Acytretyna, Acitretinum - Zastosowanie, działanie, opis

Ciężkie postacie łuszczycy - erytrodermiczna, uogólniona lub miejscowa krostkowa, a także schorzenia objawiające się poważnymi zaburzeniami procesu rogowacenia skóry: wrodzona rybia łuska, łupież czerwony mieszkowy, choroba Dariera oraz takie zaburzenia rogowacenia skóry, których nie można wyleczyć innymi metodami.

Ze względu na ryzyko związane z działaniem niepożądanym acytretyny oraz z indywidualnymi różnicami w jej wchłanianiu i metabolizowaniu, dawkowanie musi być ustalane indywidualnie przez lekarza.

Przeciwskazaniem do stosowania acytretyny jest nadwrażliwość na nią lub inne leki z tej grupy (retinoidy), Nie należy jej stosować w przypadku istniejących poważnych zaburzeń czynności wątroby oraz nerek. Długotrwały podwyższony poziom lipidów w osoczu, ciąża, karmienie piersią wykluczają terapię acytretyną, podobnie jak okres planowania ciąży.

Acytretyna jest wysoce teratogenna, co oznacza, że powoduje u ludzi często występujące poważne, zagrażające życiu wady wrodzone.

Nie wolno jej stosować u kobiet ciężarnych, a także u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży na 4 tygodnie przed rozpoczęciem, w trakcie oraz 2 lata po zakończeniu kuracji. Na miesiąc, a następnie na kilka dni przed rozpoczęciem stosowania leku powinien zostać wykonany u takiej pacjentki test ciążowy nadzorowany przez personel medyczny. Jeżeli dojdzie do zajścia w ciążę podczas leczenia acytretyną, kuracja musi zostać przerwana, a pacjentkę należy skierować na specjalistyczne badania w kierunku teratogenności.

Podczas kuracji należy monitorować czynność wątroby. W przypadku nieprawidłowych, pogarszających się wyników  należy przerwać jej stosowanie.

Należy również sprawdzać i kontrolować stężenie cholesterolu oraz poziom lipidów, szczególnie u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka, czyli: z cukrzycą, otyłych, alkoholików, z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych.

Niektórzy pacjenci podczas leczenia acytretyną mogą zaobserwować pogorszenie widzenia w nocy, stąd należy zachować szczególną ostrożność podczas obsługi maszyn czy prowadzeniu samochodu nocą.

Możliwe są również przypadki nadciśnienia śródczaszkowego, dlatego pacjenci skarżący się na ciężkie bóle głowy, nudności, wymioty powinni przerwać leczenie i skonsultować się z neurologiem.

Długotrwałe leczenie może powodować zmiany kostne zarówno u dzieci, jak i u pacjentów w wieku podeszłym.

Lek może spowodować nasilenie działania promieniowania słonecznego na skórę, dlatego konieczna jest ochrona kremem z filtrem SPF minimum 15.

Jednoczesne zażywanie acytretyny i antybiotyków z grupy tetracyklin może skutkować wzrostem ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Skojarzone stosowanie metotrexatu oraz acytretyny może zwiększać ryzyko stanu zapalnego wątroby. Równoczesne przyjmowanie acytretyny i innych preparatów zawierających witaminę A lub innych retinoidów może przyczynić się do wystąpienia hiperwitaminozy A. Równoczesne przyjęcie pojedynczej dawki acytretyny z alkoholem skutkuje wytworzeniem nowego związku - etretynatu, który jest związkiem silnie teratogennym.

Równoczesne przyjęcie pojedynczej dawki acytretyny z alkoholem skutkuje wytworzeniem nowego związku - etretynatu. Jest on silnie teratogenny i dłużej eliminuje się z organizmu, stąd kobietom w wieku rozrodczym nie wolno podawać alkoholu w żadnej postaci (napojach, jedzeniu, lekach) w trakcie kuracji jak i dwa miesiące po jej zakończeniu.

Niektórzy pacjenci podczas leczenia acytretyną mogą zaobserwować pogorszenie widzenia w nocy, stąd należy zachować szczególną ostrożność podczas obsługi maszyn czy prowadzeniu samochodu nocą.

Minipigułka (zawierająca niskie dawki progesteronu) nie może być uznawana za skuteczną metodę antykoncepcyjną.

Acytretyna zmniejsza zdolność wiązania fenytoiny z białkami. Do chwili obecnej nie zaobserwowano interakcji acytretyny z innymi substancjami.

Lek może powodować nasilenie działania promieniowania UV na skórę, dlatego należy ją chronić kremem z filtrem UV. Należy unikać długotrwałej ekspozycji na słońce, również na lampy UV w solarium.

W przypadku, gdy pacjent cierpi na schorzenia układu sercowo-naczyniowego zasadna jest częstsza kontrola ciśnienia krwi.

W przypadku diabetyków konieczne jest częstsze badanie poziomu glukozy we krwi.

Acytretyna jest wysoce teratogenna, co oznacza, że powoduje u ludzi często występujące poważne, zagrażające życiu wady wrodzone.Nie wolno jej stosować u kobiet ciężarnych, a także u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży na 4 tygodnie przed rozpoczęciem, w trakcie oraz 2 lata po zakończeniu kuracji.

Zakaz stosowania acytretyny podczas karmienia piersią.

Acytretyna jest wysoce teratogenna, co oznacza, że powoduje u ludzi często występujące poważne, zagrażające życiu wady wrodzone.Nie wolno jej stosować u kobiet ciężarnych, a także u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży na 4 tygodnie przed rozpoczęciem, w trakcie oraz 2 lata po zakończeniu kuracji. Skuteczna metoda antykoncepcji polega na jednoczesnym stosowaniu doustnego środka antykoncepcyjnego lub wkładki wewnątrzmacicznej  (z wyłączeniem minipigułki) razem z prezerwatywą lub diafragmą.

Lek przeciwskazany jest również w przypadku mężczyzn w wieku rozrodczym.

W przypadku wystąpienia bóli i zawrotów głowy, nudności lub wymiotów, zwiększonej senności, rozdrażnienia czy świądu, należy lek natychmiast odstawić. Ponieważ  ostra toksyczność acytretyny jest niska, nie ma potrzeby podejmowania żadnych, innych, dodatkowych czynności mających na celu szybszą detoksykację organizmu.

Acytretyna działa objawowo normalizując procesy różnicowania i rogowacenia komórek skóry. Dokładny mechanizm jej działania nie został jednak poznany.

Acytretyna najlepiej wchłania się, gdy jest przyjmowana podczas posiłku. Wtedy jej  stężenie we krwi osiąga wartość maksymalną po 1 do 4 godzinach od przyjęcia kapsułki. Występują duże wahania w biodostępności acytretyny u poszczególnych pacjentów, a średnia jej wartość to ok. 60%

Acytrertyna łatwo przenika do tkanek i w ponad 99% wiąże się z białkami.  W dużych ilościach mogących wywołać efekt teratogenny przenika przez łożysko. Ze względu na jej właściwości lipofilne zakładamy, że równie dobrze przenika do mleka matki.

Acytretyna jest metabolizowana przez przemianę w inny izomer o tej samej masie cząsteczkowej, a następnie jej glukuronidację i zmniejszenie wielkości cząstki przez odłączenie części łańcucha bocznego.

Acytretyna wydalana jest w postaci metabolitów z moczem oraz żółcią. Do całkowitej eliminacji acytretyny dochodzi w ciągu 36 dni od zakończenia terapii. U leczonych acytretyną pacjentów należy wziąć pod uwagę również możliwość powstawania etretynatu, którego okres półtrwania wynosi 120dni. Wszystke metabolity acytretyny wykazują również działanie teratogenne.