Encyklopedia leków

Ruksolitynib, Ruxolitinib, Ruxolitinibum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ruksolitynibie

Rok wprowadzenia na rynek
2011
Substancje aktywne
ruksolitynib
Działanie ruksolitynibu
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne), immunomodulujące
Postacie ruksolitynibu
tabletki
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy), układ krwiotwórczy i krew
Specjalności medyczne
Hematologia, Onkologia kliniczna
Rys historyczny ruksolitynibu

Ruksolitynib został zatwierdzony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych przez Agencję Żywności i Leków (FDA) dnia 16 listopada 2011 roku. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie substancji czynnej na rynek farmaceutyczny była firma Incyte Corp. Z kolei Europejska Agencja Leków (EMA) wydała taką zgodę dnia 19 marca 2015 roku. W tym przypadku podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma Novartis.

Wzór sumaryczny ruksolitynibu

C17H18N6

Spis treści

Wskazania do stosowania ruksolitynibu

Ruksolitynib jest stosowany w leczeniu czerwienicy prawdziwej. Substancja czynna wskazana jest także u chorych z włóknikiem szpiku (pierwotnym, poprzedzonym nadpłytkowością samoistną lub czerwienicą prawdziwą), w celu leczenia powiększonej śledziony.

Dawkowanie ruksolitynibu

Ruksolitynib stosuje się doustnie, w czasie posiłku lub niezależnie od niego.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, stanu klinicznego pacjenta, stosowanych przez pacjenta leków, chorób towarzyszących (ciężkie zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 5 mg do 50 mg.

Przeciwskazania do stosowania ruksolitynibu

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ruksolitynib.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ruksolitynibu

Ze względu na to, że stosowanie substancji czynnej może spowodować u pacjenta wystąpienie działań niepożądanych między innymi takich jak: niedokrwistość, małopłytkowość, neutropenia, zaleca się częste wykonywanie badań krwi.

W związku z tym, że przyjmowanie ruksolitynibu związane jest z możliwym wystąpieniem u pacjenta zakażeń o podłożu bakteryjnym, wirusowym i grzybiczym, zaleca się obserwację pacjenta pod tym właśnie kątem.

W czasie terapii chorzy powinni być obserwowani pod kątem wystąpienia postępującej wieloogniskowej leukoencefalopatii. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy schorzenia, wówczas należy przerwać leczenie substancją czynną.

W czasie leczenia ruksolitynibem należy monitorować stężenie lipidów, a w razie wzrostu wartości tychże parametrów trzeba wdrożyć odpowiednie leczenie.

U niektórych pacjentów leczonych substancją czynną występowały nowotwory złośliwe skóry, ale nie będące czerniakiem. Nie ustalono jednak jaka jest zależność pomiędzy stosowaniem ruksolitynibu, a występowaniem tychże zmian. Zaleca się jednak okresowe wizyty u dermatologa.

Ruksolitynib należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Interakcje ruksolitynibu z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i silnych inhibitorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zwiększeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta. Zaleca się dostosowanie dawki leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i silnych inhibitorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zwiększeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta. Zaleca się dostosowanie dawki leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i silnych inhibitorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zwiększeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta. Zaleca się dostosowanie dawki leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i podwójnych inhibitorów CYP2C9 i CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zwiększeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta. Zaleca się dostosowanie dawki leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i induktorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zmniejszeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta. Zaleca się dostosowanie dawki leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i induktorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zmniejszeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta. Zaleca się dostosowanie dawki leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i induktorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zmniejszeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta. Zaleca się dostosowanie dawki leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i induktorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zmniejszeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta. Zaleca się dostosowanie dawki leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zwiększeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zwiększeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zwiększeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Jednoczesne podawanie ruksolitynibu i umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 powoduje wystąpienie interakcji, polegającej na zwiększeniu stężenia ruksolitynibu w organizmie pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy

Interakcje ruksolitynibu z pożywieniem

Ruksolitynibu nie należy popijać sokiem grejpfrutowym. Grejpfruty hamują metabolizm CYP3A4, co może spowodować zwiększenie stężenia substancji czynnej w surowicy krwi.

Wpływ ruksolitynibu na prowadzenie pojazdów

Ruksolitynib nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli jednak u pacjenta wystąpią na przykład zawroty głowy, zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii substancją czynną.

Inne rodzaje interakcji

Zaleca się, aby nie przyjmować jednocześnie ruksolitynibu oraz preparatów zawierających dziurawiec. Zioło to indykuje metabolizm CYP3A4, co może spowodować zmniejszenie stężenia substancji czynnej w surowicy krwi.

Wpływ ruksolitynibu na ciążę

Brak danych klinicznych opisujących wpływ substancji czynnej na ciążę. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że ruksolitynib wywiera toksyczne działanie na zarodek i płód. Nie wiadomo jakie ma to odniesienie do ludzi. W związku z powyższym stosowanie ruksolitynibu w ciąży jest przeciwwskazane.

Wpływ ruksolitynibu na laktację

Nie wiadomo czy ruksolitynib lub jego metabolity są obecne w mleku kobiecym. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że substancja czynna przenika do mleka. Nie zaleca się jej stosowania w okresie laktacji.

Wpływ ruksolitynibu na płodność

Brak danych klinicznych oraz związanych z badaniami na zwierzętach dotyczących płodności podczas stosowania ruksolitynibu.

Skutki uboczne (podanie doustne)

hipercholesterolemia
Bardzo często
hipertriglicerydemia
Bardzo często
krwiomocz
Bardzo często
małopłytkowość
Bardzo często
nadciśnienie tętnicze
Bardzo często
półpasiec
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
zwiększenie masy ciała
Bardzo często
bóle głowy
Bardzo często
zapalenie płuc
Bardzo często
krwawienie z przewodu pokarmowego
Bardzo często
wzrost stężenia aminotransferazy asparaginowej
Bardzo często
wzrost stężenia aminotransferazy alaninowej
Bardzo często
niedokrwistość
Bardzo często
zwiększenie aktywności lipazy
Bardzo często
wylewy podskórne
Bardzo często
krwawienie
Bardzo często
zakażenia układu moczowego
Bardzo często
zaparcie
Bardzo często
krwawienia z nosa
Bardzo często
pancytopenia
Często
neutropenia
Często
posocznica
Często
krwawienie śródmózgowe
Często
wzdęcie z oddawaniem gazów
Często
gruźlica
Bardzo rzadko
reaktywacja wirusowego zapalenia wątroby typu B
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania ruksolitynibu

W zależności od przyjętej dawki ruksolitynibu może wystąpić mielosupresja (w tym małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość).

Mechanizm działania ruksolitynibu

Ruksolitynib jest inhibitorem kinaz białkowych. Substancja czynna jest selektywna wobec kinaz Janusowych: JAK 1 i JAK 2. Kinazy te są odpowiedzialne za pośrednictwo w przekazywaniu sygnałów przez cytokiny i czynniki wzrostu. Wpływa to na prawidłowe funkcjonowanie układu odpornościowe i hemopoezę. Mechanizm działania związku polega  między innymi na hamowaniu ścieżki sygnałowej o nazwie JAK–STAT. Pacjenci ze zwłóknieniem szpiku mają nieprawidłową aktywność JAK1 i JAK2, dlatego ruksolitynib reguluje tę funkcję.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Afatynib
  • Aksytynib
  • Alektynib
  • Bosutinib
  • Brygatynib
  • Cerytynib
  • Dabrafenib
  • Dasatynib
  • Enkorafenib
  • Erlotynib
  • Ewerolimus
  • Gefitynib
  • Ibrutynib
  • Imatynib
  • Kabozantynib
  • Kobimetynib
  • Kryzotynib
  • Nilotynib
  • Nintedanib
  • Palbocyklib
  • Pazopanib
  • Ponatynib
  • Regorafenib
  • Rybocyklib
  • Sorafenib
  • Trametynib
  • Wandetanib
  • Wemurafenib

Wchłanianie ruksolitynibu

Ruksolitynib jest bardzo dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Posiłek nie ma wpływu na stężenie substancji czynnej we krwi. Stężenie maksymalne związku osiągane jest po około 1 godzinie po podaniu.

Dystrybucja ruksolitynibu

Ruksolitynib wiąże się w około 97% z białkami osocza (przede wszystkim z albuminami). W badaniach farmakokinetycznych obliczono, że średnia objętość dystrybucji u pacjentów wynosi około 75 litrów, a u zdrowych ochotników około 76 litrów.

Metabolizm ruksolitynibu

Ruksolitynib jest metabolizowany przede wszystkim przy udziale CYP3A4 oraz CYP2CP. W rezultacie powstają aktywne metabolity o mniejszej sile działania, niż związek macierzysty.

Wydalanie ruksolitynibu

Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z moczem (75%), a w drugiej kolejności z kałem (22%). Eliminacja postaci niezmienionej to zaledwie 1% całości wydalonego związku. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około 2–3 godziny.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij