Tafamidis Tafamidis - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Tafamidis, Tafamidis, Tafamidisum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tafamidisie

Rok wprowadzenia na rynek
2011
Substancje aktywne
tafamidis
Postacie tafamidisu
kapsułki, kapsułki miękkie
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Kardiologia, Neurologia
Rys historyczny tafamidisu

Tafamidis został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w 2011 roku przez podmiot odpowiedzialny PFIZER. Substancja znalazła zastosowanie w leczeniu amyloidozy. Choroba polega na odkładaniu się złogów białek (amyloidów) w tkankach, zaburzając w ten sposób ich funkcjonowanie.

Badania wykazały, że terapia tafamidisem znacząco zmniejsza częstość hospitalizacji  oraz zgonów. Tafamidis ma status leku sierocego i podlega dodatkowemu monitorowaniu.

Wzór sumaryczny tafamidisu

C14H7Cl2NO3

Spis treści

Wskazania do stosowania tafamidisu

Wskazaniem do stosowania tafamidisu jest leczenie amyloidoz transtyretynowych u osób dorosłych, z współistniejącą polineuropatią oraz kardiomiopatią. Terapia tafadimisem zmniejsza liczbę hospitalizacji oraz zgonów związanych z problemami kardiologicznymi oraz opóźnia pojawienie się obwodowych zaburzeń neurologicznych.

Dawkowanie tafamidisu

Tafamidis stosuje się doustnie, raz dziennie, niezależnie od posiłku.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od zaawansowania choroby, odpowiedzi na leczenie, chorób towarzyszących (ciężka niewydolność nerek i wątroby).

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych to 20 mg lub 80 mg megluminianu tafamidisu, co odpowiada 12,2 mg  lub 61 mg tafamidisu.

Substancja nie jest przeznaczona do stosowania u dzieci i młodzieży.

Przeciwskazania do stosowania tafamidisu

Przeciwskazaniem do stosowania tafamidisu jest nadwrażliwość na substancję czynną. Nie wdraża się terapii tafamidisem u pacjentów po przeszczepieniu wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tafamidisu

Kobiety w wieku rozrodczym podczas terapii tafamidisem powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji w trakcie podawania substancji oraz miesiąc po zakończeniu leczenia. Nie zaleca się stosowania tafamidisu u pacjentów po przeszczepie wątroby, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.

Interakcje tafamidisu z innymi substancjami czynnymi

Tafamidis działa hamująco na transporter błonowy białka oporności raka piersi (BCRP). Może powodować interakcje z powyższymi substancjami, które stanowią substraty tego transportera.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA

Interakcje tafamidisu z pożywieniem

Brak danych wskazujących, że tafamidis wchodzi w interakcje z pożywieniem. Posiłki wysokotłuszczowe zmieniają szybkość wchłaniania, nie wpływając na jego stopień.

Interakcje tafamidisu z alkoholem

Brak danych wskazujących, że tafamidis wchodzi w interakcje z alkoholem.

Wpływ tafamidisu na prowadzenie pojazdów

Tafamidis nie wywiera istotnego wpływu na prowadzenie pojazdów czy obsługiwanie maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Tafamidis może powodować nieprawidłowości w wynikach badań laboratoryjnych. Substancja może powodować zmniejszenie stężenia tyroksyny całkowitej w surowicy, nie wpływając jednak na wartości stężenia wolnej tyroksyny (T4) ani hormonu tyreotropowego (TSH). 

Wpływ tafamidisu na ciążę

Brak danych dotyczących skutków podawania tafamidisu kobietom w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na rozwój płodu (deformacje szkieletu, spadek przeżycia i zmniejszenie masy ciała młodych). Nie zaleca się terapii tafamidisem w czasie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w czasie leczenia oraz miesiąc po jego zakończeniu.

Wpływ tafamidisu na laktację

Dostępne dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wykazały, że tafamidis przenika do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt. Megluminianu tafamidisu nie należy stosować w okresie karmienia piersią

Wpływ tafamidisu na płodność

W badaniach klinicznych oraz nieklinicznych nie stwierdzono wpływu tafamidisu na płodność.

Skutki uboczne

biegunka
Bardzo często
zakażenia pochwy
Bardzo często
ból w nadbrzuszu
Bardzo często
zakażenie układu moczowego
Bardzo często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tafamidisu

Brak szczegółowych danych na temat objawów przedawkowania. W badaniu klinicznym, u zdrowych ochotników, którzy otrzymali jednorazowo dawkę 480 mg megluminianu tafamidisu zaobserwowano jedynie pojawienie się łagodnej postaci jęczmienia. 

Mechanizm działania tafamidisu

Tafamidis jest selektywnym stabilizatorem transtyretyny, tetramerycznego białka transportowego w osoczu dla hormonu tarczycy (tyroksyny) i retinolu. W amyloidozach transtyretynowych dochodzi do rozpadu TTR i powstania monomerów, które następnie łączą się ze sobą w amyloidy, one zaś tworzą złogi w różnych narządach, zaburzając ich funkcjonowanie. Tafamidis wiąże się z TTR w miejscach wiązania tyroksyny, stabilizując jej tetramer i spowalniając dysocjację do monomerów, co limituje szybkość procesu amyloidogenezy.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amifamprydyna
  • Cerebrolizyna
  • Cytykolina
  • Famprydyna
  • Flunaryzyna
  • Fumaran dimetylu
  • Hydroksymaślanu sodu
  • Pitolisant
  • Riluzol

Wchłanianie tafamidisu

Po doustnym podaniu tafamidisu w dawce 61 mg na czczo, maksymalne stężenie w osoczu następuje po upływie 4 godzin. Bogaty w tłuszcze i wysokokaloryczny posiłek wpływa na szybkość wchłaniania leku ale nie zmienia stopnia absorpcji. Z tego względu lek może być przyjmowany  w trakcie lub niezależnie od posiłku.

Dystrybucja tafamidisu

Tafamidis wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. Mimo większego stężenia albuminy w osoczu w stosunku do transtyretyny (TTR), substancja wykazuje większe powinowactwo do TTR.

Metabolizm tafamidisu

Badania in vitro sugerują, że tafamidis praktycznie nie podlega metabolizmowi oksydacyjnemu i efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Natomiast istnieją doniesienia, że substancja u ludzi jest metabolizowana w procesie glukuronidacji i następnie wydzielana wraz z żółcią.

Wydalanie tafamidisu

Tafamidis  jest wydalany w 59 % z kałem, głównie w postaci niezmienionej. Około 22% przyjętej dawki doustnej jest wydalane z moczem, głównie w formie glukuronidu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij