Encyklopedia leków

Selegilina, Selegiline, Selegiline - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o selegilinie

Rok wprowadzenia na rynek
1989
Substancje aktywne
selegilina
Działanie selegiliny
przeciwparkinsonowskie
Postacie selegiliny
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia
Rys historyczny selegiliny

Selegilina została opracowana na początku lat sześćdziesiątych przez dr. Josepha Knolla z Uniwersytetu Semmelweisa w Budapeszcie jako lek stosowany w leczeniu depresji. Firma, która wprowadzała selegilinę na rynek w Kanadzie, przeprowadza badania nad możliwością wykorzystania jej właściwości w chorobie Alzheimera. Selegilina to pierwszy lek z grupy MAO-B, który został dopuszczony w 1989 roku przez FDA do zapobiegania i leczenia choroby Parkinsona.

Wzór sumaryczny selegiliny

C13H17N

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające selegilinę

Wskazania do stosowania selegiliny

Selegilina wskazana jest do stosowania w monoterapii w celu spowolnienia progresji objawów choroby Parkinsona i konieczności wprowadzenia do leczenie lewodopy. Selegilina jest również stosowana jako uzupełnienie standardowego schematu leczenia choroby Parkinsona lewodopą i inhibitorem karboksylazy. Dzięki połączeniu tych leków możliwe jest zmniejszenie dawki lewodopy i złagodzenie fluktuacji ruchowych.

Dawkowanie selegiliny

Zwykle stosowane dawki dobowe selegiliny u dorosłych to 5-10 mg. W leczeniu skojarzonym z lewodopą na początku stosuje się zwykle 5 mg, a jeśli leczenie nie przynosi oczekiwanej skuteczności, dawkę leku można zwiększyć do maksymalnie 10 mg. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Przeciwskazania do stosowania selegiliny

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na selegilinę, zespoły pozapiramidowe niezależne od poziomu dopaminy (sztywność mięśniowa, bradykinezja, drżenie, zaburzenia chodu), ostra niewydolność wątroby lub nerek, czynna choroba wrzodowa, a także dermatozy niewiadomego pochodzenia (ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju czerniaka złośliwego).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania selegiliny

Podczas stosowania selegiliny w połączeniu z lewodopą mogą wystąpić nasilone działania niepożądane lewodopy (niekontrolowane ruchy, pobudzenie). W niektórych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki lewodopy nawet o 50%.
Terapia łączona z innymi lekami dopaminergicznymi może spowodować impulsywne zachowania, takie jak skłonność do hazardu, zwiększony popęd płciowy, wzmożony apetyt czy zakupoholizm.
Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z chorobami serca, wątroby, nerek, a także z psychozą, dławicą piersiową, niestabilnym nadciśnieniem tętniczym i z przebytą w przeszłości chorobą wrzodową.
Należy zachować ostrożność przy zmianie pozycji z siedzącej/leżącej na stojącą ze względu na możliwość wystąpienia nagłego niedociśnienia przy pionizacji ciała.

Przeciwwskazania selegiliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Selegiliny nie należy łączyć z lekami nasilającymi działanie serotoniny (np. sumatryptan, zolmitryptan), z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych (np. klomipramina, amitryptylina, opipramol), z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny SSRI (np. fluoksetyna, sertralina), z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny SNRI (np. duloksetyna, wenlaflaksyna). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie leków opioidowych (np. petydyna, kodeina, oksykodon), sympatykomimetycznych (np. fenylefryna, klonidyna) oraz inhibitorów monoaminooksydazy (np. moklobemid).

Interakcje selegiliny z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko wystąpienia nadciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dopamina (Dopamine) agoniści receptorów dopaminowych
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Midodryna (Midodrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Ryzyko wystąpienia zagrażających życiu objawów (wysoka gorączka, drgawki, nadciśnienie tętnicze).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nefopam (Nefopam) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Nasilenie działań niepożądanych: nadmierna potliwość, niezborność ruchowa, zmiany ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, zmiany w psychice. Możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Frowatryptan (Frovatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Milnacypran (Milnacipran) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Sibutramina (Sibutramine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Zwiększenie biodostępności selegiliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dienogest (Dienogest) progestageny
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Gestoden (Gestodene) progestageny
Norelgestromin (Norelgestromin) progestageny
Nasilenie działania lewodopy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Nasilenie działań niepożądanych: suchość w ustach, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia i koncentracji, nieprecyzyjne ruchy, omamy, pobudzenie, senność.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Metylofenidat (Methylphenidate) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Tianeptyna (Tianeptine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Rezerpina (Reserpine) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Nadmierne zwolnienie pracy serca i ryzyko znacznego wzrostu ciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Ryzyko wzrostu ciśnienia i zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Nasilenie działań niepożądanych wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Betahistyna (Betahistine) histamina i analogi
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Nasilenie działań niepożądanych ze strony układu krążenia (ból w okolicy serca, wzrost ciśnienia, przyspieszenie rytmu serca).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenoterol (Fenoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Nasilenie działania selegiliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cerebrolizyna (Cerebrolysin) inne substancje działające na układ nerwowy
Nadmierne uspokojenie, senność, drżenia mięśniowe, zaburzenia świadomości, obniżenie ciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Ryzyko nadmiernego obniżenia stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Glibenklamid (Glibenclamide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Nasilenie objawów choroby Parkinsona.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Osłabienie działania selegiliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Ryzyko nadmiernego wzrostu lub spadku ciśnienia oraz zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Obniżenie działania hipotensyjnego metyldopy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II

Interakcje selegiliny z pożywieniem

Dla bezpieczeństwa należy unikać produktów z dużą zawartością tyraminy, która ulega metabolizmowi przy udziale enzymu monoaminooksydazy (MAO). Do takich produktów należą m.in. świeże awokado, sery pleśniowe, wina, wątróbka drobiowa, figi, przejrzałe banany, gorzka czekolada. Selegilina w dawkach terapeutycznych działa selektywnie w stosunku do MAO-B, jednak w wyższych dawkach tracąc selektywność działania lub po skojarzeniu z IMAO-A, może zwiększać poziom tyraminy, co może doprowadzić do nagłego wzrostu ciśnienia krwi.

Interakcje selegiliny z alkoholem

Selegilina może nasilać hamujący wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. Należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia selegiliną.

Wpływ selegiliny na prowadzenie pojazdów

Nie oceniono jednoznacznie wpływu selegiliny na prowadzenie pojazdów. Nie należy prowadzić pojazdów w przypadku zaobserwowania u siebie działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, senność, dezorientacja.

Wpływ selegiliny na ciążę

Toksyczny wpływ selegiliny na płód obserwowano przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne leku. Ze względu na brak wystarczających danych, nie jest zalecane stosowanie selegiliny w ciąży.

Wpływ selegiliny na laktację

Na podstawie badań fizyko-chemicznych stwierdzono, że selegilina przenika do mleka kobiecego i może mieć potencjalny wpływ na dziecko, dlatego nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
Bardzo często
bezsenność
Często
biegunka
Często
splątanie
Często
Ból pleców
Często
depresja
Często
kurcze mięśni
Często
niedociśnienie tętnicze
Często
bradykardia
Często
zaburzenia snu
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
nadciśnienie tętnicze
Często
zmęczenie
Często
ból stawów
Często
ból gardła
Często
nudności
Często
omamy
Często
owrzodzenie jamy ustnej
Często
przekrwienie błony śluzowej nosa
Często
wzmożona potliwość
Często
upadki
Często
ból w klatce piersiowej
Rzadko
częstoskurcz nadkomorowy
Rzadko
drażliwość
Rzadko
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
lęk
Rzadko
miopatia
Rzadko
duszność
Rzadko
niewyraźne widzenie
Rzadko
pobudzenie
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
trombocytopenia
Rzadko
zaburzenia rytmu serca
Rzadko
wykwity trądzikopodobne
Rzadko
Dławica piersiowa
Rzadko
Niezwykłe sny
Rzadko
utrata apetytu
Rzadko
leukocytopenia
Rzadko
psychoza
Rzadko
obrzęk stawu skokowego
Rzadko
zapalenie gardła
Rzadko
wypadanie włosów
Rzadko
przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Rzadko
niepokój
Niezbyt często
reakcje skórne
Niezbyt często
hipotonia posturalna
Niezbyt często
zaburzenia oddawania moczu
Niezbyt często
zatrzymanie moczu
Częstotliwość nieznana
nadmierne pobudzenie seksualne
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania selegiliny

Przy przedawkowaniu selegilina pozbawiona jest selektywnego działania w stosunku do MAO-B, dlatego objawy mogą przypominać objawy przedawkowania MAO-A. Pojawiają się działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego, tj. senność, dezorientacja, nadpobudliwość, omamy, nieregularna praca serca, drgawki, nagłe wahania ciśnienia tętniczego, omdlenia, ciężkie skurcze mięśni, trudności w oddychaniu, śpiączka.

Mechanizm działania selegiliny

Selegilina w sposób selektywny i nieodwracalny blokuje enzym MAO-B, który uczestniczy w metabolizmie dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Nieodwracalne działanie inhibitora oznacza, że do przywrócenia aktywności MAO-B konieczne jest zsyntetyzowanie nowego białka enzymatycznego. Poprzez swój mechanizm działania lek ten zwiększa stężenie dopaminy w mózgu i chroni neurony dopaminergiczne (produkujące dopaminę) przed degeneracyjnym wpływem neurotoksyn. Selegilina stosowana jednocześnie z lewodopą nasila i wydłuża jej działanie, co pozwala na zastosowanie mniejszych dawek lewodopy. Selegilina stosowana w dużych dawkach traci swoje wybiórcze właściwości wobec MAO-B i zaczyna hamować również MAO-A.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Moklobemid
  • Rasagilina
  • Safinamid

Wchłanianie selegiliny

Wchłanianie selegiliny z przewodu pokarmowego zachodzi bardzo szybko. Stężenie maksymalne zostaje osiągnięte po 30-45 minutach od podania leku na czczo. Biodostępność może być różna wśród pacjentów. Zwykle nie przekracza 10%, ale może ulec zwiększeniu 3-4 razy, gdy lek zostanie przyjęty razem z pokarmem.

Dystrybucja selegiliny

Ze względu na lipofilny charakter, selegilina bardzo szybko przenika barierę krew-mózg. Lek wiąże się z białkami osocza w 78-85%.

Metabolizm selegiliny

Selegilina ulega w wątrobie szybkiej przemianie do N-demetyloselegiliny, która hamuje aktywność enzymu MAO-B. Selegilina matebolizowana jest również do pochodnych amfetaminy, lecz w stężeniach, które nie mają znaczenia klinicznego. Stężenia metabolitów w osoczu są do 20 razy większe niż selegiliny.

Wydalanie selegiliny

Selegilina wydalana jest w postaci metabolitów głównie z moczem, natomiast z kałem wydalane jest zaledwie 15% leku. Okres półtrwania w fazie eliminacji dla selegiliny wynosi 1,5-3,5 h, dla N-demetyloselegiliny 2,1 h, natomiast dla metabolitów amfetaminowych około 20 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij