Encyklopedia leków

Raloksyfen, Raloxifene, Raloxifenum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o raloksyfenie

Rok wprowadzenia na rynek
1997
Substancje aktywne
chlorowodorek raloksyfenu, raloksyfen
Działanie raloksyfenu
wspomaga leczenie osteoporozy, zapobiega rozwojowi osteoporozy, zmniejsza stężenie "złego" cholesterolu (LDL), zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego
Postacie raloksyfenu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Endokrynologia, Ginekologia i położnictwo
Wzór sumaryczny raloksyfenu

C28H27NO4S

Spis treści

Wskazania do stosowania raloksyfenu

Raloksyfen jest stosowany w zapobieganiu i leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie.

Dawkowanie raloksyfenu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Raloksyfen przyjmuje się doustnie, niezależnie od pory dnia i posiłków.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych to 60 mg.
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.

Przeciwskazania do stosowania raloksyfenu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na raloksyfen, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, okres rozrodczy, ciężkie zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby (włącznie z cholestazą), a także nieustalona przyczyna krwawień z dróg rodnych. Dotychczas brakuje badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania raloksyfenu u kobiet z objawami raka endometrium, dlatego stosowanie leku w tej grupie pacjentów jest przeciwwskazane.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania raloksyfenu

Stosowanie raloksyfenu niesie ryzyko zakrzepicy żylnej. Jeżeli pacjent wymaga długotrwałego unieruchomienia należy przerwać stosowanie leku do czasu odzyskania pełnej sprawności.
Odnotowano przypadki zgonów z powodu udaru mózgu u osób leczonych raloksyfenem. Należy uwzględnić to ryzyko podejmując decyzję o rozpoczęciu leczenia w grupie kobiet, które przebyły udar lub chorują na choroby współistniejące, takie jak migotanie przedsionków, czy przemijające ataki niedokrwienne.
Wystąpienie krwawień z dróg rodnych podczas terapii raloksyfenem wymaga konsultacji z lekarzem. Przyczyną mogą być łagodne polipy endometrium.
Nie jest zalecane stosowanie leku u osób z niewydolnością wątroby bez dokładnej oceny bezpieczeństwa stosowania. Należy regularnie monitorować aktywność enzymów wątrobowych i trójglicerydów.
Brak wystarczających danych wskazujących na bezpieczeństwo stosowania raloksyfenu u pacjentek z rakiem piersi. Lek powinien być stosowany po całkowitym zakończeniu terapii raka piersi.
Stosując raloksyfen wskazane jest jednoczesne suplementowanie wapnia i witaminy D.

Przeciwwskazania raloksyfenu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie jest zalecane łączenie raloksyfenu z estrogenami ze względu na brak wystarczających danych potwierdzających bezpieczeństwo jednoczesnego przyjmowania leków.
Nie należy stosować raloksyfenu łącznie z cholestyraminą i innymi żywicami jonowymiennymi, które wpływają na hamowanie wchłaniania i krążenia wątrobowo-jelitowego raloksyfenu.

Interakcje raloksyfenu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko skrócenia czasu protrombinowego (zmniejszenia skuteczności działania przeciwzakrzepowego pochodnych kumaryny).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zmniejszenie stężenia maksymalnego raloksyfenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Zwiększenie ryzyka zapalenia trzustki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Zwiększenie ryzyka incydentów zakrzepowo-zatorowych w naczyniach żylnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Estradiol (Estradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Karfilzomib (Carfilzomib) inne leki przeciwnowotworowe
Kwas traneksamowy (Tranexamic acid) leki przeciwzakrzepowe - aminokwasy i pochodne
Lenalidomid (Lenalidomide) inne leki immunosupresyjne
Pomalidomid (Pomalidomide) inne leki immunosupresyjne
Talidomid (Thalidomide) inne leki immunosupresyjne
Nasilenie działań niepożądanych (uderzenia gorąca, ryzyko zakrzepów, skurcze mięśni itp.)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ospemifen (Ospemifene) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego

Wpływ raloksyfenu na ciążę

Stosowanie raloksyfenu w ciąży jest przeciwwskazane. Lek działa toksycznie na płód i może prowadzić do poronienia.

Wpływ raloksyfenu na laktację

Dotychczas nie potwierdzono, czy raloksyfen przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy stosować leku w okresie laktacji ze względu na potencjalne ryzyko upośledzenia rozwoju niemowlęcia.

Skutki uboczne (podanie doustne)

niestrawność
Bardzo często
nudności
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
ból brzucha
Bardzo często
uderzenia gorąca
Bardzo często
objawy grypopodobne
Bardzo często
zwiększone ciśnienie krwi
Bardzo często
kurcze mięśni nóg
Często
wysypka
Często
bóle głowy
Często
obrzęki obwodowe
Często
ból i tkliwość piersi
Często
trombocytopenia
Rzadko
incydenty zakrzepowo-zatorowe
Rzadko
udar mózgu
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania raloksyfenu

Wśród objawów przedawkowania raloksyfenu można wyróżnić zawroty głowy i skurcze mięśni nóg.

Mechanizm działania raloksyfenu

Raloksyfen to wybiórczy modulator receptorów estrogenowych, które są jądrowymi czynnikami transkrypcyjnymi i zmieniają ekspresję wielu genów regulowanych przez estrogeny. Raloksyfen naśladuje działanie estrogenów w kościach, natomiast działanie przeciwne do estrogenów wykazuje wobec podwzgórza, tkanki piersi oraz macicy. W efekcie lek wpływa korzystnie na metabolizm kostny m.in. poprzez nasilenie aktywności osteoblastów (komórki tworzące kości) i zmniejszenie aktywności osteoklastów (komórki niszczące tkankę kostną), co prowadzi do zachowania odpowiedniej masy kostnej i zwiększenia mineralnej gęstości kości. Na skutek działania raloksyfenu obserwuje się wzrost ekspresji białek, takich jak osteonektyna, osteokalcyna, fosfataza alkaliczna i kolagen. Wykazano, że lek znacznie zmniejsza liczbę złamań kręgów. Ponadto, raloksyfen skutecznie obniża stężenie cholesterolu całkowitego i frakcji LDL cholesterolu zmniejszając ryzyko chorób kardiologicznych. Działanie antagonistyczne na macicę i tkanki piersi nie zwiększa ryzyka nowotworzenia (rozwoju nowotworów estrogenozależnych).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Bazedoksyfen
  • Klomifen
  • Ospemifen
  • Tamoksyfen

Wchłanianie raloksyfenu

Raloksyfen jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego w około 60%. Na skutek silnego efektu pierwszego przejścia (eliminacja leku zanim przedostanie się do krążenia ogólnego) do krwioobiegu zostaje wchłonięte zaledwie 2% dawki leku.

Dystrybucja raloksyfenu

Raloksyfen jest szeroko dystrybuowany w tkankach. Lek wiąże się w około 98-99% z białkami osocza.

Metabolizm raloksyfenu

Raloksyfen ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Na drodze glukuronidacji dochodzi do wytworzenia następujących metabolitów: 4′-glukuronidu, 6-glukuronidu i 6,4′-dwuglukuronidu raloksyfenu. Raloksyfen w postaci niezmienionej stanowi we krwi zaledwie 1%.

Wydalanie raloksyfenu

Raloksyfen jest wydalany w postaci niezmienionej i w postaci glukuronidowych metabolitów w ciągu 5 dni głównie z kałem, natomiast z moczem ulega wydalaniu zaledwie 5% dawki. Okres półtrwania raloksyfenu wynosi 27-32 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij