Encyklopedia leków

Beksaroten, Bexarotene, Bexarotenum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o beksarotenie

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
beksaroten
Działanie beksarotenu
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie beksarotenu
kapsułki miękkie, żel
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
Specjalności medyczne
Dermatologia i wenerologia, Onkologia kliniczna
Rys historyczny beksarotenu

Beksaroten został wprowadzony w 1999 roku przez podmiot odpowiedzialny LIGAND PHARM. 

Wzór sumaryczny beksarotenu

C24H28O2

Spis treści

Wskazania do stosowania beksarotenu

Beksaroten stosowany jest w terapii zmian skórnych w stadium zaawansowanym chłoniaka skórnego T-komórkowego (CTCL - ang. cutaneous t-cell lymphoma) u pacjentów po co najmniej jednym leczeniu ogólnym.

Dawkowanie beksarotenu

Beksaroten stosowany jest doustnie podczas posiłku lub bezpośrednio po, a także w podaniu zewnętrznym na skórę. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od masy oraz powierzchni ciała, schorzeń towarzyszących, zaleceń lekarza itp. 

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 300–750 mg na m2 powierzchni ciała.

Podanie zewnętrzne na skórę

Żel należy nakładać na tkankę patologiczną z pominięciem obszarów skóry bez zmian chorobowych, gdyż beksaroten może powodować silne podrażnienia. Substancji nie należy stosować w pobliżu błon śluzowych. Po aplikacji substancji należy odczekać do momentu całkowitego wchłonięcia.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 1 do 4 aplikacji substancji na miejsce zmienione chorobowo 

Przeciwskazania do stosowania beksarotenu

Przeciwwskazaniem do stosowania są: nadwrażliwość na beksaroten, przebyte zapalenie trzustki, podwyższone stężenie witaminy A (hiperwitaminoza), niewydolność wątroby, zakażenie ogólnoustrojowe. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również hipercholesterolemię oraz hipertrójglicerydemię, które są nieleczone. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania beksarotenu

Beksaroten należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących retinoidy. 

Podczas przyjmowania beksarotenu nie należy oddawać krwi przeznaczonej do transfuzji. 

U pacjentów stosujących beksaroten objawem towarzyszącym może być hiperlipidemia. Zalecane jest wykonywanie regularnych badań poziomu cholesterolu oraz trójglicerydów we krwi, zarówno przed leczeniem jak i w trakcie kuracji. 

Pacjenci obciążeni czynnikami ryzyka zapalenia trzustki (np. nadużywanie alkoholu, przebyte zapalenie trzustki, niewyrównana cukrzyca, defekty dróg żółciowych, przyjmowanie leków podnoszących stężenie trójglicerydów) mogą stosować beksaroten wyłącznie w sytuacji gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

Należy przerwać przyjmowanie beksarotenu jeśli poziom bilirubiny, SGPT/A1AT oraz SGOT/AspAT przekroczy trzykrotnie górną granicę prawidłową. 

Podczas przyjmowania beksarotenu należy regularnie badać poziom czynności tarczycy, liczbę leukocytów oraz stężenie hemoglobiny.

U pacjentów przyjmujących beksaroten zalecana jest codzienna suplementacja witaminy A. 

Pacjenci z cukrzycą przyjmujący insulinę oraz substancje zwiększające wrażliwość na insulinę powinni zachować szczególną ostrożność podczas stosowania beksarotenu. 

Pacjentki przyjmujące antykoncepcję hormonalną powinny zachować szczególną ostrożność podczas stosowania beksarotenu. Zalecana jest zmiana antykoncepcji na środki niehormonalne. 

Interakcje beksarotenu z innymi substancjami czynnymi

Obniżenie zdolności organizmu do walki z zakażeniami bakteryjnymi, wirusowymi oraz grzybiczymi. Wzrost ryzyka zakażeń i stanów zapalnych o ciężkim przebiegu. Spadek liczby limfocytów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Alemtuzumab (Alemtuzumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Deferypron (Deferiprone) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Etanercept (Etanercept) inhibitory czynnika martwicy nowotworów alfa - TNF-alfa
Fingolimod (Fingolimod) inne leki immunosupresyjne
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Golimumab (Golimumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwreumatyczne
Infliksymab (Infliximab) inhibitory czynnika martwicy nowotworów alfa - TNF-alfa
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Marawirok (Maraviroc) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Natalizumab (Natalizumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Tofacytynib (Tofacitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Cytarabina (Cytarabine) antymetabolity pirymidyny
Docetaksel (Docetaxel) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Dulaglutyd (Dulaglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Izotretynoina (Izotretinoina) (Isotretinoin) retinoidy i pochodne
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lamiwudyna (Lamivudine) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Liksysenatyd (Lixisenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Oktreotyd (Octreotide) somatostatyny i analogi
Ponatynib (Ponatinib) inhibitory kinazy białkowej
Raloksyfen (Raloxifene) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Rybawiryna (Ribavirin) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Stawudyna (Stavudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Sunitynib (Sunitinib) inne leki przeciwnowotworowe
Teduglutyd (Teduglutide) inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit
Tygecyklina (Tigecycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT) (Zidovudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Osłabienie działania substancji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Eslikarbazepina (Eslicarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Newirapina
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Palbocyklib (Palbociclib) inhibitory kinazy białkowej
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Styrypentol (Stiripentol) inne leki przeciwpadaczkowe
Rolapitant (Rolapitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Osłabienie działania antykoncepcyjnego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dienogest (Dienogest) progestageny
Etonogestrel (Etonogestrel) progestageny
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) progestageny
Noretysteron (Norethisterone) progestageny
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Zwiększone ryzyko wystąpienia zakażeń narządów wirusem opryszczki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Talimogen laherparepwek (Talimogene laherparepvec) inne leki przeciwnowotworowe
Zwiększona wrażliwość na promienie słoneczne, która prowadzi do poparzeń oraz objawów takich jak świąd, ból, pęcherze, zaczerwienienie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas 5-aminolewulinowy (5-aminolevulinic acid) leki stosowane w terapii fotodynamicznej
Wzrost ryzyka zaburzeń pracy wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pegaspargaza (Pegaspargase) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego

Interakcje beksarotenu z pożywieniem

Przyjmowanie beksarotenu zalecane jest podczas lub tuż po posiłku. W trakcie stosowania substancji nie jest zalecane spożywanie soku z grejpfruta, gdyż może on podnosić poziom stężenia beksarotenu w osoczu.

Interakcje beksarotenu z alkoholem

W przypadku pacjentów spożywających znaczne ilości alkoholu należy zgłosić ten fakt lekarzowi przed rozpoczęciem kuracji beksarotenem. Łączenie beksarotenu z alkoholem może nasilać objawy niepożądane oraz ryzyko zapalenia trzustki. 

Wpływ beksarotenu na prowadzenie pojazdów

U pacjentów z objawami niepożądanymi takimi jak zawroty i bóle głowy oraz zaburzenia w widzeniu prowadzenie pojazdów oraz obsługa maszyn są zabronione.  

Inne rodzaje interakcji

Beksaroten zwiększa wrażliwość skóry na światło co może prowadzić do poparzeń słonecznych, wysypki, świądu oraz zaczerwienienia skóry. 

Sok z grejpfruta zwiększa stężenie beksarotenu w osoczu prowadząc do działań niepożądanych takich jak: bezsenność, zaburzenia widzenia, suchość gałki ocznej, wzdęcia, bóle i zawroty głowy, bóle kostno-stawowe.

U pacjentek z rakiem jajnika stosujących beksaroten wynik oznaczenia CA125 może być podwyższony.

Wpływ beksarotenu na ciążę

Dane kliniczne pochodzące z badań na organizmach zwierzęcych wskazują toksyczny wpływ beksarotenu na płód. Stosowanie substancji w czasie ciąży jest przeciwwskazane. 

Wpływ beksarotenu na laktację

Brak danych dotyczących zdolności beksarotenu do przenikania do mleka kobiecego. Dla bezpieczeństwa w czasie przyjmowania substancji nie należy karmić piersią. 

Wpływ beksarotenu na płodność

Dokładny wpływ beksarotenu na zdolności reprodukcyjne ludzi nie jest zbadany. Nie można wykluczyć szkodliwego wpływu substancji na płodność, dlatego stosowanie jest odradzane w okresie starania się o poczęcie. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

złuszczające zapalenie skóry
Bardzo często
hipercholesterolemia
Bardzo często
wysypka
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
leukopenia
Bardzo często
ból
Bardzo często
świąd
Bardzo często
Hiperlipidemia
Bardzo często
Niedoczynność tarczycy
Bardzo często
osłabienie
Bardzo często
zwiększenie masy ciała
Często
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Często
niedokrwistość niedobarwliwa
Często
ból stawów
Często
nudności
Często
owrzodzenie
Często
suchość skóry
Często
suchość w ustach
Często
obrzęki obwodowe
Często
zaburzenia czynności tarczycy
Często
wymioty
Często
nadmierne pocenie się
Często
alergiczne odczyny skóry
Często
zaburzenia widzenia
Często
dreszcze
Często
ból brzucha
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
trądzik
Często
zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej (LDH)
Często
suchość oka
Często
bezsenność
Często
uogólnione powiększenie węzłów chłonnych
Często
biegunka
Często
Anoreksja
Często
bóle mięśniowe
Często
zwiększenie aktywności AspAT i AlAT
Często
zaburzenia odczuwania dotyku
Często
wzdęcia
Często
głuchota
Często
Nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby
Często
bóle kości
Często
zapalenie warg
Często
zaburzenia stężenia hormonów
Często
ataksja
Rzadko
depresja
Rzadko
neuropatia
Rzadko
nadczynność tarczycy
Rzadko
eozynofilia
Rzadko
zaburzenia słuchu
Rzadko
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Rzadko
niedokrwistość
Rzadko
niewydolność wątroby
Rzadko
leukocytoza
Rzadko
zmiany wysiękowe
Rzadko
wysypka krostkowa
Rzadko
nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych
Rzadko
zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny
Rzadko
Przeczulica
Rzadko
tachykardia
Rzadko
zwiększenie stężenia azotu mocznikowego
Rzadko
trombocytopenia
Rzadko
wystąpienie, pogorszenie lub reaktywacja zakażeń wirusowych, grzybiczych, bakteryjnych, pasożytniczych oraz zakażeń patogenami oportunistycznymi
Rzadko
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Rzadko
zapalenie trzustki
Rzadko
limfocytoza z eozynofilią
Rzadko
Miastenia
Rzadko
zaburzenia paznokci
Rzadko
niedowidzenie
Rzadko
Krwotok
Rzadko
bóle pleców
Rzadko
zaburzenia czynności nerek
Rzadko
gorączka
Rzadko
Żylaki
Rzadko
trombocytoza
Rzadko
Dna moczanowa
Rzadko
nowotwór
Rzadko
problemy z krzepnięciem krwi
Rzadko
zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL
Rzadko
odbarwienia skóry
Rzadko
ubytki pola widzenia
Rzadko
zaburzenia wzroku
Rzadko
nadciśnienie
Rzadko
plamica
Rzadko
Zapalenie powiek
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie zewnętrzne (miejscowe): zapalenie skóry, wysypka, obrzęk miejscowy, świąd, pieczenie, wzmożone pocenie, wysypka plamkowo-grudkowa, astenia, bóle głowy, obrzęki obwodowe, leukopenia, limfadenopatia, hiperlipidemia, parestezje, wzmożony kaszel, zapalenie gardła.  

Objawy przedawkowania beksarotenu

W przypadku beksarotenu nie odnotowano przypadków przedawkowania. Stosowanie pojedynczych, bardzo wysokich dawek (np. 9000 mg/m2 masy ciała) na organizmach zwierzęcych nie wykazało objawów toksyczności. 

Mechanizm działania beksarotenu

Aktywność biologiczna beksarotenu wynika ze zdolności do selektywnego wiązania oraz aktywacji receptorów RXR: α, β, γ. Pozwala to na regulację procesów takich jak apoptoza, namnażanie oraz różnicowanie komórek. Beksaroten umożliwia hamowanie rozmnażania linii komórek nowotworowych oraz cofanie części zmian nowotworowych. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Abirateron
  • Afilbercept
  • Amsakryna
  • Anagrelid
  • Anastrozol
  • Bortezomib
  • Cisplatyna
  • Degareliks
  • Enzalutamid
  • Erybulina
  • Flutamid
  • Hydroksykarbamid
  • Idelalizyb
  • Iksazomib
  • Irynotekan
  • Karboplatyna
  • Karfilzomib
  • Kryzantaspaza
  • Lapatynib
  • Lenwatynib
  • Megestrol
  • Mitotan
  • Olaparyb
  • Ozymertynib
  • Panobinostat
  • Sonidegib
  • Sunitynib
  • Talimogen laherparepwek
  • Temoporfin
  • Temsyrolimus
  • Topotekan
  • Wenetoklaks
  • Wismodegib

Wchłanianie beksarotenu

Beksaroten osiąga wyższe stężenie we krwi po posiłku niż w stanie głodu. Stężenie maksymalne osiągane jest po 2 godzinach od momentu podania. 

Dystrybucja beksarotenu

Beksaroten wiąże się z białkami osocza w ponad 99% 

Metabolizm beksarotenu

Beksaroten metabolizowany jest przez wątrobę do 6- i 7-hydroksy-beksarotenu oraz 6- i 7-okso-beksarotenu. Metabolity mają nieznaczny wpływ na jego działanie. 

Wydalanie beksarotenu

Czas półtrwania beksarotenu wynosi 7 godzin. Wydalanie odbywa się głównie z kałem w żółci. Jedynie <1% beksarotenu wydalany jest z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij