Encyklopedia leków

Roksytromycyna, Roxithromycin, Roxithromycinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o roksytromycynie

Rok wprowadzenia na rynek
1987
Substancje aktywne
roksytromycyna
Działanie roksytromycyny
bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne
Postacie roksytromycyny
tabletki do sporządzenia zawiesiny doustnej, tabletki powlekane
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ immunologiczny (odpornościowy), układ kostny, układ mięśniowy, układ moczowy, układ oddechowy, układ płciowy męski, układ płciowy żeński, układ pokarmowy (trawienny), układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Choroby wewnętrzne, Dermatologia i wenerologia, Gastroenterologia, Ginekologia i położnictwo, Nefrologia, Otolaryngologia, Pulmonologia, Urologia
Rys historyczny roksytromycyny

Roksytromycyna została wprowadzona do lecznictwa w 1987 roku. Pomiotem odpowiedzialnym była niemiecka firma Roussel Uclaf.

Wzór sumaryczny roksytromycyny

C41H76N2O15

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające roksytromycynę

Wskazania do stosowania roksytromycyny

Roksytromycyna należy do grupy antybiotyków makrolidowych. Jest związkiem o charakterze półsyntetycznym, stosowanym do leczenia zakażeń bakteryjnych dróg oddechowych (angina, zapalenie zatok o charakterze ostrym, nadkażenia i zaostrzenia zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc, ropnie płuc, rozstrzenie oskrzeli), dróg moczowych, narządów płciowych (nierzeżączkowe) oraz tkanek miękkich (skóra, tkanka podskórna). Przed rozpoczęciem terapii roksytromycyną wskazane jest wykonanie badania określającego lekowrażliwość wyizolowanej bakterii. W warunkach in  vitro udowodniono skuteczność roksytromycyny między innymi dla Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitides, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydacteria trachomatis, Ureaplasma uordetitis, Bylobussalla, Bylobacterium vertalis Moraxella catarrhalis (Branhamella Catarrhalis) i Haemophilus ducreyi.

Dawkowanie roksytromycyny

Roksytromycynę stosuje się doustnie. Pokarm zmniejsza biodostępność leku, dlatego zalecane jest przyjmowanie roksytromycyny przed posiłkiem (co najmniej 30 min przed jedzeniem). Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, rodzaju bakterii wywołującej zakażenie, wieku pacjenta i chorób towarzyszących (niewydolność wątroby). Zwykle stosowana dawka roksytromycyny dla młodzieży powyżej 15 roku życia i osób dorosłych wynosi 300 mg leku na dobę. Dawkowanie dla osób w podeszłym wieku nie odbiega od dawkowania ustalonego dla osób dorosłych. Dawki dziecięce muszą być odpowiednio zmodyfikowane przez lekarza prowadzącego. Ciężka niewydolność wątroby jest wskazaniem do zmniejszenia przyjmowanych dawek roksytromycyny o połowę. Zaburzenia pracy nerek nie są podstawą do modyfikacji dawkowania antybiotyku. 

Przeciwskazania do stosowania roksytromycyny

Roksytromycyna nie może być stosowana przez pacjentów wykazujących reakcje nadwrażliwości na antybiotyki makrolidowe.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania roksytromycyny

Należy zachować ostrożność podczas stosowania roksytromycyny u pacjentów cierpiących na zaburzenia czynności wątroby, szczególnie o charakterze ciężkim. W takich przypadkach wskazana jest regularna kontrola czynności wątroby oraz modyfikacja dawkowania leku.

W przypadku wystąpienia biegunki podczas terapii roksytromycyną należy zachować ostrożność. Antybiotyk może stać się przyczyną rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Nie należy stosować leków zapierających w takim przypadku. Czasami konieczne jest przerwanie stosowania roksytromycyny.

Roksytromycyna może wywoływać zaburzenia pracy mięśnia sercowego (wydłużony odcinek QT). Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących antybiotyk oraz cierpiących na zaburzenia predysponujące do arytmii (zaburzenia elektrolitowe, bradykardia, wrodzone wydłużenie odcinka QT).

Pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe z grupy antagonistów witaminy K podczas terapii roksytromycyną powinni monitorować wartość INR (czas protrombinowy).

Roksytromycyna zwiększa wchłanianie glikozydów nasercowych, co może stać się przyczyną zatruć. Objawami są bóle i zawroty głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, zaburzenia rytmu serca. Wskazane jest kontrolowanie stężenia glikozydów we krwi podczas terapii łączonej z roksytromycyną.

Przeciwwskazania roksytromycyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest połączenie roksytromycyny i leków takich jak astemizol, cyzapryd, pimozyd, terfenadyna. Takie połączenie może skutkować zaburzeniami rytmu serca (torsade de pointes).

Nie należy przyjmować roksytromycyny oraz alkaloidów sporyszu, które działają zwężająco na naczynia krwionośne. Terapia łączona tymi lekami może powodować martwicę kończyn.

Interakcje roksytromycyny z innymi substancjami czynnymi

wzrost ryzyka zaburzeń rytmu serca
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Antazolina (Antazoline) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Goserelina (Goserelin) inne leki hormonalne
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwas ibandronowy (Ibandronic acid) bisfosfoniany
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
wzrost stężenia leku we krwi podczas terapii łączonej z roksytromycyną
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
zmniejszenie tempa przemian metabolicznych roksytromycyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Albendazol (Albendazole) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
zmniejszenie metabolizmu leków przy terapii łączonej z roksytromycyną
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Doksorubicyna (Doxorubicin) antybiotyki cytostatyczne
Drospirenon
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
zwiększone ryzyko działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
zmniejszenie eliminacji leków przy terapii łączonej z roksytromycyną
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
nasilenie działania zwężającego na naczynia krwionośne
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) alkaloidy sporyszu
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
zmniejszona eliminacja roksytromycyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
zmniejszenie skuteczności terapeutycznej roksytromycyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy

Interakcje roksytromycyny z pożywieniem

Pokarm zmniejsza wchłanianie roksytromycyny. Lek należy przyjmować pół godziny przed planowanym posiłkiem.

Wpływ roksytromycyny na prowadzenie pojazdów

Roksytromycyna może powodować działania niepożądane wpływające ujemnie na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia wskazane jest zachowanie ostrożności. 

Inne rodzaje interakcji

Roksytromycyna może wpływać na wyniki badań stężenia enzymów wątrobowych we krwi. Antybiotyk podnosi wartości aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej oraz fosfatazy alkalicznej w surowicy krwi.

Roksytromycyna zmniejsza metabolizm medycznej marihuany Cannabis oraz dziurawca zwyczajnego Hypericum perforatum.

Wpływ roksytromycyny na ciążę

Brak jest badań określających bezpieczeństwo stosowania roksytromycyny przez kobiety ciężarne. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały toksycznego i teratogennego wpływu roksytromycyny na płód, mimo zastosowania dawek 40-krotnie przekraczających ekspozycję u ludzi (w przeliczeniu na kilogram masy ciała). 

Wpływ roksytromycyny na laktację

Roksytromycyna może być stosowana przez matki karmiące jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności i po rozważeniu ewentualnego ryzyka dla dziecka. Antybiotyk przyjmowany w trakcie pierwszych 14 dni po porodzie  przez matkę karmiącą piersią zwiększa ryzyko wystąpienia przerostowego zwężenia odźwiernika u niemowląt. Należy obserwować dzieci pod katem wystąpienia ewentualnych objawów ze strony przewodu pokarmowego (pleśniawki jamy ustnej, biegunka). Do mleka kobiet karmiących przenika około 0,05% podanej dawki leku.

Skutki uboczne (podanie doustne)

nudności
Często
ból brzucha
Często
wymioty
Rzadko
ból głowy
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
niestrawność
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
wysypka
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
zaparcia
Rzadko
świąd
Rzadko
hiperglikemia
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
rumień
Niezbyt często
skurcz oskrzeli
Niezbyt często
wyprysk
Niezbyt często
zespół Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
grzybica jamy ustnej
Niezbyt często
złuszczające zapalenie skóry
Niezbyt często
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Niezbyt często
astma
Niezbyt często
złe samopoczucie
Niezbyt często
smoliste stolce
Niezbyt często
szumy uszne
Niezbyt często
brak łaknienia
Niezbyt często
osłabienie
Niezbyt często
niewydolność komórek wątroby
Niezbyt często
polekowe zapalenie wątroby
Niezbyt często
zaburzenia wzroku
Niezbyt często
grzybica pochwy
Niezbyt często
piorunująca marskość wątroby
Bardzo rzadko
ostre zapalenie trzustki
Bardzo rzadko
nasilenie zmian pigmentacyjnych paznokci
Bardzo rzadko
neutropenia
Bardzo rzadko
agranulocytoza
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania roksytromycyny

Przyjęcie zbyt dużej dawki roksytromycyny skutkuje zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak nudności i wymioty oraz biegunka. Może pojawić się nasilony ból głowy oraz zawroty głowy i zaburzenia równowagi. 

Mechanizm działania roksytromycyny

Roksytromycyna należy do grupy antybiotyków makrolidowych. Lek zakłóca syntezę białek bakteryjnych wiążąc się odwracalnie z podjednostką 50S rybosomów bakterii i hamując proces translokacji peptydylotransferazy. Uniemożliwia to wydłużanie się łańcuchów polipeptydowych i warunkuje bakteriostatyczne działanie roksytromycyny. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Azytromycyna
  • Erytromycyna
  • Fidaksomycyna
  • Klarytromycyna
  • Spiramycyna
  • Telitromycyna

Wchłanianie roksytromycyny

Po podaniu doustnym roksytromycyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku szacowana jest na około 60%. Wiadomo, że przyjęcie antybiotyku razem z posiłkiem zmniejsza jego wchłanianie. Maksymalne stężenie roksytromycyny w surowicy krwi odnotowuje się po około 2,2 godz od podania leku. 

Dystrybucja roksytromycyny

Roksytromycyna wiąże się w około 96% z białkami osocza, głównie z kwaśną lipoproteiną alfa-1. Charakteryzuje ją wysoki stopień dystrybucji do tkanek i płynów ustrojowych. Lek z łatwością przenika do przestrzeni wewnątrzkomórkowej, co wynika z jego budowy cząsteczkowej (duża lipofilność, niski stopień jonizacji). Wysokie stężenia roksytromycyna  osiąga w obrębie struktur dróg oddechowych (m. in.migdałki, płuca, oskrzela), w skórze, dziąsłach, drogach moczowych, mięśniówce macicy, jajowodach i jajnikach, gruczole krokowym. Dystrybucja do mleka matek karmiących jest mała, wynosząca około 0,05% podanej dawki leku. Roksytromycyna nie ulega kumulacji w tkankach organizmu.

Metabolizm roksytromycyny

Roksytromycyna jest metabolizowana przez komórki wątrobowe. W przemianach metabolicznych antybiotyku bierze udział cytrochrom P450. Dotychczas poznane metabolity roksytromycyny to N-mono i N-demetylooksytromycyna, oraz główna pochodna antybiotyku-deskladynozoroksytromycyna.

Wydalanie roksytromycyny

Roksytromycyna jest eliminowana wraz z kałem (ponad 65% dawki) oraz moczem i wydychanym powietrzem.  Lek jest usuwany z organizmu w postaci niezmienionej (ponad połowa podanej ilości roksytromycyny) oraz w postaci metabolitów: deskladynozoroksytromycyny, N-monodemetyloroksytromycyny i N-didemetyloroksytromycyny. Okres półtrwania roksytromycyny wynosi średnio 10,5 godziny. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij