Encyklopedia leków

Abakawir, Abacavir, Abacavirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o abakawirze

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
abakawir, siarczan abakawiru
Działanie abakawiru
przeciwwirusowe
Postacie abakawiru
roztwór doustny, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne
Rys historyczny abakawiru

Abakawir został opatentowany w 1988 roku. Substancja została dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych przez Food and Drug Administration (FDA) w 1998 roku. Z kolei European Medicines Agency (EMA) wprowadziła abakawir do lecznictwa w 1999 roku.

Wzór sumaryczny abakawiru

C14H18N6O

Spis treści

Wskazania do stosowania abakawiru

Abakawir jest lekiem przeciwwirusowym. Substancja stosowana jest w skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV).

Dawkowanie abakawiru

Abakawir stosuje się doustnie, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 600 mg.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci o masie ciała 14 kg – 20 kg: 300 mg.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci o masie ciała powyżej 20 kg – 25 kg: 450 mg.

Przeciwskazania do stosowania abakawiru

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na abakawir.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania abakawiru

Stosowanie abakawiru związane jest ryzykiem reakcji nadwrażliwości (gorączka, wysypka, inne objawy wskazujące na zmiany wielonarządowe). W wyniku nie wdrożenia odpowiednich procedur, może dojść do zgonu pacjenta.

Ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości na abakawir jest duże w przypadku pacjentów, u których stwierdzono obecność alleli HLA–B*5701.

Nie należy rozpoczynać leczenia abakawirem u pacjentów, u których występuje allel, jak i u tych, u których nie występuje HLA–B*5701, ale podejrzewano wcześniej wystąpienie reakcji nadwrażliwości na substancję.

Podczas leczenia substancją mogą wystąpić zwiększenie masy ciała oraz stężenia glukozy i lipidów we krwi.

Abakawir nie powinien być stosowany (nie jest zalecany) u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

W końcowym stadium choroby nerek substancja nie powinna być przyjmowana.

Ze względu na ryzyko wystąpienia martwicy kości, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów jak: bóle w stawach, sztywność stawów, trudności w poruszaniu się.

Istnieje powiązanie między wystąpieniem zawału serca, a stosowaniem abakawiru. Zaleca się podjąć wszystkie działania, mające na celu minimalizację czynników ryzyka (palenie tytoniu, hiperlipidemia, nadciśnienie tętnicze).

Interakcje abakawiru z innymi substancjami czynnymi

Ryfampicyna poprzez działanie na UDP-glukuronylotransferazy nieznacznie obniża stężenie abakawiru w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Fenobarbital poprzez działanie na UDP-glukuronylotransferazy nieznacznie obniża stężenie abakawiru w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina poprzez działanie na UDP-glukuronylotransferazy nieznacznie obniża stężenie abakawiru w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Pacjentów leczonych tymi substancjami należy obserwować, ponieważ mogą wystąpić objawy odstawienia leków (wskazujące na zaniżone dawkowanie).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Skutkiem jednoczesnego stosowania substancji może być słabsze działanie abakawiru.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Stosowanie obu substancji jednocześnie zwiększa ryzyko znacznego zmniejszenia liczby krwinek białych, czerwonych i płytek krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gancyklowir (Ganciclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Skutkiem jednoczesnego stosowania substancji może być słabsze działanie rybawiryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rybawiryna (Ribavirin) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Skutkiem jednoczesnego stosowania substancji może być nasilenie objawów niepożądanego działania stawudyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Stawudyna (Stavudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Substancje te mogą niekorzystnie wpływać na wątrobę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego

Interakcje abakawiru z alkoholem

Metabolizm abakawiru ulega zmianie w czasie jednoczesnego przyjmowania alkoholu (AUC substancji wzrasta o około 41%). Jednakże obserwacje te nie zostały uznane za kliniczne istotne. Abakawir natomiast nie ma wpływu na metabolizm alkoholu.

Wpływ abakawiru na prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu substancji na prowadzenie pojazdów i obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

W kontrolowanych badaniach klinicznych niezbyt często występowały nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych. Nie wykazano różnić w częstości ich występowania pomiędzy grupą leczoną abakawirem, a grupą kontrolną. 

Wpływ abakawiru na ciążę

Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na rozwijające się zarodki i płody u szczurów, ale nie u królików. Wykazano również na modelach zwierzęcych działanie rakotwórcze. Znaczenie kliniczne tych danych nie jest znane dla ludzi.

Dane związane z badaniami na ludziach wykazały, że abakawir i jego metabolity przenikają przez łożysko. Na ich podstawie stwierdzono jednak, że ryzyko wystąpienia wad rozwojowych u ludzi jest mało prawdopodobne.

W warunkach in vitro i in vivo wykazano, że abakawir może powodować różnego stopnia uszkodzenia mitochondriów. Były zgłaszane przypadki występowania zaburzeń czynności mitochondriów u niemowląt bez wykrywalnego HIV, które były narażone w życiu płodowym lub po urodzeniu na działanie substancji.

Wpływ abakawiru na laktację

Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że abakawir i jego metabolity są wydzielane do mleka samic szczurów. Substancja jest też wydzielana do mleka matki karmiącej. Ze względu na brak danych dotyczących stosowania abakawiru u dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy oraz w związku z zakażeniem kobiety wirusem HIV zaleca się, aby matka nie karmiła piersią.

Wpływ abakawiru na płodność

Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały wpływu substancji na płodność.

Skutki uboczne

biegunka
Często
ból głowy
Często
letarg
Często
nudności
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
gorączka
Często
brak łaknienia
Często
osłabienie
Często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Bardzo rzadko
toksyczne martwicze oddzielanie naskórka
Bardzo rzadko
kwasica mleczanowa
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania abakawiru

W badaniach klinicznych podawano abakawir w dawkach jednorazowych 1200 mg i dobowych do 1800 mg. W żadnym przypadku nie odnotowano działań niepożądanych innych niż te, które zarejestrowano.

Mechanizm działania abakawiru

Abakawir to nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NRTI). Jest silnym selektywnym inhibitorem wirusa HIV–1 oraz HIV–2. Substancja metabolizowana jest wewnątrzkomórkowo do aktywnej postaci trójfosforanu 5´ karbowiru (TP). Badania in vitro wykazały, że mechanizm działania substancji na wirusa HIV jest związany z hamowaniem enzymu odwrotnej transkryptazy HIV. W wyniku tego dochodzi do zakończenia replikacji wirusa.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Stawudyna
  • Telbiwudyna
  • Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT)

Wchłanianie abakawiru

Abakawir jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność u osoby dorosłej wynosi 83%. Średni czas do uzyskania maksymalnego stężenia substancji w surowicy wynosi około 1 – 1,5 godziny.

Dystrybucja abakawiru

Abakawir wiążę się w około 49% z białkami osocza. Lek dobrze przenika do płynu mózgowo–rdzeniowego.

Metabolizm abakawiru

Abakawir jest metabolizowany głównie w wątrobie. Metabolizm odbywa się przede wszystkim z udziałem dehydrogenazy alkoholowej i mechanizmu glukuronidacji. W procesie tym powstaje kwas 5´ -karboksylowy i 5´ -glukuronid.

Wydalanie abakawiru

Średni okres półtrwania abakawiru wynosi około 1,5 godziny. Eliminacja substancji odbywa się poprzez metabolizm wątrobowy, a następnie wydalanie metabolitów głównie z moczem. Abakawir i jego metabolity wydalane z moczem stanowią około 83% przyjętej dawki. Pozostała część jest wydalana z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij