Encyklopedia leków

Baklofen, Baclofen, Baclofenum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o baklofenie

Rok wprowadzenia na rynek
1970
Substancje aktywne
baklofen
Działanie baklofenu
miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych)
Postacie baklofenu
roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, tabletki
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Choroby wewnętrzne, Neurologia, Neurologia dziecięca, Onkologia i hematologia dziecięca, Onkologia kliniczna
Rys historyczny baklofenu

Baklofen został po raz pierwszy wytworzony w 1962 roku przez Heinrich Keberle. Pierwotnie był on opracowywany jako lek na epilepsje. W badań okazało się, że efekt działania nie jest wystarczająco dobry. Pozostano więc przy jego właściwościach rozluźniających mięśnie.

Wzór sumaryczny baklofenu

C10H12ClNO2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające baklofen

Wskazania do stosowania baklofenu

Baklofen stosuje się do leczenia stanów spastycznych, które mogą występować w przypadku:

  • stwardnienia rozsianego;
  • uszkodzeń rdzenia kręgowego (np. guzy rdzenia kręgowego, jamistość rdzenia, choroby neuronów ruchowych, poprzeczne zapalenie rdzenia kręgowego, urazy rdzenia kręgowego);
  • udarów naczyniowych mózgu;
  • porażenia mózgowego;
  • zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych;
  • urazów głowy;
  • infekcji i chorób rdzenia kręgowego;
  • zmian zwyrodnieniowych;
  • urazów;
  • zmian nowotworowych;
  • spastycznego porażenia rdzenia kręgowego;
  • stwardnienia zanikowego bocznego;
  • jamistości rdzenia;
  • poprzecznego zapalenia rdzenia;
  • urazowego porażenia;
  • niedowładu kończyn dolnych;
  • kompresji rdzenia kręgowego.

U dzieci i młodzieży do 18 roku życia stosowany jest w leczeniu objawowym stanów spastycznych pochodzenia mózgowego, szczególnie powstałych w wyniku:

  • mózgowego porażenia dziecięcego;
  • incydentów naczyniowo-mózgowych;
  • zmian nowotworowych;
  • choroby zwyrodnieniowej mózgu. 

Ciężką, przewlekłą spastyczność leczy się postacią podawaną dożylnie.

Dawkowanie baklofenu

Baklofen stosuje się w podaniu doustnym oraz parenteralnym. 

Podanie doustne:

Dawkę leku dobiera się indywidualnie. Zaczyna się podawać małe dawki, które stopniowo się zwiększa w celu ustalenia najmniejszej skutecznej dawki nie wywołującej objawów niepożądanych. Nie należy nagle odstawiać leku, gdyż może to wywołać omamy i zaostrzenia stanów spastycznych. 

U starszych pacjentów lub z zaburzeniami nerek należy zachować zwiększoną ostrożność. 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 30 mg do 100 mg.

Podanie parenteralne:

Dawkę leku ustala wykwalifikowany personel medyczny w warunkach szpitalnych. Dawka musi być bardzo ostrożnie ustalona.  Lek podaje się w pojedynczych dawkach próbnych podanych w bolusie (cewnik zewnątrzoponowy lub nakłucie lędźwiowe). W leczeniu przewlekłym stosuje się pompy infuzyjne wszczepiane podskórnie pacjentowi. 

Przeciwskazania do stosowania baklofenu

Przeciwskazniaem do stosowania jest nadwrażliwość na baklofen oraz choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.

Leku nie stosuje się również w przypadku padaczki opornej na leczenie (podanie podpajęczynówkowe).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania baklofenu

Stosowanie leku może spowodować zaostrzenie niektórych przypadłości takich jak: porfirii, stwierdzonej w wywiadzie choroby alkoholowej, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń psychotycznych, schizofrenii, zaburzeń depresyjnych lub maniakalnych, stanów splątania, choroby Parkinsona.

Baklofen może stanowić dodatkowy czynnik ryzyka u osób ze skłonnościami do samobójstwa. U pacjentów stosujących lek notowano przypadku samobójstw, zwykle jednak osoby te cierpiały na depresję, chorobą alkoholową lub podejmowały wcześniejsze próby samobójcze. 

Występowały przypadki nadużywania, uzależnienia i niewłaściwego stosowania leku. 

Baklofen należy odstawiać stopniowo w ciągu 1-2 tygodni. Nagłe odstawienie może wywołać działania takie jak stany lękowe, omamy, majaczenie, zaburzenia psychotyczne, manię, paranoję, drgawki, dyskinezę, tachykardię, hipertermię, rabdomiolizę, przemijające nasilenie spastyczności. Stany te częściej występują przy długotrwałym stosowaniu leku.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z osłabioną czynnością nerek lub łącznie z lekami, które mogą wywoływać zaburzenia pracy nerek, u osób starszych (większa szansa na wystąpienie działań niepożądanych), u pacjentów: z padaczką, leczonych na nadciśnienie, z udarem mózgowym, zaburzeniami układu oddechowego, zaburzeniami czynności wątroby, ze zwiększonym napięciem zwieracza pęcherza moczowego.

Interakcje baklofenu z innymi substancjami czynnymi

Możliwe nasilenie nadczynności ruchowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Możliwe nasilenie działa baklofenu i znaczne zmniejszenie napięcia mięśniowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Przedłużenie działania przeciwbólowego fentanylu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Baklofen może wywoływać stany splątania, omamy i ponudzenie u pacjentów leczonych lewodopą z karbidopą.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbidopa (Carbidopa) agoniści receptorów dopaminowych
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Możliwe nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Możliwe nadmierne działanie uspokajające.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Ibuprofen może opóźnić proces wydalania baklofenu, a przez to zwiększyć jego toksyczność.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Możliwe nadmierne uspokojenie, osłabienie oddechu (poprzez działanie ośrodkowe) oraz śpiączka.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego

Interakcje baklofenu z pożywieniem

Lek należy przyjmować z posiłkiem. 

Interakcje baklofenu z alkoholem

Baklofen nasila działanie uspokajające alkoholu. Może również nasilić już występującą chorobę alkoholową. 

Wpływ baklofenu na prowadzenie pojazdów

Baklofen może powodować uspokojenie i zaburzać koncentrację. W trakcie leczenia nie powinno się prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 

Inne rodzaje interakcji

Możliwy dodatni wynik badania na krew utajoną w kale (częstość nieznana).

Wpływ baklofenu na ciążę

Brak kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży.

Baklofen przenika przez barierę łożyskową. Może być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, jeśli, zdaniem lekarza, korzyści wynikające z leczenia matki przewyższają ewentualne ryzyko dla płodu.

Wpływ baklofenu na laktację

Baklofen przenika do mleka kobiecego.

Lek nie jest zalecany w trakcie karmienia. 

Skutki uboczne

splątanie
Bardzo często
uspokojenie
Bardzo często
senność
Bardzo często
nudności
Bardzo często
bezsenność
Często
biegunka
Często
zawroty głowy
Często
zmęczenie
Często
bóle mięśniowe
Często
bóle głowy
Często
depresja oddechowa
Często
dezorientacja
Często
drżenie
Często
oczopląs
Często
jadłowstręt
Często
ogólne osłabienie
Często
osłabienie siły mięśniowej
Często
uczucie pustki w głowie
Często
ataksja
Często
obniżenie ciśnienia tętniczego
Często
wyczerpanie
Często
odruchy wymiotne
Często
mimowolne oddawanie moczu
Często
bolesne oddawanie moczu
Często
suchość w ustach
Często
wielomocz
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
wzmożona potliwość
Często
zaburzenia akomodacji
Często
zaburzenia smaku
Często
zaburzenia widzenia
Często
zaparcia
Często
ból w klatce piersiowej
Niezbyt często
bóle brzucha
Niezbyt często
depresja
Niezbyt często
euforia
Niezbyt często
impotencja
Niezbyt często
kołatanie serca
Niezbyt często
koszmary senne
Niezbyt często
krwiomocz
Niezbyt często
moczenie nocne
Niezbyt często
omamy
Niezbyt często
omdlenia
Niezbyt często
parestezje
Niezbyt często
pobudzenie
Niezbyt często
zaburzenia wytrysku
Niezbyt często
zmniejszenie pojemności minutowej serca
Niezbyt często
zaburzenia czynności wątroby
Niezbyt często
obrzęk kostek
Niezbyt często
zahamowanie oddechu
Niezbyt często
zaburzenia mowy
Niezbyt często
zatrzymanie moczu
Niezbyt często
napady drgawkowe
Niezbyt często
uczucie duszności
Niezbyt często
świąd
Częstotliwość nieznana
zwiększenie masy ciała
Częstotliwość nieznana
zespół bezdechu sennego
Częstotliwość nieznana
uczucie zatkanego nosa
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie parenteralne:

  • zmniejszenie apetytu;
  • odwodnienie;
  • depresja, stan splątania, dezorientacja, pobudzenie, niepokój;
  • myśli samobójcze, próby samobójcze, obłęd, omamy, dysforia, euforia;
  • senność;
  • drgawki, letarg, dyzartria, ból głowy, parestezje, śpiączka, sedacja, zawroty głowy;
  • ataksja, hipotermia, dysfagia, upośledzenie pamięci, oczopląs;
  • zaburzenia akomodacji z niewyraźnym lub podwójnym widzeniem;
  • bradykardia;
  • hipotonia ortostatyczna;
  • zakrzepica żył głębokich, nadciśnienie, zaczerwienienie skóry, bladość;
  • zahamowanie czynności oddechowej, aspiracyjne zapalenie płuc, duszność, spowolnienie oddechu;
  • wymioty, zaparcie, biegunka, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzmożone wydzielanie śliny;
  • niedrożność jelita, zmniejszone poczucie smaku;
  • pokrzywka, świąd;
  • łysienie, nadmierne pocenie się;
  • obniżone napięcie mięśni;
  • wzmożone napięcie mięśni, astenia;
  • skolioza;
  • zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu;
  • zaburzenia czynności seksualnych;
  • zaburzenia erekcji;
  • obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy, ból, gorączka, dreszcze;
  • zagrażające życiu objawy odstawienia produktu spowodowane problemami z podaniem produktu.

Objawy przedawkowania baklofenu

Przyjęcie zbyt dużej dawki może wywołać niekorzystne objawy ze strony np. układu nerwowego, mięśniowego, także układu krążenia. Można wyróżnić takie objawy jak:

  • senność, utrata świadomości, śpiączka, zahamowanie oddechu, splątanie, omamy, pobudzenie, drgawki;
  • nieprawidłowy elektroencefalogram (stłumienie wyładowań i fale trójfazowe);
  • zaburzenia akomodacji, osłabienie odruchu źrenic;
  • uogólniona hipotonia mięśni (obniżenie napięcia mięśni), mioklonia (ruchy mimowolne), osłabienie lub brak
  • rozszerzenie naczyń obwodowych,
  • niedociśnienie lub nadciśnienie, bradykardia lub tachykardia albo arytmia serca;
  • obniżenie temperatury ciała;
  • nudności, wymioty, biegunka, nadmierne wydzielanie śliny;
  • zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT i AP);
  • rabdomioliza (rozpad mięśni).

Mechanizm działania baklofenu

Mechanizm działania baklofenu nie został w pełni poznany. Część badań wskazuje, że lek może działać poprzez receptory GABA-B, jednak nie ma rozstrzygających dowodów, które przełożyły by ten mechanizm na efekty kliniczne leku. 

Lek najprawdopodobniej powoduje hiperpolaryzację nerwów wstępujących oraz hamowanie odruchów mono i polisynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego. 

Zastosowanie leku zmniejsza nadmierne napięcie mięśniowe. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Tiokolchikozyd
  • Tolperyzon

Wchłanianie baklofenu

Substancja wchłania się szybko i w bardzo dużym stopniu. Wchłanianie się zmniejsza po zastosowaniu dużych dawek. Stężenie maksymalne osiągane jest po 2 – 3 godzinach od podania.

Dystrybucja baklofenu

W około 30% baklofen ulega związaniu z białkami krwi.

Metabolizm baklofenu

Około 15% przyjętej dawki ulega przemianie w wątrobie, głównie w procesie dezaminacji.

Wydalanie baklofenu

Okres półtrwania wynosi w od 2,5 do 4 godzin. Większość substancji (70-80%) wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej lub metabolitów. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem. Przy zastosowaniu doustnym, substancja jest prawie całkowicie wydalana w ciągu 72 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij