Encyklopedia leków

Sildenafil, Sildenafil, Sildenafilum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o sildenafilu

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
sildenafil
Działanie sildenafilu
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne), ułatwia osiągnięcie erekcji (zwiększa napływ krwi do prącia)
Postacie sildenafilu
proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, tabletki, tabletki do rozgryzania lub do żucia, tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT)
Układy narządowe
układ moczowy, układ płciowy męski, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia, Urologia
Rys historyczny sildenafilu

Sildenafil został zsyntetyzowany przez grupę chemików pracujących w ośrodku badawczym Pfizer. Początkowo badano sildenafil pod kątem stosowania w nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej. Badania kliniczne wykazały, że lek ma niewielki wpływ na objawy dusznicy bolesnej, ale może wywoływać erekcję prącia. W związku z niespodziewanymi właściwościami leku zdecydowano się na zmianę i wprowadzenie sildenafilu na rynek jako leku na zaburzenia erekcji. Lek został opatentowany w 1996 r., a w dniu 27 marca 1998 r. został zatwierdzony do stosowania w zaburzeniach erekcji przez FDA. Przez to sildenafil stał się pierwszym doustnym lekiem zatwierdzonym do leczenia zaburzeń erekcji. Wkrótce sildenafil okazał się wielkim sukcesem, a jego popularność jest niezmienna do dziś.

Wzór sumaryczny sildenafilu

C22H30N6O4S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające sildenafil

Wskazania do stosowania sildenafilu

Sildenafil jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn polegających na niemożności uzyskania lub utrzymania wzwodu niezbędnego do odbycia stosunku płciowego.
W celu skutecznego działania leku niezbędna jest stymulacja seksualna.
Innymi wskazaniami do stosowania sildenafilu są:

  • tętnicze nadciśnienie płucne klasy II i III wg WHO u dorosłych pacjentów , w celu poprawy wydolności wysiłkowej;
  • tętnicze nadciśnienie płucne u dzieci i młodzieży 1.-17.rż. .

Dawkowanie sildenafilu

Sildenafil stosuje się doustnie.
U mężczyzn z zaburzeniami erekcji zaleca się dawkę z zakresu 25–100 mg. W zależność od skuteczności i tolerancji lekarz zmniejszy lub zwiększy dawkę. Maksymalna dawka to 100 mg. Lek należy stosować nie częściej niż jeden raz na dobę. Sildenafil przyjmuje się na około godzinę przed spodziewanym stosunkiem płciowym. Przyjmowanie leku wraz z posiłkiem może opóźnić początek działania leku.

Należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej do 25 mg u pacjentów z klirensem nerkowym poniżej 30 ml/min, niewydolnością wątroby,  osób równoległe przyjmujących  inhibitory CYP3A4 lub alfa-adrenolityki. 

W leczeniu nadciśnienia płucnego sildenafil zazwyczaj stosuję się w dawce do 60 mg na dobę. 

Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób starszych. U osób z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min lub z niewydolnością wątroby klasy A lub B wg Childa i Pugha, ze złą tolerancja leku należy rozważyć redukcję dawki. Zmniejszenie dawki należy również rozważyć u osób równoległe przyjmujących  inhibitory CYP3A4 o średniej sile działania, inhibitory CYP3A4 o większej niż średniej sile. Lek należy odstawiać stopniowo.

Przeciwskazania do stosowania sildenafilu

Przeciwwskazane do stosowania sildenafilu jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Sildenafilu nie należy stosować w celu leczenia zaburzeń erekcji u osób z przeciwwskazaniami do aktywności seksualnej (ciężka choroba układu sercowo-naczyniowego, taka ja niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność serca).
Sildenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utrata wzroku w jednym oku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, bez względu czy pacjent wcześniej był leczony inhibitorami fosfodiesterazy 5.

Ponad to sildenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z :

  • niedawno przebytym udarem mózgu;
  • niedawno przebytym zawałem serca;
  • niskim ciśnieniem tętniczym poniżej 90/50;
  • ciężka niewydolnością wątroby;
  • dziedzicznymi degeneracyjnymi zmianami siatkówki (takimi jak retinopatia barwnikowa).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania sildenafilu

Należy zachować ostrożność w stosowaniu sildenafilu u pacjentów z :

  • deformacją prącia (zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyronirgo);
  • chorobami przebiegajacymi z bolesnym wzwodem (priapizm), takimi jak niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka);
  • chorobą wrzodową;
  • zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Sildenafil nasila przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu, co ma znaczenia w grupie pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.
U pacjentów z nadciśnienie płucnym i stosujących antagonistów witaminy K sildenafil może zwiększać ryzyko wystąpienia krwawienia.
Inhibitory izoenzymu CYP3A4 ( ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) zmniejszają klirens syldenafilu (zmniejszają zdolność do oczyszczenia krwi przepływającej przez kłębuszki nerkowe z sildenafilu).
Nie zaleca się łączenia sildenafilu z innymi lekami zawierającymi inhibitory fosfodiesterazy 5.
Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych równocześnie lekami α-adrenolitycznymi, gdyż sildenafil może nasilać objawy niedociśnienia tętniczego.
Nie należy stosować  sildenafilu w przypadku nadciśnienia płucnego wtórnego do niedokrwistości sierpowatokrwinkowej.
Nie określono skuteczności leczenia sildenafilem w przypadku ciężkiego nadciśnienia płucnego, nadciśniena płucnego wtórnego do zatorowości płucnej w przebiegu zakrzepicy żylnej. 
W przypadku nagłych zaburzeń widzenia należy przerwać stosowanie leku.
Sildenafilu w preparatach przeznaczonych do leczenia zaburzeń wzwodu, nie należy stosować u kobiet.

Przeciwwskazania sildenafilu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Sildenafilu nie należy stosować równocześnie z lekami uwalniającymi tlenek azotu lub azotanami (nasilenie hipotensyjnego działania azotanów).
Sildenafilu nie należy łączyć z rytonawirem (inhibitorem proteazy HIV), który jest bardzo silnym inhibitorem P450. Rytonawir stosowany z typowych dawkach powoduje wzrost stężenia maksymalnego sildenafilu o 300%. Natomiast stosowanie sakwinawiru (inhibitor proteazy HIV), który jest inhibitorem CYP3A4, w typowych dawkach wraz z sildenafilem powoduje wzrost stężenia maksymalnego sildenafilu o 140%.

Interakcje sildenafilu z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Jednoczesne stosowanie tych leków powoduje osłabienie działania sildenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Mitotan (Mitotane) inne leki przeciwnowotworowe
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować bardzo istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i skutkować utratą przytomności, a także zawałem serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tetraazotan pentaerytrytolu (Pentaerythritol tetranitrate) nitraty
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować bardzo istotne zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paliperydon (Paliperidone) neuroleptyki atypowe
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować wystąpienie nagłych, bardzo silnych ortostatycznych spadków ciśnienia tętniczego krwi, w trakcie pionizacji, co może objawiać się zawrotami głowy oraz omdleniami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować bardzo istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i skutkować utratą przytomności, a także zawałem serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) nitraty
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych: zaburzeń widzenia, bólów i zawrotów głowy, bardzo istotnych obniżeń ciśnienia tętniczego krwi i skutkować omdleniami, a także zawałem serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować bardzo istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi oraz groźne zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania alfuzosyny i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bikalutamid (Bicalutamide) inne leki hormonalne
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Indynawir
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Izawukonazol (Isavuconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lezynurad (Lesinurad) substancje zwiększające wydalanie kwasu moczowego - substancje urykozuryczne
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie ich działania i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Pikosiarczan sodu może powodować biegunkę co obniża stężenia potasu w organizmie i zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pikosiarczan sodu (Sodium picosulfate) substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie ich działania i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Symeprewir (Simeprevir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Jednoczesne stosowanie tych leków może zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych sildenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Palbocyklib (Palbociclib) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania simwastatyny i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych: bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, nudności, niestrawność, istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować bardzo istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i skutkować utratą przytomności, a także zawałem serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych: bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, nudności, niestrawność, istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Fludrokortyzon stosowany doustnie może powodować obniżenie stężenia potasu w organizmie i zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Interakcje sildenafilu z pożywieniem

Sok grejpfrutowy, który jest  słabym inhibitorem CYP3A4 może powodować nieznaczne zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy krwiNie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu z sokiem grejpfrutowym.

Interakcje sildenafilu z alkoholem

Nie należy łączyć sildenafilu i alkoholu ze względu na ryzyko istotnych spadków ciśnienia tętniczego, co może skutkować bólami i zawrotami głowy a nawet omdleniem.
Niesie to ryzyko groźnych upadków, wypadków w pracy oraz w trakcie obsługi urządzeń mechanicznych.

Wpływ sildenafilu na prowadzenie pojazdów

Sildenafil może powodować zawroty głowy i zaburzenia widzenia co może niekorzystnie wpływać na prowadzenie pojazdów mechanicznych i niesie ryzyko wypadków. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii sildenafilem, a także gdy dojdzie do modyfikacji jego dawki i/lub sposobu dawkowania.

Wpływ sildenafilu na ciążę

Preparaty sildenafilu stosowane do leczenia zaburzeń wzwodu nie są stosowanie w leczeniu kobiet. Natomiast preparaty stosowanie w leczeniu nadciśnienia płucnego powinny być stosowane wyłącznie w stanach konieczności, ze względu na brak dostatecznych badań. Kategoria B (FDA).  Nie zaleca się stosowania sildenafilu u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują odpowiednie metody antykoncepcyjnej.

Wpływ sildenafilu na laktację

Karmienie piersią jest przeciwwskazane z uwagi na brak dostatecznych badań co do przenikania sildenafilu do mleka.

Wpływ sildenafilu na płodność

Badania nie wykazały znaczącego wpływu na płodność u ludzi. Jednak w okresie rozrodczym u kobiet należy stosować skuteczną metodę antykoncepcyjną. Nie obserwowano znamiennych odchyleń w ruchliwości i morfologii plemników u mężczyzn stosujących sildenafil.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bezsenność
Bardzo często
biegunka
Bardzo często
bóle kończyn
Bardzo często
lęk
Bardzo często
niestrawność
Bardzo często
bóle głowy
Bardzo często
nagłe zaczerwienienie twarzy
Bardzo często
bóle mięśniowe
Często
choroba refluksowa przełyku
Często
drżenie
Często
kaszel
Często
łysienie
Często
migrena
Często
niewyraźne widzenie
Często
nudności
Często
parestezje
Często
rumień
Często
suchość w ustach
Często
zaburzenia widzenia
Często
zapalenie żołądka
Często
zawroty głowy
Często
zapalenie oskrzeli
Często
uderzenia gorąca
Często
gorączka
Często
krwawienie z nosa
Często
światłowstręt
Często
uczucie zatkanego nosa
Często
niedokrwistość
Często
Niedoczulica
Często
podrażnienie oka
Często
zapalenie zatok
Często
uczucie palenia
Często
objawy grypopodobne
Często
nieżyt nosa
Często
bóle pleców
Często
zatrzymanie płynów
Często
zapalenie tkanki podskórnej
Często
zapalenie żołądka i jelit
Często
krwawienie do siatkówki
Często
chromatopsja
Często
widzenie na niebiesko
Często
przekrwienie oka
Często
przekrwienie śluzówki nosa
Często
żylaki odbytu
Często
wzdęcie brzucha
Często
nocne poty
Często
ból w klatce piersiowej
Rzadko
ginekomastia
Rzadko
krwiomocz
Rzadko
nadciśnienie tętnicze
Rzadko
nadwrażliwość
Rzadko
senność
Rzadko
szum w uszach
Rzadko
tachykardia
Rzadko
wymioty
Rzadko
zapalenie spojówek
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
podwójne widzenie
Rzadko
zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Rzadko
jaskrawe widzenie
Rzadko
uczucie gorąca
Rzadko
zmniejszenie ostrości widzenia
Rzadko
nieprawidłowe odczucia ze strony oka
Rzadko
krwawienie z prącia
Rzadko
hematospermia
Rzadko
Zaburzenia łzawienia
Rzadko
ból oczu
Rzadko
fotopsja
Rzadko
kołatania serca
Rzadko
zatkanie zatok
Rzadko
ból w górnej części jamy brzusznej
Rzadko
drażliwość
Niezbyt często
drgawki
Niezbyt często
jaskra
Niezbyt często
migotanie przedsionków
Niezbyt często
omdlenia
Niezbyt często
zespół Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
zmniejszona ostrość widzenia
Niezbyt często
utrata słuchu
Niezbyt często
udar naczyniowy mózgu
Niezbyt często
suchość nosa
Niezbyt często
przemijający napad niedokrwienny
Niezbyt często
krwotok siatkówkowy
Niezbyt często
retinopatia miażdżycowa
Niezbyt często
zaburzenia siatkówki
Niezbyt często
widzenie podwójne
Niezbyt często
krótkowzroczność
Niezbyt często
niedomoga widzenia
Niezbyt często
zmętnienie ciała szklistego
Niezbyt często
zaburzenie tęczówki
Niezbyt często
rozszerzenie źrenicy
Niezbyt często
widzenie obwódek wokół źródeł światła (ang.halo vision)
Niezbyt często
obrzęk oka
Niezbyt często
przekrwienie spojówek
Niezbyt często
nieprawidłowe odczucia we wnętrzu oka
Niezbyt często
obrzęk powieki
Niezbyt często
odbarwienie twardówki
Niezbyt często
Nagła śmierć sercowa
Niezbyt często
zawał mięśnia sercowego
Niezbyt często
arytmia komorowa
Niezbyt często
niestabilna dławica
Niezbyt często
Uczucie ucisku w gardle
Niezbyt często
obrzęk nosa
Niezbyt często
martwica toksyczna naskórka
Niezbyt często
niedociśnienie tętnicze
Częstotliwość nieznana
priapizm
Częstotliwość nieznana
wysypka
Częstotliwość nieznana
nagła utrata słuchu
Częstotliwość nieznana
nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION)
Częstotliwość nieznana
zamknięcie naczyń siatkówki
Częstotliwość nieznana
ubytki pola widzenia
Częstotliwość nieznana
wydłużenie czasu erekcji
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania sildenafilu

Objawy przedawkowania sildenafilu są podobnie do działań niepożądanych po podaniu mniejszych dawek. Jednak częstość ich występowania i nasilenie są większe. W przypadku przedawkowania sildenafilu obserwuje się: 

  • bóle i zawroty  głowy;
  • uderzenia gorąca;
  • dyspepsja (poposiłkowe uczucie pełności, wczesne uczucie sytości, bólu lub uczucie pieczenia w nadbrzuszu);
  • uczucie zatkania nosa;
  • zaburzenia widzenia. 

Mechanizm działania sildenafilu

Sildenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP (cyklicznego monofosforanu guanozyny) fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Fosfodiesteraza typu 5 jest enzymem, który rozkłada cGMP.  Fosfodiesteraza typu 5 występuje zarówno w ciałach jamistych prącia jak i  w krążeniu płucnym. Mechanizm działania sildenafilu polega na  zwiększeniu stężenia cGMP w komórkach mięśni gładkich ścian naczyń płucnych co powoduje ich rozkurcz. Mechanizm ten wykorzystywany jest w leczeniu nadciśnienia płucnego celem rozszerzenia naczyń płucnych.
Wzwód , czyli odpowiednia sztywność prącia, jest niezbędny do odbycia stosunku płciowego. Dla osiągnięcia wzwodu w trackie leczenia sildenafilem konieczna jest odpowiednia stymulacja seksualna. Prącie składa się z dwóch ciał jamistych, do których w tracie stymulacji seksualnej  następuje bardzo szybki napływ krwi, co powoduje, że prącie staje się grubsze i sztywne.  Sildenafil hamuje fosfodiesterazę typu 5 (PDE5) co powoduje zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych, i wzmacnia działania tlenku azotu (NO). Prowadzi to do rozkurczu mięśni gładkich, napływu krwi do ciał jamistych i wzwodu.

Sildenafil działa wybiórczo na fosfodiesterazę typu 5 (PDE5), jego wpływ na inne fosfodiesterazy jest znacząco słabszy.  Wpływ sildenafilu na fosfodiesterazę typu 3 (PDE3) jest 4000 razy mniej selektywny niż na  fosfodiesterazę typu 5 (PDE5), na fosfodiesterazy typu 2, 4, 7, 8, 9, 10, 11 (PDE2,PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10, PDE11 ) 700 razy mniejszy, na fosfodiesterazy typu 1 (PDE1) 80 razy i na fosfodiesterazy typu 6 (PDE6) 10 razy.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Awanafil
  • Tadalafil
  • Wardenafil

Wchłanianie sildenafilu

Sildenafil po podaniu doustnym na czczo wchłania się szybko, jego maksymalne stężenia w surowicy przypada na około 60 minut po podaniu (od 30 do 120 minut). Średnia całkowita biodostępność po podaniu doustnym wynosi 41% (od 25% do 63%). Wartości AUC i Cmax sildenafilu są zależne od dawki i rosną proporcjonalnie do niej. Przyjmowanie sildenafilu wraz z posiłkiem zmniejsza szybkość jego wchłaniania,  opóźnienie Tmax wynosi 60 minut, a  zmniejszenie Cmax średnio o  29%.
Średni czas do wystąpienia erekcji od przyjęcia leku wynosi 25 minut, wystąpienie wzwodu obserwuje się nawet po 4-5h od przyjęcia leku.

Dystrybucja sildenafilu

Średnia objętość dystrybucji sildenafilu w stanie stacjonarnym (Vss) wynosi 105 l. Sildenafil przenika do tkanek. Po zastosowaniu doustnym dawki 20 mg 3x/d, średnie maksymalne stężenie sildenafilu w osoczu w stanie stacjonarnym wynosiło około 113ng/ml. Natomiast  po doustnym zastosowaniu pojedynczej dawki 100 mg, średnie maksymalne stężenie sildenafilu w osoczu wynosiło około 440 ng/ml. Syldenafil oraz jego główny metabolit, N-demetylosildenafil, wiążą się z białkami osocza w około 96%, co sprawia, że średnie maksymalne stężenie wolnej postaci sildenafilu wynosi 18 ng/ml. Stopień wiązania z białkami nie jest zależy od całkowitych stężeń leku. Po 1,5h od podania sildenafilu jest on praktycznie niewykrywalny w nasieniu.

Metabolizm sildenafilu

Sildenafil jest metabolizowany w wątrobę przez cytochrom P450 (przy udziale izoenzymu CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez izoenzym CYP2C9). Główny metabolitem jest, powstały w procesie N-demetylacji, N-demetylosildenafil. N-demetylo metabolit ma podobną do sildenafilu selektywność w stosunku do fosfodiesteraz (około 50% siły działania sildenafilu, stężenie w osoczu wynosi około 40% stężenia sildenafilu). N-demetylosildenafil podlega dalszemu metabolizmowi, a jego okres półtrwania wynosi około 4 godziny.
U osób z nadciśnienie płucnym dostęność biologiczna sildenafilu jest większa, natomiast klirens mniejszy niż u osób zdrowych.

Wydalanie sildenafilu

Całkowity klirens sildenafilu wynosi 41 l/godz. Okres półtrwania T1/2 wynosi 3 do 5h. Sildenafil niezależnie od drogi podania (doustna, dożylna), wydalany jest w postaci metabolitów, głównie (około 80% dawki doustnej) z kałem oraz w mniejszym stopniu (około 13% dawki doustnej) z moczem. Okres półtrwania głównego metabolitu, N-demetylosildenafil,  T1/2 wynosi 4h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij