Aztreonam, Aztreonamum - Zastosowanie, działanie, opis

Aztreonam stosuje się w leczeniu zakażenia: układu moczowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek), dolnych dróg oddechowych (zapalenie płuc, zaostrzenie POCHP, mukowiscydoza). Ponadto w przypadku bakteriemii, posocznicy, zakażeniach skóry i tkanek miękkich, zakażeniach utrudniających gojenie się ran pooperacyjnych, oparzeniach i owrzodzeniach, zakażeniach jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej), zakażeniach ginekologicznych (zapalenie w obrębie miednicy mniejszej, zapalenie błony śluzowej macicy), rzeżączki, leczeniu zakażeń w chirurgii (ropnie, zakażenia powikłane perforacją jelit), zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, zakażeniach kości i stawów.

Przed zastosowaniem aztreonamu pacjent powinien zastosować lek rozszerzający oskrzela. Krótko działające leki rozszerzające oskrzela podaje się w przedziale od 15 minut do 4 godzin, natomiast leki długo działające w przedziale od 30 minut do 12 godzin przed każdą dawką aztreonamu.

Dawka leku u osób dorosłych wynosi 225mg dobowo przez okres 28 dni. Minimalny czas pomiędzy dawkami powinien wynosić 4 godziny.

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na aztreonam.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których wystąpiła wcześniej reakcja alergiczna na beta-laktam w wywiadzie.

Jednym z powikłań związanym z leczeniem za pomocą nebulizatora jest skurcz oskrzeli, dlatego też aby temu zapobiec pacjent przed każdą dawką aztreonamu powinien zastosować lek rozszerzający oskrzela.

Rozwój oporności na antybiotyki i nadkażenie innymi patogenami stanowi potencjalne zagrożenie antybiotykoterapii. Pojawienie się oporności na aztreonam w postaci wziewnej może ograniczać możliwości terapeutyczne w przypadku nagłych zaostrzeń zakażenia. Wśród pacjentów otrzymujących lek trzy razy na dobę nie zaobserwowano istotnego klinicznie zwiększenia częstotliwości występowania opornych na antybiotykoterapię zakażeń Pseudomonas aeruginosa lub innych zakażeń układu oddechowego, natomiast w przypadku pacjentów, przyjmujących aztreonam w kilku cyklach leczenia zaobserwowano wzrost częstotliwości pojawienia się zakażeń Aspergillus i Candida.

Brak wyników badań potwierdzających wpływ aztreonamu na zdolność prowadzenia pojazdu i obsługi maszyn potencjalnie niebezpiecznych. Na podstawie oceny profilu bezpieczeństwa i mechanizmu działania leku stwierdza się, że nie powinien mieć niekorzystnego wpływu na wyżej wymienione czynności.

Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach nie potwierdzono negatywnego wpływu na reprodukcję. Ze względów bezpieczeństwa aztreonam należy stosować tylko i wyłącznie w sytuacji gdy stan kliniczny kobiety wymaga podania leku.

Aztreonam przenika do mleka matki w śladowych ilościach po podaniu wziewnym jak i w przypadku wstrzyknięcia. Ponadto prawdopodobieństwo ekspozycji niemowląt na lek po podaniu doustnym jest stosunkowo niskie, dlatego też aztreonam można stosować u kobiet karmiących piersią.

Na podstawie dostępnych wyników badań nieklinicznych wpływ aztreonamu we wstrzyknięciu na płodność nie wskazują na pojawienie się działań niepożądanych.

Możliwe skutki uboczne występujące po zastosowaniu aztreonamu obejmują zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia; bardzo często pojawia się: świszczący oddech, kaszel, ból gardła i krtani oraz przekrwienie błony śluzowej nosa; często: niealergiczny skurcz oskrzeli, dyskomfort w klatce piersiowej, wodnista wydzielina z nosa. Ponadto często pojawiała się wysypka i bardzo często gorączka.

Bakteriobójcze działanie aztreonamu wynika z hamowania syntezy ściany komórkowej bakterii ze względu na wysokie powinowactwo aztreonamu do białka wiążącego penicylinę 3 (PBP3). Aztreonam, wiążąc się z PBP3, hamuje trzeci i ostatni etap syntezy ściany komórkowej bakterii. W lizie komórkowej pośredniczą następnie enzymy autolityczne ściany komórkowej bakterii, takie jak autolizyny. Dodatkowo jest możliwe, że aztreonam oddziałuje z inhibitorem autolizyny.

Mniej niż 1% wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Lek jest całkowicie wchłaniany po podaniu domięśniowym.

Około 6 do 16% leku metabolizowana jest do nieaktywnych metabolitów w wyniku hydrolizy wiązania beta-laktamowego, w wyniku czego powstaje związek o otwartym pierścieniu.

U zdrowych osób aztreonam jest wydalany z moczem, poprzez czynne wydzielanie kanalikowe i przesączanie kłębuszkowe. Wydalanie z moczem pojedynczej dawki pozajelitowej było zasadniczo zakończone do 12 godzin po wstrzyknięciu.