Encyklopedia leków

Telmisartan, Telmisartan, Telmisartanum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o telmisartanie

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
telmisartan
Działanie telmisartanu
rozszerza naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie telmisartanu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Angiologia, Kardiologia
Rys historyczny telmisartanu

Telmisartan należy do antagonistów receptora angiotensynowego. Został dopuszczony do obrotu w 1998 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Boehringer Ingleheim Pharms. W tym samym roku, lek został wprowadzony na rynek europejski przez firmę Bayer Pharma Ag.

Wzór sumaryczny telmisartanu

C33H30N4O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające telmisartan

Wskazania do stosowania telmisartanu

Telmisartan należy do grupy antagonistów receptora angiotensynowego. Substancja lecznicza znalazła zastosowanie w terapii samoistnego nadciśnienia tętniczego u osób dorosłych. Substancja czynna często występuje jako składnik leków złożonych stosowanych w leczeniu nadciśnienia.

Lek jest wykorzystywany w celu redukcji zdarzeń sercowo–naczyniowych u osób z:

  • miażdżycą naczyń krwionośnych;
  • cukrzycą typu II ze współistniejącymi schorzeniami naczyń krwionośnych.

Dawkowanie telmisartanu

Telmisartan należy przyjmować codziennie o stałej porze. Lek można przyjmować w tracie posiłku lub niezależnie od niego, popijając odpowiednią ilością płynu.

Zalecana dawka dobowa w terapii nadciśnienia tętniczego mieści się w zakresie od 20 mg do 80 mg. Pełny efekt leczenia można zaobserwować po przynajmniej czterech tygodniach leczenia.

Lek jest również stosowany profilaktycznie, w celu zmniejszenia ryzyka występowania zdarzeń sercowo–naczyniowych. Rekomendowana dawka dobowa wynosi 80 mg telmisartanu.

Telmisartanu nie należy stosować u osób poniżej osiemnastego roku życia, a dawkowanie należy dostosować w przypadku współistniejących zaburzeń wątroby lub nerek.

Przeciwskazania do stosowania telmisartanu

Telmisartan jest przeciwwskazany w przypadku występowania nadwrażliwości na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w stosowaniu telmisartanu są:

  • zaburzenia w przepływie żółci;
  • ciężkie zaburzenia pracy wątroby;
  • drugi i trzeci trymestr ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania telmisartanu

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania telmisartanu u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby, w tym z upośledzeniem w krążeniu i przepływie żółci, z którą wydalany jest telmisartan.

Podczas terapii z wykorzystaniem telmisartanu istnieje ryzyko wystąpienia niewydolności nerek i poważnego niedociśnienia tętniczego. Zachowanie ostrożności jest konieczne w przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub w przypadku obecności tylko jednej nerki. W wyżej wymienionych przypadkach zalecane jest częstsze kontrolowanie poziomu potasu i kreatyniny w osoczu.

Przed podaniem telmisartanu, konieczne jest wyrównanie nieprawidłowości wodno–elektrolitowych występujących u pacjenta. Podczas terapii istnieje ryzyko wystąpienia hipotonii (niedociśnienia), która może być spotęgowana niedoborem sodu lub zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową.

Jednoczesne stosowanie leków z grupy inhibiotrów konwertazy angiotensynowej i telmisartanu nie jest zalecane. W związku z zwiększonym ryzykiem występowania ciężkiego niedociśnienia, łączenie obu grup leków jest możliwe jedynie pod nadzorem lekarza specjalisty. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów, u których opór naczyniowy i funkcjonowanie nerek są zależne w wysokim stopniu od układu renina-angiotensyna-aldosteron.

Telmisartan należy stosować z rozwagą, gdy u pacjenta stwierdzono zwężenie zastawki aortalnej, lub kardiomiopatię przerostową. Każdy spadek ciśnienia tętniczego u pacjenta z chorobą niedokrwienną lub miażdżycą niesie ze sobą ryzyko zawału mięśnia sercowego.
Pacjenci z cukrzycą mogą doświadczyć wahań poziomu glukozy w osoczu podczas terapii telmisartanem. W związku z tym zalecane jest częste monitorowanie stężenia glukozy w osoczu.

Podczas terapii z wykorzystaniem substancji wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron może dojść do pojawienia się hiperkaliemii (podwyższonego stężenia potasu w osoczu). Związane z tym powikłania są szczególnie niebezpieczne dla:

  • pacjentów z towarzyszącą cukrzycą;
  • osób z innymi schorzeniami;
  • przyjmujących inne substancje lecznicze zwiększające stężenie potasu w osoczu;
  • przyjmujących digoksynę.

Skuteczność telmisartanu może być mniejsza w przypadku rasy czarnej. Prawdopodobnie jest to związane z mniejszą zależnością rozwoju nadciśnienia od układu reninowego w tej grupie etnicznej.

Przeciwwskazania telmisartanu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest przyjmowanie telmisartanu jednocześnie z aliskirenem, w przypadku współistniejącej cukrzycy lub upośledzenia czynności nerek.

Interakcje telmisartanu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko zwiększenia stężenia potasu we krwi, nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego oraz upośledzenia pracy nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bencyklan (Bencyclane) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) BZD - benzodiazepiny
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Loksapina (Loxapine) neuroleptyki klasyczne - pochodne dibenzoksazepiny
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Nicergolina (Nicergoline) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Trimetazydyna (Trimetazidine) inne substancje stosowane w chorobach układu krążenia
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego, osłabienie efektu terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beklometazon (Beclomethasone) glikokortykosteroidy
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Triamcynolon (Triamcinolone) glikokortykosteroidy
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Ryzyko zwiększenia siły działania telmisartanu, zwiększone prawdopodobieństwo spadku ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Zmniejszenie siły działania telmisartanu, upośledzenie pracy nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii (zwiększonego stężenia potasu w osoczu).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Nadroparyna (Nadroparin calcium) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Może wystąpić nasilenie działania telmisartanu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Ryzyko wystąpienia hipotonii (nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Empagliflozyna (Empagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Kanagliflozyna (Canagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Zwiększenie siły działania digoksyny, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Zwiększone ryzyko upośledzenia pracy nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Ryzyko wystąpienia hipoglikemii (spadku stężenia glukozy we krwi).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych litu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Osłabienie działania preparatów zawierających mykofenolan metylu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas mykofenolowy (Mycophenolic acid) inne leki immunosupresyjne
Zwiększone ryzyko występowania obrzęków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii (zwiększonego stężenia potasu w osoczu)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kanrenoinian potasu (Potassium canrenoate) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Chlorek potasu (Potassium chloride) związki potasu
Cytrynian potasu (Potassium citrate) związki potasu
Wodoroasparaginian potasu (Potassium hydrogen aspartate) związki potasu

Interakcje telmisartanu z pożywieniem

Pożywienie w niewielkim stopniu ogranicza wchłanianie leku (około 6% spadku podczas  stosowania dawki 40 mg).

Interakcje telmisartanu z alkoholem

Spożywanie alkoholu podczas terapii z wykorzystaniem telmisartanu może spowodować spadek ciśnienia tętniczego. W niektórych przypadkach odnotowano również zawroty głowy i omdlenia. 

Wpływ telmisartanu na prowadzenie pojazdów

Podczas przyjmowania telmisartanu mogą występować zawroty głowy i senność, które mają wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.

Wpływ telmisartanu na ciążę

Przyjmowanie telmisartanu w pierwszym trymestrze ciąży nie jest zalecane. Nie przeprowadzono wystarczających badań bezpieczeństwa, potwierdzających możliwość stosowania leków z grupy antagonistów receptora dla angiotensyny II w ciąży. Na podstawie badań przeprowadzonych dla inhibitorów konwertazy angiotensynowej, nie można wykluczyć wzrostu ryzyka działania teratogennego z powodu zastosowania telmisartanu. 
Podczas drugiego i trzeciego trymestru, stosowania telmisartanu jest przeciwwskazane. Lek może spowodować upośledzenie pracy nerek, opóźnienie procesu kostnienia czaszki i małowodzie u płodu. Telmisartan zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności nerek i hipotonii u noworodka. 
Podczas ciąży powikłanej nadciśnieniem zaleca się stosowanie leków o ustalonym poziomie bezpieczeństwa w ciąży. 

Wpływ telmisartanu na laktację

Stosowanie telmisartanu podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Proces przenikania leku do mleka matki nie został wystarczająco przebadany. Za niewielkim przenikaniem do pokarmu może przemawiać wysoki stopień wiązania substancji z białkami osocza. Z drugiej strony telmisartan ma długi okres półtrwania i wysoki poziom biodostępności. 
Ze względu na ryzyko występowania niewydolności nerek u noworodków, których matki stosowały telmisartan podczas ciąży zalecana jest terapia z wykorzystaniem bezpieczniejszych alternatyw. 

Skutki uboczne

astenia
Rzadko
bezsenność
Rzadko
biegunka
Rzadko
ból w klatce piersiowej
Rzadko
depresja
Rzadko
duszność
Rzadko
bradykardia
Rzadko
hiperkaliemia
Rzadko
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Rzadko
kaszel
Rzadko
zapalenie pęcherza
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Rzadko
niestrawność
Rzadko
nadmierne pocenie się
Rzadko
omdlenia
Rzadko
ostra niewydolność nerek
Rzadko
zaburzenia czynności nerek
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
rzadkoskurcz zatokowy
Rzadko
niedokrwistość
Rzadko
skurcze mięśni
Rzadko
ból mięśni
Rzadko
świąd
Rzadko
zapalenie zatok
Rzadko
Infekcja górnych dróg oddechowych
Rzadko
wymioty
Rzadko
Infekcja dróg moczowych
Rzadko
Ból pleców
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
eozynofilia
Niezbyt często
małopłytkowość
Niezbyt często
nadwrażliwość
Niezbyt często
niepokój
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
rumień
Niezbyt często
senność
Niezbyt często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
tachykardia
Niezbyt często
trombocytopenia
Niezbyt często
wyprysk
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
dyskomfort w jamie brzusznej
Niezbyt często
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
Niezbyt często
zaburzenia widzenia
Niezbyt często
hipoglikemia
Niezbyt często
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Niezbyt często
Reakcje lękowe
Niezbyt często
ból stawów
Niezbyt często
choroba zwyrodnieniowa stawów
Niezbyt często
Ból kończyn
Niezbyt często
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Niezbyt często
posocznica
Niezbyt często
ból ścięgien
Niezbyt często
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
Niezbyt często
nieżyt żołądka
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Niezbyt często
zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi
Niezbyt często
egzema
Niezbyt często
Śródmiąższowa choroba płuc
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania telmisartanu

Przyjęcie zbyt dużej dawki telmisartanu może wywołać przede wszystkim hipotonię (spadek ciśnienia tętniczego) oraz tachykardię.
Odnotowano również przypadki występowania: zawrotów głowy, spowolnienia akcji serca oraz ostrą niewydolność nerek ze wzrostem poziomu kreatyniny w osoczu.

Mechanizm działania telmisartanu

Telmisartan jest wybiórczym blokerem receptora przeznaczonego dla angiotensyny II.
Angiotensyna II łącząc się z miejscem aktywnym receptora AT1, powoduje silny skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przez co dochodzi do wzrostu ciśnienia tętniczego oraz przyspieszenia pracy serca. Angiotensyna zwiększa również wydzielanie aldosteronu przez korę nadnerczy. 

Telmisartan ma wysokie powinowactwo do receptora angiotensynowego, dzięki czemu cząsteczka angiotensyny II zostaje wyparta z połączenia z podjednostką AT1 receptora. Lek powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego poprzez rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz zmniejsza wydzielanie aldosteronu. Po zastosowaniu dawki 80 mg telmisartanu zaobserwowano niemal całkowite zahamowanie wzrostu ciśnienia (indukowanego przez angiotensynę II).

W przeciwieństwie do inhibitorów konwertazy angiotensynowej IACE), telmisartan nie wpływa na transformację bradykininy i nie upośledza przemian reniny. W związku z tym zmniejszona zostaje częstość występowania charakterystycznych dla tej grupy związków działań niepożądanych. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Azylsartan
  • Eprosartan
  • Irbesartan
  • Kandesartan
  • Losartan
  • Olmesartan
  • Walsartan

Wchłanianie telmisartanu

Wchłanianie telmisartanu jest szybkie, ale całkowity stopień biodostępności jest zależny od cech osobniczych. Pokarm wpływa na wchłanianie leku z przewodu pokarmowego. Zależnie od dawki, dochodzi do ograniczenia wchłania na poziomie od 6% do 19%.

Dystrybucja telmisartanu

Niezależnie od dawki, telmisartan w wysokim stopniu wchodzi w połączenia z albuminami osocza (na poziomie 99.5%). 

Metabolizm telmisartanu

Telmisartan ulega reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym. W procesie powstają nieaktywne farmakologicznie pochodne.

Wydalanie telmisartanu

Okres półtrwania telmisartanu wynosi około dwudziestu godzin. Lek jest niemal całkowicie wydalany z kałem w postaci niezmienionej. Jedynie około 1% dawki występuje w moczu. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij