Encyklopedia leków

Tetraazotan pentaerytrytolu, Pentaerythritol tetranitrate, Pentaerythrityli tetranitras - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tetraazotanie pentaerytrytolu

Rok wprowadzenia na rynek
1961
Substancje aktywne
tetraazotan pentaerytrytolu
Działanie tetraazotanu pentaerytrytolu
rozszerza naczynia krwionośne, obniża ciśnienie tętnicze krwi
Postacie tetraazotanu pentaerytrytolu
tabletki
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Wzór sumaryczny tetraazotanu pentaerytrytolu

C5H8N4O12

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tetraazotanu pentaerytrytolu

Wskazania do stosowania tetraazotanu pentaerytrytolu

Tetraazotan pentaerytrytolu wskazany jest w leczeniu stabilnej choroby niedokrwiennej serca.

Dawkowanie tetraazotanu pentaerytrytolu

Dawkowanie uzależnione jest od jednostki chorobowej, stanu pacjenta, reakcji na leczenie  i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy. 

Dawka zwykle stosowana doustnie to 100-200 mg na dobę. 

Lek przyjmuje się pół godziny przed jedzeniem lub 2 godziny po posiłku.

Przeciwskazania do stosowania tetraazotanu pentaerytrytolu

Przeciwwskazaniem do stosowania tetraazotanu pentaerytrytolu jest uczulenie na ten lek oraz inne azotany. Nie należy stosować leku w przypadku: wstrząsu, hipotonii (również związanej z hipowolemią); zawału serca z niskim ciśnieniem napełniania (szczególnie prawej komory); kardiomiopatii przerostowej zawężającej drogę  odpływu lewej komory; zwężeniu zastawki mitralnej, zwężeniu lewego ujścia tętniczego; tamponady serca; zaciskającego zapalenia osierdzia; serca płucnego;  zwiększonego ciśnienia sródczaszkowego, w tym udaru mózgu i urazu czaszki; znacznej niedokrwistości; jaskry z otwartym kątem przesączania.

Leku nie stosuje się u kobiet w ciąży, kobiet karmiących piersią oraz u dzieci.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tetraazotanu pentaerytrytolu

Przyjmowanie tetraazotanu pentaerytrytolu jednocześnie z innymi lekami może powodować nagły spadek ciśnienia tętniczego  z objawami hipotonii. Lekami tymi są: leki rozszerzające naczynia, beta-adrenolityki, ACE-inhibitory, antagoniści wapnia,  blokery receptora AT1, neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Należy zwiększać stopniowo dawkę leku gdy konieczne jest leczenie skojarzone. Równieżu osób w podeszłym wieku oraz chorych z zaawansowaną niewydolnością wątroby i nerek.

Pacjenci z niedoczynnością tarczycy powonni ostroznie przyjmować lek.

Spożywanie alkoholu podczas stosowania leku prowadzi do nasilenia działania tetraazotanu pentaerytrytolu.

Przeciwwskazania tetraazotanu pentaerytrytolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania jest łączenie tetraazotanu pentaerytrytolu z sildenafilem.

Interakcje tetraazotanu pentaerytrytolu z innymi substancjami czynnymi

Tetraazotan pentaerytrytolu powoduje zwiększenie działania dihydroergotaminy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Difenhydramina zwiększa działanie tetraazotanu pentaerytrytolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Potęguje działanie tetraazotanu pentaerytrytolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Zmniejsza działanie tetraazotanu pentaerytrytolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy
ryzyko nagłego spadku ciśnienia tętniczego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Sotalol (Satolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Trimetazydyna (Trimetazidine) inne substancje stosowane w chorobach układu krążenia
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

Interakcje tetraazotanu pentaerytrytolu z pożywieniem

Lek należy przyjmować pół godziny przed lub dwie godziny po jedzeniu.

Interakcje tetraazotanu pentaerytrytolu z alkoholem

Alkohol nasila działanie tetraazotanu pentaerytrytolu i powoduje obniżenie ciśnienia krwi.

Wpływ tetraazotanu pentaerytrytolu na prowadzenie pojazdów

Tetraazotan pentaerytrytolu może powodować bóle i zawroty głowy, hipotonię ortostatyczną oraz omdlenia. Dlatego pacjent powinien być ostrożny jeżeli zamierza prowadzić pojazdy lub obsługiwać urządzenia mechaniczne zwłaszcza na początku leczenia.

Wpływ tetraazotanu pentaerytrytolu na ciążę

Nie ma wystarczających badań na temat wpływu tetraazotanu pentaerytrytolu na płód. Przeciwwskazane jest stosowanie tego leku w czasie ciąży.

Wpływ tetraazotanu pentaerytrytolu na laktację

Nie ma wystarczających badań na temat przenikania tetraazotanu pentaerytrytolu do mleka kobiecego dlatego nie należy karmić piersią podczas przyjmowania tego leku.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bóle głowy
Bardzo często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
obniżenie ciśnienia tętniczego
Często
zawroty głowy
Często
osłabienie
Często
bóle brzucha
Niezbyt często
nudności
Niezbyt często
tachykardia
Niezbyt często
wymioty
Niezbyt często
alergiczne odczyny skóry
Bardzo rzadko
nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
Bardzo rzadko
erytrodemia
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tetraazotanu pentaerytrytolu

Nie odnotowano przypadków przedawkowania. W badaniach na zwierzętach przedawkowania nie obserwowano w dawce 400 mg na kilogram, a u ludzi dawka 600 mg również nie wywołała działań toksycznych.

Gdyby jednak doszło do przedawkowania objawy byłyby takie jak w przypadku przedawkowania nitrogliceryny: ból i zawroty głowy, utrata przytomności, nudności, wymioty, odczyny alergiczne na skórze, niepokój, nadmierna potliwość, spadek ciśnienia tętniczego.

Mechanizm działania tetraazotanu pentaerytrytolu

Tetraazotan pentaerytrytolu jest donorem NO (wolnego rodnika tlenku azotu). Nalezy do grupy organicznych azotanów. 

Mechanizm działania polega na uwalnianiu NO w komórkach mięśni gładkich  naczyń, sródbłonka naczyniowego oraz w płytkach krwi przy pomocy hydrolaz i glutationu.

NO ma silne działanie rozkurczające naczynia (EDRF).

NO w komórkach mięśni gładkich indukuje rozpuszczalną cyklazę guanylową (sGC), która zwiększa stężenie cGMP. cGMP następnie aktywuje kinazę białkową, której aktywność prowadzi do zmniejszenia wewnątrzkomórkowego stężenia Ca2+ . Na skutektych procesów ma miejsce roskurcz komórek mięśni gładkich.

W przypadku choroby wieńcowej azotany zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i poprawiają dystrybucję w krążeniu wieńcowym.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Nitrogliceryna

Wchłanianie tetraazotanu pentaerytrytolu

Tetraazotan pentaerytrytolu po podaniu doustnym jest wchłaniany w jelitach - przy udziale bakterii jelitowych ulega przemianie do triazotanu pentaerytrytolu, który w łatwy sposób w 60-70%  (ze wzgledu na lipofilność) jest wchłaniany przez ścianę jelit. 

Metabolizm tetraazotanu pentaerytrytolu

Już w jelitach tetraazotan pentaerytrytolu zostaje przekształcony do triazotanu pentaerytrytolu.

Następnie w wątrobie oraz krwinkach czerwonych metabolit ulega przemianom do pochodnych: diazotanowych i monoazotanowych. W wątrobie substancje te wiążą się z kwasem glukuronowym i dalej wydzielane są z żółcią do jelit. W jelitach kwas glukuronowy odszczepia się i powstałe wolne pochodne diazotanowe oraz monoazotanowe wchłaniane są przez jelita do układu krążenia. Dzięki takiemu jelitowo-wątrobowemu krążeniu metabolitów wydłuża się czas działania leku.

Kolejne procesy denitryfikacji prowadzą do powstania końcowego metabolitu - pentaerytrytylu.

Wydalanie tetraazotanu pentaerytrytolu

Wydalanie metabolitów tetraazotanu pentaerytrytolu odbywa się głównie z moczem między 8 a 12 godziną od podania leku i w przeciągu doby wydalane jest 20-50% przyjętej dawki (są to metabolity).

Niewielka ilość niezmienonego leku oraz jego metabolitów wydalana jest z kałem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij