Encyklopedia leków

Spironolakton, Spironolactone, Spironolactonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o spironolaktonie

Rok wprowadzenia na rynek
1960
Substancje aktywne
spironolakton
Działanie spironolaktonu
moczopędne (diuretyczne) (zwiększa objętość wydalanego moczu), moczopędne i oszczędzające potas, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie spironolaktonu
kapsułki twarde, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ moczowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia, Medycyna rodzinna, Nefrologia, Urologia
Rys historyczny spironolaktonu

Spironolakton został zsyntetyzowany pod koniec lat 50. XX wieku (1957).

W 21 stycznia 1960 roku podmiot odpowiedzialny GD SEARLE LLC  wprowadził na rynek amerykański produkt leczniczy ze spironolaktonem (akceptacja US FDA).

20 kwietnia 1961 roku PFIZER PFE SWITZERLAND GMBH wprowadził lek ze spironolaktonem w Szwajcarii (akceptacja szwajcarskiego odpowiednika Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych).

Wzór sumaryczny spironolaktonu

C24H32O4S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające spironolakton

Wskazania do stosowania spironolaktonu

Wskazaniem do stosowania spironolaktonu jest: zastoinowa niewydolność serca, w tym obrzęki wynikające z tej jednostki chorobowej; ciężka niewydolność serca (wg klasyfikacji niewydolności serca NYHA III-IV); marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękiem; wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego; zespół nerczycowy; diagnostyka i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu (zespół Conna). Jest również wykorzystywany jako środek wspomagający w leczeniu opornego nadciśnienia tętniczego.

Dawkowanie spironolaktonu

Spironolakton stosuje się doustnie, po posiłku.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej (m.in. niewydolność serca, nadciśnienie, obrzęki różnego pochodzenia, hiperaldosteronizm).

Pełne działanie moczopędne uzyskuje się po 2-3 dniach od rozpoczęcia leczenia, a także utrzymuje się średnio 2-3 dni od zaprzestania leczenia.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 25 mg do 400 mg.

Przeciwskazania do stosowania spironolaktonu

Przeciwwskazaniem bezwzględnym jest nadwrażliwość na substancję czynną. Nie wdraża się terapii spironolaktonem jeśli u pacjenta występuje: ostra niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, bezmocz, choroba Addisona, hiperkaliemia, hiponatremia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania spironolaktonu

U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Podczas długotrwałego (przewlekłego) leczenia należy kontrolować gospodarkę wodno-elektrolitową oraz monitorować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy (m.in. ze względu na mechanizm działania tej substancji czynnej i potencjalne działania niepożądane).

W przypadku zaburzonej czynności nerek należy częściej kontrolować stężenie potasu, ponieważ spadek aktywności nerek niesie za sobą zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Spironolakton jest przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności nerek.

Nie zaleca się stosowania spironolaktonu gdy stężenie potasu jest podwyższone; hiperkaliemia stanowi przeciwwskazanie do jego stosowania. Stosując produkty lecznicze lub suplementy diety zawierające potas, a także żywność bogatą w potas (np. pomidory, banany, awokado) należy zachować ostrożność ze względu na wzrost prawdopodobieństwa wystąpienia hiperkaliemii, której towarzyszyć mogą osłabienie, skurcze mięśni, nie zawsze zmiany w EKG.

U osób z zaburzeniami wątroby należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko śpiączki wątrobowej.

Przeciwwskazania spironolaktonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest łączenie spironolaktonu z substancjami o tym samy mechanizmie działania (eplerenon), innymi substancjami oszczędzającymi potas (amiloryd, triamteren) oraz substancjami będącymi źródłem potasu (chlorek potasu, cytrynian potasu, glukonian potasu i inne sole potasowe).

Interakcje spironolaktonu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko nadmiernego wzrostu stężenia potasu i wystąpienia hiperkaliemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chlorek potasu (Potassium chloride) związki potasu
Cytrynian potasu (Potassium citrate) związki potasu
Wodoroasparaginian potasu (Potassium hydrogen aspartate) związki potasu
Nasilone działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nasilone działanie moczopędne (diuretyczne).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Nasilone działanie hipotensyjne i wzrost ryzyka hiperkaliemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nasilone działanie neurotoksyczne i kardiotoksyczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Osłabione działanie hipotensyjne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol

Interakcje spironolaktonu z pożywieniem

Spironolakton lepiej wchłania się po posiłku niż na czczo. Dodatkowo zmniejsza się jego działanie drażniące na żołądek jednak w przewlekłym stosowaniu spironolaktonu podawane pożywienie nie wpływa na biodostępność.

Spironolakton posiada działanie moczopędne i oszczędzające potas, więc dodatkowe spożycie produktów bogatych w potas (np. ziemniaki, awokado, banany, pomidory) mogą prowadzić do groźnej hiperkaliemii (zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, zaburzenie czucia w kończynach, bóle głowy, osłabienie mięśni, senność, splątanie).

Interakcje spironolaktonu z alkoholem

Nie należy łączyć spironolaktonu i alkoholu ze względu na wzrost ryzyka wystąpienia hipotonii ortostatycznej.

Wpływ spironolaktonu na prowadzenie pojazdów

Spironolakton może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn tj. zawroty głowy, senność, dezorientacja. W związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii, a także do ewentualnej modyfikacji jego dawki i/lub sposobu dawkowania.

Wpływ spironolaktonu na ciążę

Spironolakton lub jego metabolity mogą przenikać łożysko. Substancje czynne o działaniu moczopędnym (diuretycznym) mogą ograniczać perfuzję w łożysku, tym samym powodując wzrost ciśnienia wewnątrzmacicznego (spironolaktonu nie stosuje się w standardowym leczeniu obrzęków w okresie ciąży).

Wpływ spironolaktonu na laktację

Główny metabolit spironolaktonu - kanrenon i inne metabolity są obecne w mleku kobiecym. Dane literaturowe donoszą o potencjalnym wpływie spironolaktonu na płody męskie w postaci feminizacji i problemów endokrynologicznych wskutek antyandrogenowego działania spironolaktonu.

Skutki uboczne

ginekomastia
Bardzo często
zmniejszenie libido
Bardzo często
hiperkaliemia
Często
nudności
Często
wymioty
Często
ból głowy
Rzadko
senność
Rzadko
splątanie
Rzadko
zaburzenia czynności żołądka i jelit
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
hiponatremia
Niezbyt często
nadwrażliwość
Niezbyt często
odwodnienie
Niezbyt często
wrzody żołądka i jelit
Niezbyt często
hirsutyzm
Bardzo rzadko
leukopenia
Bardzo rzadko
łysienie
Bardzo rzadko
małopłytkowość
Bardzo rzadko
osteomalacja
Bardzo rzadko
trombocytopenia
Bardzo rzadko
zmiana głosu
Bardzo rzadko
zaburzenia czynności nerek
Bardzo rzadko
kurcze mięśni nóg
Częstotliwość nieznana
kwasica hiperchloremiczna
Częstotliwość nieznana
nadmierne owłosienie
Częstotliwość nieznana
niedociśnienie tętnicze
Częstotliwość nieznana
zaburzenia czynności wątroby
Częstotliwość nieznana
zawroty głowy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania spironolaktonu

Objawy przedawkowania to: senność, zmęczenie, ataksja, splątanie, nudności, wymioty, zawroty głowy, biegunka, wysypki skórne, w bardzo dużych dawkach - niepłodność, hiponatremia, hiperkaliemia (parestezje, osłabienie, porażenie wiotkie lub skurcze mięśni).

Mechanizm działania spironolaktonu

Spironolakton jest antagonistą (blokerem) receptora aldosteronu wiążąc się z receptorami w kanalikach dystalnych nerki, powoduje zwiększone wydalanie sodu i wody przy jednoczesnym zmniejszeniu wydalania potasu i magnezu. Spironolakton hamuje również syntezę aldosteronu w korze nadnerczy u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Aktywne są również metabolity spironolaktonu np. kanrenon.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amilorid
  • Eplerenon
  • Kanrenoinian potasu

Wchłanianie spironolaktonu

Spironolakton jest dobrze wchłaniany w przewodu pokarmowego (70-80%). Wyższe stężenie osiąga we krwi po posiłku niż na czczo. Stężenie maksymalne spironolaktonu osiągane jest po 1-2 godzinach po podaniu.

Dystrybucja spironolaktonu

Spironolakton i kanrenon (metabolit) wiążą się w ponad 90% z białkami osocza.

Metabolizm spironolaktonu

Spironolakton jest metabolizowany do aktywnych metabolitów: 7-α-tiometylospironolaktonu i kanrenonu. Ulega w dużym stopniu efektowi pierwszego przejścia (ilość leku jaka trafia do krążenia ogólnego może być zmniejszona przez metabolizm wątrobowy).

Wydalanie spironolaktonu

Okres półtrwania (czas, w którym stężenie leku np. we krwi zmniejsza się do połowy wartości początkowej) spironolaktonu wynosi 1,5 godziny, zaś metabolitów – 7-α-tiometylospironolaktonu 9-12 godzin, kanrenonu – 10-35 godzin.

Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z moczem (42-56%), w drugiej kolejności z kałem (ok. 14%).

U osób starszych klirens spironolaktonu może obniżać się, a okres półtrwania może ulegać wydłużeniu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij