Sildenafil, Sildenafilum - Zastosowanie, działanie, opis

Sildenafil jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn polegających na niemożności uzyskania lub utrzymania wzwodu niezbędnego do odbycia stosunku płciowego.
W celu skutecznego działania leku niezbędna jest stymulacja seksualna.
Innymi wskazaniami do stosowania sildenafilu są:

• tętnicze nadciśnienie płucne klasy II i III wg WHO u dorosłych pacjentów , w celu poprawy wydolności wysiłkowej;
• tętnicze nadciśnienie płucne u dzieci i młodzieży 1.-17.rż. .

Sildenafil stosuje się doustnie.
U mężczyzn z zaburzeniami erekcji zaleca się dawkę z zakresu 25–100 mg. W zależność od skuteczności i tolerancji lekarz zmniejszy lub zwiększy dawkę. Maksymalna dawka to 100 mg. Lek należy stosować nie częściej niż jeden raz na dobę. Sildenafil przyjmuje się na około godzinę przed spodziewanym stosunkiem płciowym. Przyjmowanie leku wraz z posiłkiem może opóźnić początek działania leku.

Należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej do 25 mg u pacjentów z klirensem nerkowym poniżej 30 ml/min, niewydolnością wątroby,  osób równoległe przyjmujących  inhibitory CYP3A4 lub alfa-adrenolityki. 

W leczeniu nadciśnienia płucnego sildenafil zazwyczaj stosuję się w dawce do 60 mg na dobę. 

Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób starszych. U osób z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min lub z niewydolnością wątroby klasy A lub B wg Childa i Pugha, ze złą tolerancja leku należy rozważyć redukcję dawki. Zmniejszenie dawki należy również rozważyć u osób równoległe przyjmujących  inhibitory CYP3A4 o średniej sile działania, inhibitory CYP3A4 o większej niż średniej sile. Lek należy odstawiać stopniowo.

Przeciwwskazane do stosowania sildenafilu jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Sildenafilu nie należy stosować w celu leczenia zaburzeń erekcji u osób z przeciwwskazaniami do aktywności seksualnej (ciężka choroba układu sercowo-naczyniowego, taka ja niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność serca).
Sildenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utrata wzroku w jednym oku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, bez względu czy pacjent wcześniej był leczony inhibitorami fosfodiesterazy 5.

Ponad to sildenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z :

• niedawno przebytym udarem mózgu;
• niedawno przebytym zawałem serca;
• niskim ciśnieniem tętniczym poniżej 90/50;
• ciężka niewydolnością wątroby;
• dziedzicznymi degeneracyjnymi zmianami siatkówki (takimi jak retinopatia barwnikowa).

Należy zachować ostrożność w stosowaniu sildenafilu u pacjentów z :

• deformacją prącia (zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyronirgo);
• chorobami przebiegajacymi z bolesnym wzwodem (priapizm), takimi jak niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka);
• chorobą wrzodową;
• zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Sildenafil nasila przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu, co ma znaczenia w grupie pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.
U pacjentów z nadciśnienie płucnym i stosujących antagonistów witaminy K sildenafil może zwiększać ryzyko wystąpienia krwawienia.
Inhibitory izoenzymu CYP3A4 ( ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) zmniejszają klirens syldenafilu (zmniejszają zdolność do oczyszczenia krwi przepływającej przez kłębuszki nerkowe z sildenafilu).
Nie zaleca się łączenia sildenafilu z innymi lekami zawierającymi inhibitory fosfodiesterazy 5.
Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych równocześnie lekami α-adrenolitycznymi, gdyż sildenafil może nasilać objawy niedociśnienia tętniczego.
Nie należy stosować  sildenafilu w przypadku nadciśnienia płucnego wtórnego do niedokrwistości sierpowatokrwinkowej.
Nie określono skuteczności leczenia sildenafilem w przypadku ciężkiego nadciśnienia płucnego, nadciśniena płucnego wtórnego do zatorowości płucnej w przebiegu zakrzepicy żylnej. 
W przypadku nagłych zaburzeń widzenia należy przerwać stosowanie leku.
Sildenafilu w preparatach przeznaczonych do leczenia zaburzeń wzwodu, nie należy stosować u kobiet.

Sildenafilu nie należy stosować równocześnie z lekami uwalniającymi tlenek azotu lub azotanami (nasilenie hipotensyjnego działania azotanów).
Sildenafilu nie należy łączyć z rytonawirem (inhibitorem proteazy HIV), który jest bardzo silnym inhibitorem P450. Rytonawir stosowany z typowych dawkach powoduje wzrost stężenia maksymalnego sildenafilu o 300%. Natomiast stosowanie sakwinawiru (inhibitor proteazy HIV), który jest inhibitorem CYP3A4, w typowych dawkach wraz z sildenafilem powoduje wzrost stężenia maksymalnego sildenafilu o 140%.

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir)	inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Kobicystat (Cobicistat)	inhibitory proteazy HIV

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Lopinawir (Lopinavir)	inhibitory proteazy HIV

Jednoczesne stosowanie tych leków powoduje osłabienie działania sildenafilu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Mitotan (Mitotane)	inne leki przeciwnowotworowe

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Rybocyklib (Ribociclib)	inhibitory kinazy białkowej

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować bardzo istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i skutkować utratą przytomności, a także zawałem serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Tetraazotan pentaerytrytolu (Pentaerythritol tetranitrate)	nitraty

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować bardzo istotne zaburzenia rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Paliperydon (Paliperidone)	neuroleptyki atypowe

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować wystąpienie nagłych, bardzo silnych ortostatycznych spadków ciśnienia tętniczego krwi, w trakcie pionizacji, co może objawiać się zawrotami głowy oraz omdleniami.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Dapoksetyna (Dapoxetine)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować bardzo istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i skutkować utratą przytomności, a także zawałem serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Nitrogliceryna (Nitroglycerin)	nitraty

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych: zaburzeń widzenia, bólów i zawrotów głowy, bardzo istotnych obniżeń ciśnienia tętniczego krwi i skutkować omdleniami, a także zawałem serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Rytonawir (Ritonavir)	inhibitory proteazy HIV

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować bardzo istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi oraz groźne zaburzenia rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Guanfacyna (Guanfacine)	agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania alfuzosyny i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bikalutamid (Bicalutamide)	inne leki hormonalne

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bosentan (Bosentan)	antagoniści receptora endoteliny ETA

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Darunawir (Darunavir)	inhibitory proteazy HIV

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Etrawiryna (Etravirine)	nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fosamprenawir (Fosamprenavir)	inhibitory proteazy HIV

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Indynawir (Indinavir)	inhibitory proteazy HIV

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Izawukonazol (Isavuconazole)	przeciwgrzybicze pochodne triazolu

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Lapatynib (Lapatinib)	inne leki przeciwnowotworowe

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Lezynurad (Lesinurad)	substancje zwiększające wydalanie kwasu moczowego - substancje urykozuryczne

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie ich działania i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Piperachina (Piperaquine)	substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Sakwinawir (Saquinavir)	przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Brygatynib (Brigatinib)	inhibitory kinazy białkowej

Pikosiarczan sodu może powodować biegunkę co obniża stężenia potasu w organizmie i zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Pikosiarczan sodu (Sodium picosulfate)	substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie ich działania i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Symeprewir (Simeprevir)	substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV

Jednoczesne stosowanie tych leków może zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych sildenafilu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus)	inhibitory kalcyneuryny

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Typranawir (Tipranavir)	inhibitory proteazy HIV

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Palbocyklib (Palbociclib)	inhibitory kinazy białkowej

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania simwastatyny i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Simwastatyna (Simvastatin)	statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych: bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, nudności, niestrawność, istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone)	leki przeciwarytmiczne - klasa III

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Betaksolol (Betaxolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Celiprolol (Celiprolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Chinapryl (Quinapril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Cilazapryl (Cilazapril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować bardzo istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i skutkować utratą przytomności, a także zawałem serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksazosyna (Doxazosin)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Enalapril (Enalapril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować nasilenie działania sildenafilu i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych: bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, nudności, niestrawność, istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin)	antybiotyki makrolidowe - makrolidy

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Felodypina (Felodipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital)	inne leki przeciwpadaczkowe

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować osłabienie działania sildenafilu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin)	leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów

Fludrokortyzon stosowany doustnie może powodować obniżenie stężenia potasu w organizmie i zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fludrokortyzon (Fludrocortisone)	mineralokortykosteroidy

Jednoczesne stosowanie tych leków może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fozynopryl (Fosinopril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Sok grejpfrutowy, który jest  słabym inhibitorem CYP3A4 może powodować nieznaczne zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy krwi.  Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu z sokiem grejpfrutowym.

Nie należy łączyć sildenafilu i alkoholu ze względu na ryzyko istotnych spadków ciśnienia tętniczego, co może skutkować bólami i zawrotami głowy a nawet omdleniem.
Niesie to ryzyko groźnych upadków, wypadków w pracy oraz w trakcie obsługi urządzeń mechanicznych.

Sildenafil może powodować zawroty głowy i zaburzenia widzenia co może niekorzystnie wpływać na prowadzenie pojazdów mechanicznych i niesie ryzyko wypadków. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii sildenafilem, a także gdy dojdzie do modyfikacji jego dawki i/lub sposobu dawkowania.

Preparaty sildenafilu stosowane do leczenia zaburzeń wzwodu nie są stosowanie w leczeniu kobiet. Natomiast preparaty stosowanie w leczeniu nadciśnienia płucnego powinny być stosowane wyłącznie w stanach konieczności, ze względu na brak dostatecznych badań. Kategoria B (FDA).  Nie zaleca się stosowania sildenafilu u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują odpowiednie metody antykoncepcyjnej.

Karmienie piersią jest przeciwwskazane z uwagi na brak dostatecznych badań co do przenikania sildenafilu do mleka.

Badania nie wykazały znaczącego wpływu na płodność u ludzi. Jednak w okresie rozrodczym u kobiet należy stosować skuteczną metodę antykoncepcyjną. Nie obserwowano znamiennych odchyleń w ruchliwości i morfologii plemników u mężczyzn stosujących sildenafil.

Objawy przedawkowania sildenafilu są podobnie do działań niepożądanych po podaniu mniejszych dawek. Jednak częstość ich występowania i nasilenie są większe. W przypadku przedawkowania sildenafilu obserwuje się: 

• bóle i zawroty  głowy;
• uderzenia gorąca;
• dyspepsja (poposiłkowe uczucie pełności, wczesne uczucie sytości, bólu lub uczucie pieczenia w nadbrzuszu);
• uczucie zatkania nosa;
• zaburzenia widzenia. 

Sildenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP (cyklicznego monofosforanu guanozyny) fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Fosfodiesteraza typu 5 jest enzymem, który rozkłada cGMP.  Fosfodiesteraza typu 5 występuje zarówno w ciałach jamistych prącia jak i  w krążeniu płucnym. Mechanizm działania sildenafilu polega na  zwiększeniu stężenia cGMP w komórkach mięśni gładkich ścian naczyń płucnych co powoduje ich rozkurcz. Mechanizm ten wykorzystywany jest w leczeniu nadciśnienia płucnego celem rozszerzenia naczyń płucnych.
Wzwód , czyli odpowiednia sztywność prącia, jest niezbędny do odbycia stosunku płciowego. Dla osiągnięcia wzwodu w trackie leczenia sildenafilem konieczna jest odpowiednia stymulacja seksualna. Prącie składa się z dwóch ciał jamistych, do których w tracie stymulacji seksualnej  następuje bardzo szybki napływ krwi, co powoduje, że prącie staje się grubsze i sztywne.  Sildenafil hamuje fosfodiesterazę typu 5 (PDE5) co powoduje zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych, i wzmacnia działania tlenku azotu (NO). Prowadzi to do rozkurczu mięśni gładkich, napływu krwi do ciał jamistych i wzwodu.
Sildenafil działa wybiórczo na fosfodiesterazę typu 5 (PDE5), jego wpływ na inne fosfodiesterazy jest znacząco słabszy.  Wpływ sildenafilu na fosfodiesterazę typu 3 (PDE3) jest 4000 razy mniej selektywny niż na  fosfodiesterazę typu 5 (PDE5), na fosfodiesterazy typu 2, 4, 7, 8, 9, 10, 11 (PDE2,PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10, PDE11 ) 700 razy mniejszy, na fosfodiesterazy typu 1 (PDE1) 80 razy i na fosfodiesterazy typu 6 (PDE6) 10 razy.

Sildenafil po podaniu doustnym na czczo wchłania się szybko, jego maksymalne stężenia w surowicy przypada na około 60 minut po podaniu (od 30 do 120 minut). Średnia całkowita biodostępność po podaniu doustnym wynosi 41% (od 25% do 63%). Wartości AUC i Cmax sildenafilu są zależne od dawki i rosną proporcjonalnie do niej. Przyjmowanie sildenafilu wraz z posiłkiem zmniejsza szybkość jego wchłaniania,  opóźnienie Tmax wynosi 60 minut, a  zmniejszenie Cmax średnio o  29%.
Średni czas do wystąpienia erekcji od przyjęcia leku wynosi 25 minut, wystąpienie wzwodu obserwuje się nawet po 4-5h od przyjęcia leku.

Średnia objętość dystrybucji sildenafilu w stanie stacjonarnym (Vss) wynosi 105 l. Sildenafil przenika do tkanek. Po zastosowaniu doustnym dawki 20 mg 3x/d, średnie maksymalne stężenie sildenafilu w osoczu w stanie stacjonarnym wynosiło około 113ng/ml. Natomiast  po doustnym zastosowaniu pojedynczej dawki 100 mg, średnie maksymalne stężenie sildenafilu w osoczu wynosiło około 440 ng/ml. Syldenafil oraz jego główny metabolit, N-demetylosildenafil, wiążą się z białkami osocza w około 96%, co sprawia, że średnie maksymalne stężenie wolnej postaci sildenafilu wynosi 18 ng/ml. Stopień wiązania z białkami nie jest zależy od całkowitych stężeń leku. Po 1,5h od podania sildenafilu jest on praktycznie niewykrywalny w nasieniu.

Sildenafil jest metabolizowany w wątrobę przez cytochrom P450 (przy udziale izoenzymu CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez izoenzym CYP2C9). Główny metabolitem jest, powstały w procesie N-demetylacji, N-demetylosildenafil. N-demetylo metabolit ma podobną do sildenafilu selektywność w stosunku do fosfodiesteraz (około 50% siły działania sildenafilu, stężenie w osoczu wynosi około 40% stężenia sildenafilu). N-demetylosildenafil podlega dalszemu metabolizmowi, a jego okres półtrwania wynosi około 4 godziny.
U osób z nadciśnienie płucnym dostęność biologiczna sildenafilu jest większa, natomiast klirens mniejszy niż u osób zdrowych.

Całkowity klirens sildenafilu wynosi 41 l/godz. Okres półtrwania T_1/2 wynosi 3 do 5h. Sildenafil niezależnie od drogi podania (doustna, dożylna), wydalany jest w postaci metabolitów, głównie (około 80% dawki doustnej) z kałem oraz w mniejszym stopniu (około 13% dawki doustnej) z moczem. Okres półtrwania głównego metabolitu, N-demetylosildenafil,  T_1/2 wynosi 4h.