Klonazepam, Clonazepanum - Zastosowanie, działanie, opis

Klonazepam to lek o długotrwałym działaniu przeciwdrgawkowym i przeciwlękowym.

Stosowany jest w leczeniu padaczki u dorosłych i dzieci, zarówno w leczeniu napadów uogólnionych (napady akinetyczne, miokloniczne, toniczno-kloniczne), napadów nieświadomości oraz napadów częściowych (ogniskowych).

Klonazepam stosowany jest doustnie i dożylnie.

Dawkowanie i czas leczenia określa się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależą one od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i chorób towarzyszących. 

Podanie doustne:

Tabletki należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością wody.

Leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszych, skutecznych dawek, do 3 razy na dobę w równych odstępach. Dawka początkowa nie powinna przekraczać 1,5 mg na dobę. Należy ją zwiększać stopniowo, w zależności od reakcji pacjenta aż do ustalenia odpowiedniej dawki podtrzymującej, która zwykle wynosi od 4 do 8 mg na dobę.

Dla dzieci zarówno dawka początkowa jak i podtrzymująca zależna jest od masy ciała. Dawkę dobową należy podzielić na 3 - 4 dawki podawane w równych odstępach.

Podanie dożylne:

Klonazepam w postaci roztworu do wstrzykiwań podawany jest w celu przerwania wszystkich postaci klinicznych stanu padaczkowego.

Podawany jest w powolnym wlewie lub wstrzyknięciu dożylnym. Dawkowanie i czas leczenia ustalane jest indywidualnie. Zwykle dawka wynosi 0,5 mg klonazepamu dla dzieci i 1 mg dla dorosłych.

W sytuacjach nagłych, jeśli podanie dożylne nie jest możliwe roztwór klonazepamu można podać również domięśniowo.

Leku nie należy odstawiać nagle. Konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki.

Klonazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na benzodiazepiny, ostrą niewydolnością płuc, ciężką niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego, miastenią, ostrą porfirią i przy zatruciu alkoholem.

Regularne stosowanie klonazepamu może prowadzić do tolerancji i zmniejszenia skuteczności jego działania.

Istnieje również ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego, które zwiększa się wraz ze stosowaną dawką i czasem leczenia. Ryzyko uzależnienia jest też większe u pacjentów nadużywających alkohol, narkotyki lub inne leki.

Klonazepam może wywołać niepamięć następczą, która pojawia się kilka godzin po przyjęciu leku (zwłaszcza w dużej dawce).

Klonazepam może wywołać reakcje paradoksalne takie jak niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, wrogość, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm (sennowłóctwo), zaburzenia osobowości, nasiloną bezsenność. Reakcje te częściej występują u osób w podeszłym wieku i uzależnionych od alkoholu.

U pacjentów z objawami depresji endogennej klonazepam należy stosować ostrożnie gdyż mogą wystąpić skłonności samobójcze. U tych pacjentów nie należy stosować monoterapii klonazepamem. Powinien on też być stosowany w najmniejszej, skutecznej dawce.

Klonazepamu nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.

Szczególną ostrożność należy zachować również u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ponieważ klonazepam wykazuje hamujący wpływ na ośrodek oddechowy.

Klonazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z jaskrą, z ataksją mózgową i rdzeniową, a u pacjentów z porfirią (zaburzenie przetwarzania hemoglobiny we krwi) może prowokować napady padaczki.

U pacjentów leczonych klonazepamem przez dłuższy okres czasu zaleca się badania krwi (morfologia z rozmazem) i testy czynnościowe wątroby.

Napojów alkoholowych nie należy pić podczas terapii klonazepamem oraz 3 dni po jego zakończeniu.

W trakcie leczenia klonazepanem i do 3 dni po zakończeniu leczenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Palenie tytoniu może spowodować osłabienie działania klonazepamu.

Klonazepam nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży. Jest to dopuszczalne jedynie w sytuacji gdy zastosowanie go u matki jest bezwzględnie konieczne.

W III trymestrze ciąży oraz w okresie okołoporodowym stosowanie klonazepamu może spowodować obniżenie temperatury ciała noworodka, obniżenie ciśnienia, wywołać zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania i osłabienie odruchu ssania.

U dzieci matek przyjmujących klonazepam w III trymestrze ciąży może wystąpić zespół odstawienny i uzależnienie fizyczne.

Klonazepam przenika do mleka kobiecego i nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

Klonazepam wywołuje działanie teratogenne (działanie toksyczne na zarodek lub płód, np.:śmierć zarodka, opóźnienie w rozwoju, przedwczesne urodzenie, zaburzenia czynnościowe).

Kobiety przyjmujące klonazepam w razie planowania lub podejrzenia ciąży powinny o tym fakcie poinformować lekarza.

W wyniku przedawkowania klonazepamu występują następujące objawy: senność, dezorientacja, niewyraźna mowa, utrata przytomności i śpiączka.

Zatrucia spowodowane jednoczesnym podaniem klonazepamu i alkoholu lub klonazepamu i innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy mogą być niebezpieczne dla życia.

Klonazepam działa na te struktury mózgu, które są odpowiedzialne za regulacje procesów emocjonalnych. Zmniejsza on aktywność neuronów noradrenergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i serotoninergicznych poprzez nasilenie hamującego działania neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgu, hipokampu, móżdżku, rdzenia i innych struktur ośrodkowego układu nerwowego.

Klonazepam zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Wynikiem tego procesu jest zwiększenie napływu jonów chloru do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy, a to prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej i zahamowania czynności neuronu.

Klonazepam dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Jego biodostępność wynosi około 90%. Maksymalne stężenie w surowicy krwi po podaniu doustnym osiągane jest po 1 do 4 godzin.

Klonazepam z białkami krwi wiąże się w około 85 %.

Klonazepam przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Przenika również do mleka matki.

Objętość dystrybucji wynosi 3 l/kg.

Klonazepam jest metabolizowany w wątrobie do aktywnych i nieaktywnych metabolitów (w procesach oksydacyjnej hydroksylacji i redukcji).

Metabolity klonazepamu nie maja wpływu na działanie związku macierzystego.

Klonazepam wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów.

Okres półtrwania fazy eliminacji wynosi od 20-40 godzin.