenie działania promieniowania UV na skórę, dlatego należy ją chronić kremem z filtrem UV. Należy unikać długotrwałej ekspozycji na słońce, również na lampy UV w solarium.

W przypadku, gdy pacjent cierpi na schorzenia układu sercowo-naczyniowego zasadna jest częstsza kontrola ciśnienia krwi.

W przypadku diabetyków konieczne jest częstsze badanie poziomu glukozy we krwi.

 

 

Wpływ acytretyny na ciążę

Acytretyna jest wysoce teratogenna, co oznacza, że powoduje u ludzi często występujące poważne, zagrażające życiu wady wrodzone.Nie wolno jej stosować u kobiet ciężarnych, a także u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży na 4 tygodnie przed rozpoczęciem, w trakcie oraz 2 lata po zakończeniu kuracji.

Wpływ acytretyny na laktację

Zakaz stosowania acytretyny podczas karmienia piersią.

Wpływ acytretyny na płodność

Acytretyna jest wysoce teratogenna, co oznacza, że powoduje u ludzi często występujące poważne, zagrażające życiu wady wrodzone.Nie wolno jej stosować u kobiet ciężarnych, a także u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży na 4 tygodnie przed rozpoczęciem, w trakcie oraz 2 lata po zakończeniu kuracji. Skuteczna metoda antykoncepcji polega na jednoczesnym stosowaniu doustnego środka antykoncepcyjnego lub wkładki wewnątrzmacicznej  (z wyłączeniem minipigułki) razem z prezerwatywą lub diafragmą.

Lek przeciwskazany jest również w przypadku mężczyzn w wieku rozrodczym.

Skutki uboczne (podanie doustne)

łysienie
Bardzo często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Bardzo często
suchość w ustach
Bardzo często
świąd
Bardzo często
zapalenie wątroby
Bardzo często
łuszczenie się skóry
Bardzo często
suchość oka
Bardzo często
ból głowy
Często
niewyraźne widzenie
Często
reakcje nadwrażliwości
Często
zapalenie żołądka
Często
nadwrażliwość na światło
Często
neuropatia obwodowa
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Bardzo rzadko
zaburzenia słuchu
Bardzo rzadko
bóle kości
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania acytretyny

W przypadku wystąpienia bóli i zawrotów głowy, nudności lub wymiotów, zwiększonej senności, rozdrażnienia czy świądu, należy lek natychmiast odstawić. Ponieważ  ostra toksyczność acytretyny jest niska, nie ma potrzeby podejmowania żadnych, innych, dodatkowych czynności mających na celu szybszą detoksykację organizmu.

Mechanizm działania acytretyny

Acytretyna działa objawowo normalizując procesy różnicowania i rogowacenia komórek skóry. Dokładny mechanizm jej działania nie został jednak poznany.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alitretynoina
  • Tazaroten
  • Tretinoina
  • Trifaroten

Wchłanianie acytretyny

Acytretyna najlepiej wchłania się, gdy jest przyjmowana podczas posiłku. Wtedy jej  stężenie we krwi osiąga wartość maksymalną po 1 do 4 godzinach od przyjęcia kapsułki. Występują duże wahania w biodostępności acytretyny u poszczególnych pacjentów, a średnia jej wartość to ok. 60%

Dystrybucja acytretyny

Acytrertyna łatwo przenika do tkanek i w ponad 99% wiąże się z białkami.  W dużych ilościach mogących wywołać efekt teratogenny przenika przez łożysko. Ze względu na jej właściwości lipofilne zakładamy, że równie dobrze przenika do mleka matki.

Metabolizm acytretyny

Acytretyna jest metabolizowana przez przemianę w inny izomer o tej samej masie cząsteczkowej, a następnie jej glukuronidację i zmniejszenie wielkości cząstki przez odłączenie części łańcucha bocznego.

Wydalanie acytretyny

Acytretyna wydalana jest w postaci metabolitów z moczem oraz żółcią. Do całkowitej eliminacji acytretyny dochodzi w ciągu 36 dni od zakończenia terapii. U leczonych acytretyną pacjentów należy wziąć pod uwagę również możliwość powstawania etretynatu, którego okres półtrwania wynosi 120dni. Wszystke metabolity acytretyny wykazują również działanie teratogenne.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij