Azelastyna, Azelastinum - Zastosowanie, działanie, opis

Azelastyna jest lekiem przeciwhistaminowym II generacji, podawanym miejscowo do worka spojówkowego i na błonę śluzową nosa. Znosi działanie histaminy, uwalnianej w wyniku reakcji alergicznej. 

Azelastyna stosowana donosowo wskazana jest w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (katar sienny) oraz sezonowego (całorocznego) alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Krople do oczu z azelastyną stosowane są profilaktycznie i leczniczo w alergicznym sezonowym i całorocznym zapaleniu spojówek.

Dawka zwykle stosowana w leczeniu zależna jest od wieku i jednostki chorobowej.

Aerozol do nosa

Dorośli i dzieci po 6. roku życia:
Aerozol rozpyla się do dwóch razy na dobę do każdego otworu nosowego (co odpowiada 0,56 mg na dobę). Substancję można stosować aż do ustąpienia objawów, jednak nie dłużej niż 6 miesięcy.

Krople do oczu

Sezonowe alergiczne zapalenie spojówek:
Dorośli i dzieci po 4. roku życia: lek zakrapla się do każdego oka do czterech razy na dobę (0,12 mg na dobę). Krople można podać profilaktycznie, przed przewidywanym narażeniem na kontakt z alergenem.
Alergiczne zapalenie spojówek występujące przez cały rok:
Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia: lek zakrapla się do każdego oka do czterech razy na dobę (0,12 mg na dobę).
1 cykl leczenia preparatem należy ograniczyć do 6 tygodni.

Azelastyny nie należy stosować w przypadku występowania nadwrażliwości na związek.

W przypadku kropli do oczu, podczas stosowania preparatu nie należy używać soczewek kontaktowych. Azelastyna nie jest wskazana w leczeniu zakażeń oczu. W przypadku nasilenia się objawów lub braku poprawy w ciągu 48 godzin, należy skontaktować się z lekarzem.

Spożycie alkoholu może nasilać działania niepożądane azelastyny.

Podczas stosowania azelastyny w aerozolu do nosa, w pojedynczych przypadkach wystąpić mogą: zmęczenie, wyczerpanie, zawroty głowy, osłabienie. Pojawienie się tego typu działań ubocznych może wpłynąć na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na ograniczone dane dotyczące wpływu azelastyny na przebieg ciąży i rozwój płodu, nie zaleca się stosowania substancji w pierwszym trymestrze, a w pozostałym okresie ciąży należy zachować ostrożność.

Leku nie należy stosować w czasie karmienia piersią, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tym okresie.

W badaniach na zwierzętach wykazano, że małe ilości azelastyny przenikają przez barierę łożyska i do mleka matki.

Badania wpływu azelastyny na płodność prowadzono tylko na zwierzętach. Substancja podawana doustnie samicom i samcom szczura, w dawce powyżej 3 mg na kilogram masy ciała na dobę, powodowała obniżenie wskaźnika płodności.

Podanie donosowe: miejscowe podrażnienie błon śluzowych nosa (pieczenie, mrowienie, świąd, kichanie, krwawienie z nosa), uczucie gorzkiego smaku w ustach, nudności, zawroty głowy, zmęczenie, wyczerpanie, osłabienie.

Podanie do oka: podrażnienie oczu.

Stosowanie azelastyny może prowadzić do bardzo rzadko występujących reakcji nadwrażliwości oraz reakcji alergicznych, takich jak: świąd i pokrzywka.

Nie zanotowano przypadków przedawkowania azelastyny u ludzi. Jeśli substancja zostanie przedawkowana lub przypadkowo zastosowana doustnie to prawdopodobne jest wystąpienie zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego  takich jak np. senność, śpiączka, dezorientacja, tachykardia czy niedociśnienie tętnicze. Objawy takie zaobserwowano w badaniach na zwierzętach.

Azelastyna jest antagonistą receptorów histaminowych H1 i dzięki temu wykazuje działanie przeciwalergiczne.

Posiada miejscowe działanie przeciwzapalne, zmniejsza stany zapalne górnych dróg oddechowych i hamuje skurcz oskrzeli, poprzez zmniejszenie syntezy i uwalniania mediatorów wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej, takich jak: leukotrieny, histamina, PAF (czynnik aktywujący płytki) i serotonina.

Wchłanianie azelastyny po podaniu donosowym jest niewielkie, lek działa głównie miejscowo.

Po wchłonięciu lek rozmieszczany jest głównie w narządach obwodowych, przede wszystkim w płucach, skórze, mięśniach, wątrobie i nerkach, a tylko mała ilość w mózgu.

Dostępność biologiczna
Po podaniu doustnym chlorowodorek azelastyny wchłania się prawie całkowicie (u ludzi w 95%, substancja macierzysta + metabolity). Ustalono, że całkowita dostępność biologiczna substancji macierzystej w przypadku podania doustnego u ludzi wynosi 82%.

Chlorowodorek azelastyny jest metabolizowany w procesie utleniania do głównego i biologicznie czynnego metabolitu demetyloazelastyny przez układ enzymatyczny cytochromu P450.

Chlorowodorek Azelastyny i jego metabolity wydalane są w około 75% z kałem i w około 25% z moczem.