Rylpiwiryna, Rilpivirinum - Zastosowanie, działanie, opis

Rylpiwiryna wskazana jest to stosowania u osób powyżej 12 roku życia, wcześniej nieleczonych i zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1), z wiremią równą lub mniejszą od 100000 kopii/ml RNA HIV-1. Wskazanie dotyczy leczenia skojarzonego z innymi lekami przeciwwirusowymi.

Dawkowanie jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV).

Dawka zwykle stosowana to 25mg raz na dobę w trakcie posiłku.

Stosowanie rylpiwiryny jest przeciwwskazane w przypadku uczulenia na ten lek. 

Leczeniu powinny być poddawane osoby młode, współpracujące, gdyż nie zastosowanie wymogów dawkowania może spowodować rozwój  oporności retrowirusa i ograniczenie opcji leczenia.

W ciągu pierwszych tygodni lub miesięcy od rozpoczęcia leczenia rylpiwiryną w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi (CART, combination antyretroviral therapy) mogą wystąpić reakcje  zapalne w odpowiedzi na kontakt z patogenami oportunistycznymi: zapalenie spojówek, zapalenie płuc, uogólnione lub miejscowe zakażenia prątkami.

Nawet w trakcie wielomiesięcznego leczenia może wystąpić choroba autoimmunologiczna zespół Gravesa-Basedowa.

Osoby przyjmujące równocześnie leki wpływające na wydłużenie odcinka QT powinny zachować ostrożność, gdyż wzrasta ryzyko arytmii serca (torsade de pointes).

Nie jest zalecane stosowanie rylpiwiryny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie ma wystarczających badań potwierdzających bezpieczeństwo.

Pokarm wpływa znacznie na wchłanianie rylpiwiryny z przewodu pokarmowego. Dlatego powinna być przyjmowana w trakcie posiłku.

Rylpiwiryny nie należy przyjmować jednocześnie z lekami wpływającym na pH w żołądku (inhibitory pompy protonowej - omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lanzoprazol, rabeprazol) oraz  induktorami enzymu CYP3A. Do tych leków należą: leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, okskarbazepina, fenobarbital, fenytoina), leki przeciwgruźlicze (ryfampicyna, ryfapentyna), deksametazon (glikokorykosteroid) jeżeli podawany jest ogólnie.

Preparaty te mogą zmniejszyć stężenie rylpiwiryny w osoczu i tym samym obniżyć skuteczność terapii.

Rylpiwiryna musi być przyjmowana razem z posiłkiem, aby zapewnić jej pełne wchłanianie.

Rylpiwiryna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. W trakcie leczenia może wystąpić senność, zawroty głowy czy zmęczenie.

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszać stężenie leki w osoczu, co za tym idzie jego działanie.

Rylpiwiryny nie można przyjmować w czasie ciąży. Brak jest wystarczający danych na temat wpływu rylpiwiryny na ciążę u ludzi.

W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania uszkadzajacego zarodki i płody.

Brak jest wystarczający danych na temat przenikania rylpiwiryny do mleka kobiecego. Lek przenika do mleka u szczurów. 

Podczas karmienia piersią może dojść do przeniesienia HIV z matki na dziecko.

Brak jest wystarczających danych na temat wpływu rylpiwiryny na płodność u ludzi.

W badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego działania na reprodukcję.

Jest niewiele  badań na temat przedawkowania rylpiwiryny. Do objawów przedawkowania można zaliczyć: ból i zawroty głowy, nudności, nietypowe sny.

Rylpiwiryna hamuje niekompetencyjnie odwrotną transkryptazę (RT) wirusa HIV-1, gdyż jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy HIV-1.

Stężenie maksymalne po podaniu doustnym rylpiwiryny jest osiągane po 4 - 5 godzinach.

Stopień wchłaniania rylpiwiryny zależy  od pokarmu. Jeżeli lek zostanie przyjęty bez posiłku lub jedynie z wysokobiałkowym napojem odżywczym, jego wchłanianie zmniejszy się o 40-50%.

Jeżeli pacjent stosuje inhibitory pompy protonowej, to powinien je przyjąć co najmniej 12 godzin przed lub co najmniej 4 godziny po rylpiwirynie. W innym przypadku dojdzie do zmniejszenia wchłaniania leku przeciwwirusowego.

Jeżeli pacjent stosuje leki zkbojryniajace soki żołądkowe (np. sole glinu), to powinien je przyjąć co najmniej 2 godziny przed  lub co najmniej 4 godziny po rylpiwirynie. W innym przypadku dojdzie do zmniejszenia wchłania leku przeciwwirusowego.

Rylpiwiryna niemalże całkowicie (99,7%) wiąże się z bialkami osocza, głównie albuminami.

Rylpiwiryna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 i CYP3A5 na drodze hydroksylacji.

Okres poltrwania wynsoi 45 godzin. Wydalanie rylpiwiryny i jej metabolitów odbywa się głównie z kałem, w niewielkim stopniu z moczem.