Azelastyna, Azelastinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o azelastyna

Rok wprowadzenia na rynek
1994
Substancje aktywne
azelastyna, chlorowodorek azelastyny
Działanie azelastyny
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwzapalne
Postacie azelastyny
krople do nosa, krople do oczu
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy
Specjalności medyczne
Alergologia, Okulistyka, Otolaryngologia
Rys historyczny azelastyny

Azelastyna jest znana od 1980 r., ale jej pierwsza rejestracja Amerykańkiej Agencji ds. Żywności i Leków do stosowania jako aerozol do nosa została przyznana Meda Pharmaceuticals (Somerset,NJ) pod marką Astepro w 2008 r.

Wzór sumaryczny azelastyny

C22H24ClN3O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające azelastynę

Wskazania do stosowania azelastyny

Azelastyna jest lekiem przeciwhistaminowym II generacji, podawanym miejscowo do worka spojówkowego i na błonę śluzową nosa. Znosi działanie histaminy, uwalnianej w wyniku reakcji alergicznej. 

Azelastyna stosowana donosowo wskazana jest w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (katar sienny) oraz sezonowego (całorocznego) alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Krople do oczu z azelastyną stosowane są profilaktycznie i leczniczo w alergicznym sezonowym i całorocznym zapaleniu spojówek.

Dawkowanie azelastyny

Dawka zwykle stosowana w leczeniu zależna jest od wieku i jednostki chorobowej.

Aerozol do nosa

Dorośli i dzieci po 6. roku życia:
Aerozol rozpyla się do dwóch razy na dobę do każdego otworu nosowego (co odpowiada 0,56 mg na dobę). Substancję można stosować aż do ustąpienia objawów, jednak nie dłużej niż 6 miesięcy.

Krople do oczu

Sezonowe alergiczne zapalenie spojówek:
Dorośli i dzieci po 4. roku życia: lek zakrapla się do każdego oka do czterech razy na dobę (0,12 mg na dobę). Krople można podać profilaktycznie, przed przewidywanym narażeniem na kontakt z alergenem.
Alergiczne zapalenie spojówek występujące przez cały rok:
Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia: lek zakrapla się do każdego oka do czterech razy na dobę (0,12 mg na dobę).
1 cykl leczenia preparatem należy ograniczyć do 6 tygodni.

Przeciwskazania do stosowania azelastyny

Azelastyny nie należy stosować w przypadku występowania nadwrażliwości na związek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania azelastyny

W przypadku kropli do oczu, podczas stosowania preparatu nie należy używać soczewek kontaktowych. Azelastyna nie jest wskazana w leczeniu zakażeń oczu. W przypadku nasilenia się objawów lub braku poprawy w ciągu 48 godzin, należy skontaktować się z lekarzem.

Interakcje azelastyny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca, spowodowanych wydłużeniem ostępu QT.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Zwiększenie ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca, spowodowanych wydłużeniem odstępu QT.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Możliwe wystąpienie nadmiernego uspokojenia, senności, zawrotów głowy oraz trudności z koncentracją i myśleniem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Możliwe wystąpienie nadmiernego uspokojenia, senności, zawrotów głowy oraz trudności z koncentracją i myśleniem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Zmniejszenie siły działania przeciwzakrzepowego acenokumarolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Możliwe wystąpienie nadmiernego uspokojenia, senności, zawrotów głowy oraz trudności z koncentracją i myśleniem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Możliwe wystąpienie nadmiernego uspokojenia, senności oraz zaburzeń świadomości.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zmniejszenie siły działania betahistyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Betahistyna (Betahistine) histamina i analogi
Nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Zwiększenie ryzyka zaburzeń rytmu serca, spowodowanych wydłużeniem odstępu QT.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Interakcje azelastyny z alkoholem

Spożycie alkoholu może nasilać działania niepożądane azelastyny.

Wpływ azelastyny na prowadzenie pojazdów

Podczas stosowania azelastyny w aerozolu do nosa, w pojedynczych przypadkach wystąpić mogą: zmęczenie, wyczerpanie, zawroty głowy, osłabienie. Pojawienie się tego typu działań ubocznych może wpłynąć na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ azelastyny na ciążę

Ze względu na ograniczone dane dotyczące wpływu azelastyny na przebieg ciąży i rozwój płodu, nie zaleca się stosowania substancji w pierwszym trymestrze, a w pozostałym okresie ciąży należy zachować ostrożność.

Wpływ azelastyny na laktację

Leku nie należy stosować w czasie karmienia piersią, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tym okresie.

W badaniach na zwierzętach wykazano, że małe ilości azelastyny przenikają przez barierę łożyska i do mleka matki.

Wpływ azelastyny na płodność

Badania wpływu azelastyny na płodność prowadzono tylko na zwierzętach. Substancja podawana doustnie samicom i samcom szczura, w dawce powyżej 3 mg na kilogram masy ciała na dobę, powodowała obniżenie wskaźnika płodności.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie donosowe: miejscowe podrażnienie błon śluzowych nosa (pieczenie, mrowienie, świąd, kichanie, krwawienie z nosa), uczucie gorzkiego smaku w ustach, nudności, zawroty głowy, zmęczenie, wyczerpanie, osłabienie.

Podanie do oka: podrażnienie oczu.

Stosowanie azelastyny może prowadzić do bardzo rzadko występujących reakcji nadwrażliwości oraz reakcji alergicznych, takich jak: świąd i pokrzywka.

Objawy przedawkowania azelastyny

Nie zanotowano przypadków przedawkowania azelastyny u ludzi. Jeśli substancja zostanie przedawkowana lub przypadkowo zastosowana doustnie to prawdopodobne jest wystąpienie zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego  takich jak np. senność, śpiączka, dezorientacja, tachykardia czy niedociśnienie tętnicze. Objawy takie zaobserwowano w badaniach na zwierzętach.

Mechanizm działania azelastyny

Azelastyna jest antagonistą receptorów histaminowych H1 i dzięki temu wykazuje działanie przeciwalergiczne.

Posiada miejscowe działanie przeciwzapalne, zmniejsza stany zapalne górnych dróg oddechowych i hamuje skurcz oskrzeli, poprzez zmniejszenie syntezy i uwalniania mediatorów wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej, takich jak: leukotrieny, histamina, PAF (czynnik aktywujący płytki) i serotonina.

Wchłanianie azelastyny

Wchłanianie azelastyny po podaniu donosowym jest niewielkie, lek działa głównie miejscowo.

Dystrybucja azelastyny

Po wchłonięciu lek rozmieszczany jest głównie w narządach obwodowych, przede wszystkim w płucach, skórze, mięśniach, wątrobie i nerkach, a tylko mała ilość w mózgu.

Dostępność biologiczna
Po podaniu doustnym chlorowodorek azelastyny wchłania się prawie całkowicie (u ludzi w 95%, substancja macierzysta + metabolity). Ustalono, że całkowita dostępność biologiczna substancji macierzystej w przypadku podania doustnego u ludzi wynosi 82%.

Metabolizm azelastyny

Chlorowodorek azelastyny jest metabolizowany w procesie utleniania do głównego i biologicznie czynnego metabolitu demetyloazelastyny przez układ enzymatyczny cytochromu P450.

Wydalanie azelastyny

Chlorowodorek Azelastyny i jego metabolity wydalane są w około 75% z kałem i w około 25% z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij