Encyklopedia leków

Sumatryptan, Sumatriptan, Sumatriptanum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o sumatryptanie

Rok wprowadzenia na rynek
1992
Substancje aktywne
sumatryptan
Działanie sumatryptanu
powoduje selektywny skurcz lub rozkurcz naczyń, przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwmigrenowe
Postacie sumatryptanu
aerozol do nosa, roztwór do wstrzykiwań, tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Neurologia
Rys historyczny sumatryptanu

Sumatryptan został wynaleziony w wyniku prowadzonych wieloletnich badań eksperymentalnych nad zidentyfikowaniem alternatywnych metod leczenia migreny. Zespół badawczy, któremu przewodniczył profesor Patrick Humphrey,  szukał takich substancji, które działając na receptory poza obrębem układu krwionośnego czaszki, pomogą w terapii tego schorzenia. Sumatryptan po raz pierwszy został zsyntetyzowany w roku 1984, a jego działanie zauważono na wyizolowanej żyle odpiszczelowej psa – substancja wywołała silny skurcz naczynia krwionośnego. Ten efekt zapoczątkował długotrwały proces wdrażania tej substancji w kolejne etapy badań, kończąc na wprowadzeniu sumatryptanu do stosowania w lecznictwie.  W roku 1992 substancja ta została wprowadzona do lekospisu w Stanach Zjednoczonych. 

Wzór sumaryczny sumatryptanu

C14H21N3O2S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające sumatryptan

Wskazania do stosowania sumatryptanu

Mechanizm powstawania migreny nie został jeszcze szczegółowo sprecyzowany. Zostało postawionych kilka tez, które na przełomie dziesięcioleci zostały poparte w terapii bólów migrenowych. Według jednej z nich wspomniane bóle głowy są następstwem przemijającego, patologicznego rozszerzania się naczyń krwionośnych w obrębie czaszki. Sumatryptan kurcząc te naczynia krwionośne, przynosi tym samym efekt zmniejszający owe dolegliwości.

Wskazaniem do zastosowania sumatryptanu jest doraźne leczenie migrenowych bólów głowy (zarówno tych występujących z aurą jak i bez). Nie jest to jednak substancja stosowana profilaktycznie w celu zapobiegania pojawienia się tej przykrej dolegliwości. Lek podaje się możliwie jak najszybciej, ale dopiero po zidentyfikowaniu migreny.

Dawkowanie sumatryptanu

Zaleca się przyjęcie pierwszej dawki leku tuż po wystąpieniu pierwszych objawów migreny, jednak późniejsze zażycie sumatryptanu nie wpływa na siłę jego działania (nie zmniejsza skuteczności). Nie należy przyjmować większych dawek niż zalecane.

Sumatryptan zazwyczaj występuje w postaci tabletkach podawanych doustnie.  Maksymalna dawka dobowa to 300 mg.

Niestety doustna droga podania leku nie sprawdza się u chorych, którym towarzyszą nudności czy wymioty. Dlatego też alternatywną drogą podania sumatryptanu jest jego zaaplikowanie donosowe w postaci aerozolu. Aerozol donosowy można zastosować do dwóch razy na dobę, przy czym drugi raz lek można zastosować dopiero po dwóch godzinach od momentu podania pierwszej dawki. 

Sumatryptan można również podawać podskórnie za pomocą automatycznych wstrzykiwaczy. Zazwyczaj stosuje się jedno wstrzykniecie na dobę. Wstrzykniecie można podać do dwóch razy na dobę (zachowując co najmniej godzinny odstęp), ale tylko wtedy gdy pierwsze podanie były skuteczne, czyli w przypadku nawrotów objawów. Jeśli pierwsze zastosowanie leku nie zniosło objawów migreny – nie podaje się drugiej dawki (nie będzie ona skuteczna). Zaleca się wtedy leczenie niesteroidowymi lekami przeciwbólowymi.

Nie zaleca się podawania sumatryptanu dzieciom i młodzieży do lat 17 oraz grupie osób starszych po 65 roku życia, ze względu na brak badań klinicznych obejmujących te grupy wiekowe.

U pacjentów z niewydolnością wątroby należy rozważyć podawanie małych dawek sumatryptanu (od 25 do 50 mg).

Osobom, które miały stwierdzony obniżony próg drgawkowy lub epizody drgawek, należy ze szczególną ostrożnością podawać sumatryptan, ze względu na możliwość występowania drgawek po jego zażyciu. 

Przeciwskazania do stosowania sumatryptanu

Przeciwwskazaniem do zastosowania sumatryptanu jest nadwrażliwość na tę substancję czynną.

Drugą ważną grupą przeciwwskazań jest historia epizodów sercowo-krążeniowch, mianowicie: choroby serca, zawał, udar (inaczej zwany wylewem krwi do mózgu), dławica Prizmentala, dławica piersiowa,  problemy z krążeniem w obrębie dłoni i stóp, przemijające zaburzenia dopływu krwi do mózg, które spowodowały zmiany w krążeniu lub nie spowodowały żadnych objawów, duszność, ucisk w klatce piersiowej, nadciśnienie. Ogólnie nie zaleca się ordynowania leku bez uprzednio ustalonej oceny układu sercowo–naczyniowego u osób, które są w grupie ryzyka choroby niedokrwiennej serca, na przykład nałogowych palaczy (również tych stosujących hormonalną terapię zastępczą), kobiet po menopauzie oraz mężczyzn po 40-stce.  

Od strony metabolicznej również wymienianych jest kilka przeciwwskazań, a w szczególności ciężkie zaburzenia funkcji wątrobowych oraz przy niewydolności nerek, czyli schorzeń, które wpływają na wchłanianie, metabolizm oraz wydalanie substancji leczniczej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania sumatryptanu

Sumatryptan należy ordynować tylko pacjentom ze stwierdzoną przez specjalistę migreną. Nie należy podawać chorym z rozpoznaną migreną okoporaźną, podstawną oraz hemiplegiczną.

Również ludzie z grupy ryzyka choroby niedokrwiennej serca są wykluczeni z terapii sumatryptanem. Jeśli po podaniu leku pojawi się ucisk w klatce piersiowej i gardle oraz przemijający ból, jest to objaw, po którym powinno się odstawić lek i przeprowadzić odpowiednie badania w kierunku chorób sercowo-naczyniowych.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym zaleca się szczególną ostrożność ze względu na pojawiające się, po zażyciu leku, przemijające skoki ciśnienia.

Także chorzy z chorobami wątroby i nerek są szczególną grupą pacjentów, ponieważ współistniejące choroby mogą wpłynąć na metabolizm, dystrybucję i wydalanie leku i jego metabolitów.  

Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z przebytymi drgawkami lub ze stwierdzonym obniżonym progiem drgawkowym. 

Liczne źródła donoszą, że osoby uczulone na sulfonamidy również powinny zachować ostrożność podczas terapii sumatryptanem, ponieważ zaobserwowano u takowych reakcje anafilaktyczne, a nawet wstrząs anafilaktyczny po podaniu leku. Mechanizm tego zjawiska nie został wytłumaczony.

Pacjenci, którzy klinicznie zostali zakwalifikowani do terapii sumatryptanem i lekami z grupy SSRI/SNRI powinni być szczególnie obserwowani, ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego przy stosowaniu takiego połączenia leków.

Przeciwwskazania sumatryptanu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Interakcje sumatryptanu z ergotaminą nie są do końca wyjaśnione, jednakże rozpatrując mechanizmy działania obydwu substancji, możliwym jest pojawienie się silnego skurczu naczyń wieńcowych, co w konsekwencji mogłoby być zagrożeniem dla życia. 

Metysergid, będący silnym, kompetencyjnym antagonistą receptorów serotoninergicznych, może nasilić działanie zwężające naczynia krwionośne sumatryptanu.  

Nie należy przyjmować sumatryptanu łącznie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO, np. moklobemid, selegilina). 

Jednoczesne stosowanie sumatryptanu z:

  • lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI);
  • innymi tryptanami;
  • selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI);
  • litem;

może wywołać zespół objawów zwany zespołem serotoninergicznym.

Interakcje sumatryptanu z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne przyjmowanie dwóch różnych, choć z tej samej grupy. leków powoduje możliwy wzrost wystąpienia skurczu naczyniowego, skutkiem czego może być niedokrwienie mięśnia sercowego (zawał).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Frowatryptan (Frovatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Stosowanie leków z grupy inhibitorów MAO powoduje poprzez swój mechanizm działania, zahamowanie monoaminooksydazy, która metabolizuje sumatryptan.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Przyjmowanie jednocześnie obydwu leków może doprowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego, objawiającego się: wymiotami, bólem i zawrotami głowy, drgawkami, halucynacjami, wysokim ciśnieniem oraz innymi niepokojącymi objawami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Przyjmowanie jednocześnie obydwu leków może doprowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego, objawiającego się: wymiotami, bólem i zawrotami głowy, drgawkami, halucynacjami, wysokim ciśnieniem oraz innymi niepokojącymi objawami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Przyjmowanie jednocześnie obydwu leków może doprowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego, objawiającego się: wymiotami, bólem i zawrotami głowy, drgawkami, halucynacjami, wysokim ciśnieniem oraz innymi niepokojącymi objawami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Stosując jednocześnie obydwa leki, można się spodziewać wzrostu ciśnienia tętniczego krwi oraz bólu w okolicy serca. Możliwym jest również wzrost serotoniny w mózgu, a co za tym idzie wystąpienie zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Zażywając sumatryptan oraz leki z grupy SSRI, SNRI lub litem, można doprowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego, poprzez wzrost stężenia w mózgu serotoniny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe

Interakcje sumatryptanu z alkoholem

Należy unikać nadużywania oraz przewlekłego picia alkoholu etylowego podczas terapii sumatryptanem. Może on powodować zwiększenie ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego oraz owrzodzenia w połączeniu z lekiem.

Wpływ sumatryptanu na prowadzenie pojazdów

Do tej pory nie przeprowadzono badań, które opisywałyby wpływ sumatryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Senność, będąca skutkiem samej migreny lub leczenia sumatryptanem, może mieć wpływ na powyższą kwestię. 

Inne rodzaje interakcji

Naukowe źródła donoszą o liczniejszym i silniejszym występowaniu działań niepożądanych  przy równoczesnym stosowaniu sumatryptanu z preparatami z dziurawcem. 

Wpływ sumatryptanu na ciążę

Dotychczasowe badania wskazują, że stosowanie leku w pierwszym trymestrze nie przyczynia się do rozwoju wczesnych wad rozwojowych u płodu. Natomiast dane na temat drugiego i trzeciego trymestru są znikome. Większość badań przeprowadzono na zwierzętach. Udowodniono, że sumatryptan nie ma bezpośredniego działania teratogennego na dziecko w okresie okołoporodowym oraz poporodowym. Jednakże badania na królikach donoszą, że opisywana substancja czynna może mieć wpływ na przeżywalność zarodków.   

Podanie sumatryptanu powinno być poprzedzone oceną korzyści dla  matki, nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka.

Wpływ sumatryptanu na laktację

Wykazano, że sumatryptan podany podskórnie przenika do mleka matki, przez co może stać się zagrożeniem dla dziecka. Po dwunastu godzinach od zażycia dawki leku, można ponownie podać dziecku mleko matki, pamiętając, że ściągnięty w tym czasie pokarm należy odrzucić.

Biorąc pod uwagę liczne badania, które potwierdzają jego niską biodostępność, liczne środowiska naukowe potwierdziły, że stosowanie sumatryptanu w okresie karmienia piersią jest bezpieczne.

Decyzję o stosowaniu należy rozważyć podczas konsultacji z lekarzem.

Wpływ sumatryptanu na płodność

Badania płodności zostały przeprowadzone w warunkach laboratoryjnych na szczurach. Po podaniu per os szczurom 100 mg sumatryptanu zauważono zmniejszenie możliwości do inseminacji. Efektu takiego nie zauważono po podaniu leku podskórnie. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

duszność
Często
nudności
Często
parestezje
Często
senność
Często
wymioty
Często
zawroty głowy
Często
uczucie ucisku w klatce piersiowej
Często
ból mięśni
Często
wzrost ciśnienia krwi
Często
Niedoczulica
Często
uczucie zmęczenia
Często
nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
Często
uczucie gorąca
Często
biegunka
Częstotliwość nieznana
dusznica bolesna
Częstotliwość nieznana
dystonia
Częstotliwość nieznana
kołatanie serca
Częstotliwość nieznana
lęk
Częstotliwość nieznana
niedociśnienie tętnicze
Częstotliwość nieznana
reakcje anafilaktyczne
Częstotliwość nieznana
tachykardia
Częstotliwość nieznana
bradykardia
Częstotliwość nieznana
zaburzenia rytmu serca
Częstotliwość nieznana
oczopląs
Częstotliwość nieznana
nadmierne pocenie się
Częstotliwość nieznana
zawał serca
Częstotliwość nieznana
ból stawów
Częstotliwość nieznana
napady drgawkowe
Częstotliwość nieznana
Choroba Raynauda
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

83% pacjentów po podaniu podskórnym deklaruje co najmniej jedno działanie niepożądane. Najczęściej wymienianymi są: pieczenie i ból w miejscu wkłucia.

Po podaniu donosowym notuje się najczęściej gorzki posmak, lekkie, przemijające podrażnienie lub uczucie pieczenia w nosie lub w gardle, krwawienie z nosa.

Objawy przedawkowania sumatryptanu

Przy przedawkowaniu sumatryptanu występowały takie objawy jak działania niepożądane leku. 

Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą:

  • uczucie lęku, mrowienie, drętwienie, odczucia gorąca lub zimna;
  • zawroty głowy, senność, uczucie osłabienia lub zmęczenia;
  • nudności, wymioty;
  • duszność;
  • uczucie ucisku (może dotyczyć dowolnej części ciała), ból mięśni;
  • wzrost ciśnienia, zaczerwienie. 

Mechanizm działania sumatryptanu

Mechanizm działania sumatryptanu nie jest do końca wyjaśniony (podobnie jak mechanizm pojawiania się migrenowego bólu głowy). W wyniku wieloletnich badań wysunięto dwie hipotezy tłumaczące działanie leku. 

Pierwsza opiera się na obecności receptorów 5-HT1B/1D (5-hydroksytryptaminy-1d) zlokalizowanych głównie w naczyniach krwionośnych znajdujących się wewnątrz czaszki. Stymulacja receptorów przez sumatryptan prowadzi do zwężenia naczyń krwionośnych wewnątrzczaszkowych, co przekłada się na przekierowanie krwi na właściwe tory. Rozszerzenie naczyń mózgowych jest jedną z domniemanych przyczyn migreny – w takim przypadku ich zwężenie przez sumatryptan powinno mieć efekt leczniczy. 

Alternatywną hipotezą jest teoria opierająca się na przekaźnictwie neuroprzekaźników. Sumatryptan, będący agonistą receptorów 5-HT1, blokuje uwalnianie prozapalnych neuropeptydów z zakończeń neuronów w obszarze okołonaczyniowym.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Almotryptan
  • Eletryptan
  • Frowatryptan
  • Naratryptan
  • Ryzatryptan
  • Zolmitriptan

Wchłanianie sumatryptanu

Podanie podskórne wywołuje szczytowe stężenie sumatryptanu w osoczu po około  12 minutach, a maksymalne stężenie w osoczu po 25 minutach. 

Po podaniu preparatu donosowego z sumatryptanem działanie obserwuje się po 15 minutach, natomiast maksymalne stężenie w osoczu po 1–1,5 godziny. Wchłanianie może być upośledzone u pacjentów z zapaleniem zatok lub z nieżytem nosa. 

Sumatryptan przyjęty doustnie zaczyna działać po około 30 minutach. Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 14%.

Dystrybucja sumatryptanu

Sumatryptan w niewielkim stopniu wiąże się z białkami, tj. od 14–21 %. Średnia objętość jego dystrybucji wynosi około 170 l.

Metabolizm sumatryptanu

Sumatryptan jest metabolizowany głównie przy udziale monoaminooksydazy A. Głównym metabolitem jest analog kwasu indolooctowego.

Wydalanie sumatryptanu

Połowiczy okres półtrwania sumatryptanu wynosi, bez względu na drogę podania leku, wynosi około 2 godzin. Główny metabolit – analog kwasu indolooctowego wydalany jest z moczem, gdzie występuje w postaci glukuronianów oraz wolnego kwasu. Zauważono, że  metabolity sumatryptanu nie wykazują działania na receptory 5-HT1 oraz 5-HT2. Inne metabolity nie zostały oznaczone. Średni klirens nerkowy osocza wynosi około  260 l/min.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij