Encyklopedia leków

Rylpiwiryna, Rilpivirine, Rilpivirinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rylpiwirynie

Rok wprowadzenia na rynek
2011
Substancje aktywne
chlorowodorek rylpiwiryny, rylpiwiryna
Działanie rylpiwiryny
przeciwwirusowe
Postacie rylpiwiryny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze
Rys historyczny rylpiwiryny

Amerykańska instytucja US FDA (Food And Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła w 2011 roku wprowadzenie rylpiwiryny na rynek USA przez podmiot odpowiedzialny Janssen Poroducts.

Wzór sumaryczny rylpiwiryny

C22H18N6

Spis treści

Wskazania do stosowania rylpiwiryny

Rylpiwiryna wskazana jest to stosowania u osób powyżej 12 roku życia, wcześniej nieleczonych i zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1), z wiremią równą lub mniejszą od 100000 kopii/ml RNA HIV-1. Wskazanie dotyczy leczenia skojarzonego z innymi lekami przeciwwirusowymi.

Dawkowanie rylpiwiryny

Dawkowanie jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV).

Dawka zwykle stosowana to 25mg raz na dobę w trakcie posiłku.

Przeciwskazania do stosowania rylpiwiryny

Stosowanie rylpiwiryny jest przeciwwskazane w przypadku uczulenia na ten lek. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rylpiwiryny

Leczeniu powinny być poddawane osoby młode, współpracujące, gdyż nie zastosowanie wymogów dawkowania może spowodować rozwój  oporności retrowirusa i ograniczenie opcji leczenia.

W ciągu pierwszych tygodni lub miesięcy od rozpoczęcia leczenia rylpiwiryną w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi (CART, combination antyretroviral therapy) mogą wystąpić reakcje  zapalne w odpowiedzi na kontakt z patogenami oportunistycznymi: zapalenie spojówek, zapalenie płuc, uogólnione lub miejscowe zakażenia prątkami.

Nawet w trakcie wielomiesięcznego leczenia może wystąpić choroba autoimmunologiczna zespół Gravesa-Basedowa.

Osoby przyjmujące równocześnie leki wpływające na wydłużenie odcinka QT powinny zachować ostrożność, gdyż wzrasta ryzyko arytmii serca (torsade de pointes).

Nie jest zalecane stosowanie rylpiwiryny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie ma wystarczających badań potwierdzających bezpieczeństwo.

Pokarm wpływa znacznie na wchłanianie rylpiwiryny z przewodu pokarmowego. Dlatego powinna być przyjmowana w trakcie posiłku.

Przeciwwskazania rylpiwiryny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Rylpiwiryny nie należy przyjmować jednocześnie z lekami wpływającym na pH w żołądku (inhibitory pompy protonowej - omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lanzoprazol, rabeprazol) oraz  induktorami enzymu CYP3A. Do tych leków należą: leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, okskarbazepina, fenobarbital, fenytoina), leki przeciwgruźlicze (ryfampicyna, ryfapentyna), deksametazon (glikokorykosteroid) jeżeli podawany jest ogólnie.

Preparaty te mogą zmniejszyć stężenie rylpiwiryny w osoczu i tym samym obniżyć skuteczność terapii.

Interakcje rylpiwiryny z innymi substancjami czynnymi

Leki te indukują enzym CYP3A i zmniejszaja stężenie rylpiwiryny w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Leki te podnoszą pH w żołądku i zmniejszają wchłanianie rylpiwiryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Esomeprazol (Esomeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Famotydyna (Famotidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Rabeprazol (Rabeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Wodorotlenek glinu (Aluminium hydroxide) substancje zobojętniające
Tlenek magnezu (Magnesium oxide) związki magnezu
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) związki magnezu
Leki te są inhibitorami CYP3A4 i powodują zwiększenie stężenia rylpiwiryny w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Leki te w połączeniu z rylpiwiryną mogą powodować arytmię serca zwaną torsade de point.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sotalol (Satolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Interakcje rylpiwiryny z pożywieniem

Rylpiwiryna musi być przyjmowana razem z posiłkiem, aby zapewnić jej pełne wchłanianie.

Wpływ rylpiwiryny na prowadzenie pojazdów

Rylpiwiryna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. W trakcie leczenia może wystąpić senność, zawroty głowy czy zmęczenie.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszać stężenie leki w osoczu, co za tym idzie jego działanie.

Wpływ rylpiwiryny na ciążę

Rylpiwiryny nie można przyjmować w czasie ciąży. Brak jest wystarczający danych na temat wpływu rylpiwiryny na ciążę u ludzi.

W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania uszkadzajacego zarodki i płody.

Wpływ rylpiwiryny na laktację

Brak jest wystarczający danych na temat przenikania rylpiwiryny do mleka kobiecego. Lek przenika do mleka u szczurów. 

Podczas karmienia piersią może dojść do przeniesienia HIV z matki na dziecko.

Wpływ rylpiwiryny na płodność

Brak jest wystarczających danych na temat wpływu rylpiwiryny na płodność u ludzi.

W badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego działania na reprodukcję.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bezsenność
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
nudności
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Bardzo często
zwiększenie aktywności amylazy trzustkowej we krwi
Bardzo często
depresja
Często
nastrój depresyjny
Często
senność
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
zaburzenia snu
Często
zmęczenie
Często
ból brzucha
Często
zmniejszenie liczby płytek krwi
Często
dyskomfort w jamie brzusznej
Często
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Często
Zwiększenie stężenia bilirubiny
Często
Niezwykłe sny
Często
zmniejszenie apetytu
Często
zwiększenie aktywności lipazy
Często
zmniejszenie liczby leukocytów
Często
zwiększone stężenie trójglicerydów
Często
suchość w jamie ustnej
Często
zespół reaktywacji immunologicznej
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania rylpiwiryny

Jest niewiele  badań na temat przedawkowania rylpiwiryny. Do objawów przedawkowania można zaliczyć: ból i zawroty głowy, nudności, nietypowe sny.

Mechanizm działania rylpiwiryny

Rylpiwiryna hamuje niekompetencyjnie odwrotną transkryptazę (RT) wirusa HIV-1, gdyż jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy HIV-1.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Efawirenz
  • Etrawiryna
  • Newirapina

Wchłanianie rylpiwiryny

Stężenie maksymalne po podaniu doustnym rylpiwiryny jest osiągane po 4 - 5 godzinach.

Stopień wchłaniania rylpiwiryny zależy  od pokarmu. Jeżeli lek zostanie przyjęty bez posiłku lub jedynie z wysokobiałkowym napojem odżywczym, jego wchłanianie zmniejszy się o 40-50%.

Jeżeli pacjent stosuje inhibitory pompy protonowej, to powinien je przyjąć co najmniej 12 godzin przed lub co najmniej 4 godziny po rylpiwirynie. W innym przypadku dojdzie do zmniejszenia wchłaniania leku przeciwwirusowego.

Jeżeli pacjent stosuje leki zkbojryniajace soki żołądkowe (np. sole glinu), to powinien je przyjąć co najmniej 2 godziny przed  lub co najmniej 4 godziny po rylpiwirynie. W innym przypadku dojdzie do zmniejszenia wchłania leku przeciwwirusowego.

Dystrybucja rylpiwiryny

Rylpiwiryna niemalże całkowicie (99,7%) wiąże się z bialkami osocza, głównie albuminami.

Metabolizm rylpiwiryny

Rylpiwiryna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 i CYP3A5 na drodze hydroksylacji.

Wydalanie rylpiwiryny

Okres poltrwania wynsoi 45 godzin. Wydalanie rylpiwiryny i jej metabolitów odbywa się głównie z kałem, w niewielkim stopniu z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij