Klonazepam, Clonazepanum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o klonazepam
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1975
- Substancje aktywne
-
klonazepam
- Działanie klonazepamu
-
przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwpadaczkowe
- Postacie klonazepamu
-
roztwór do wstrzykiwań, tabletki
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
- Wzór sumaryczny klonazepamu
-
C15H10ClN3O3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające klonazepam
- Wskazania do stosowania klonazepamu
- Dawkowanie klonazepamu
- Przeciwskazania do stosowania klonazepamu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania klonazepamu
- Interakcje klonazepamu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje klonazepamu z alkoholem
- Wpływ klonazepamu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ klonazepamu na ciążę
- Wpływ klonazepamu na laktację
- Wpływ klonazepamu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania klonazepamu
- Mechanizm działania klonazepamu
- Wchłanianie klonazepamu
- Dystrybucja klonazepamu
- Metabolizm klonazepamu
- Wydalanie klonazepamu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające klonazepam
Wskazania do stosowania klonazepamu
Klonazepam to lek o długotrwałym działaniu przeciwdrgawkowym i przeciwlękowym.
Stosowany jest w leczeniu padaczki u dorosłych i dzieci, zarówno w leczeniu napadów uogólnionych (napady akinetyczne, miokloniczne, toniczno-kloniczne), napadów nieświadomości oraz napadów częściowych (ogniskowych).
Dawkowanie klonazepamu
Klonazepam stosowany jest doustnie i dożylnie.
Dawkowanie i czas leczenia określa się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależą one od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i chorób towarzyszących.
Podanie doustne:
Tabletki należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością wody.
Leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszych, skutecznych dawek, do 3 razy na dobę w równych odstępach. Dawka początkowa nie powinna przekraczać 1,5 mg na dobę. Należy ją zwiększać stopniowo, w zależności od reakcji pacjenta aż do ustalenia odpowiedniej dawki podtrzymującej, która zwykle wynosi od 4 do 8 mg na dobę.
Dla dzieci zarówno dawka początkowa jak i podtrzymująca zależna jest od masy ciała. Dawkę dobową należy podzielić na 3 - 4 dawki podawane w równych odstępach.
Podanie dożylne:
Klonazepam w postaci roztworu do wstrzykiwań podawany jest w celu przerwania wszystkich postaci klinicznych stanu padaczkowego.
Podawany jest w powolnym wlewie lub wstrzyknięciu dożylnym. Dawkowanie i czas leczenia ustalane jest indywidualnie. Zwykle dawka wynosi 0,5 mg klonazepamu dla dzieci i 1 mg dla dorosłych.
W sytuacjach nagłych, jeśli podanie dożylne nie jest możliwe roztwór klonazepamu można podać również domięśniowo.
Leku nie należy odstawiać nagle. Konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki.
Przeciwskazania do stosowania klonazepamu
Klonazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na benzodiazepiny, ostrą niewydolnością płuc, ciężką niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego, miastenią, ostrą porfirią i przy zatruciu alkoholem.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania klonazepamu
Regularne stosowanie klonazepamu może prowadzić do tolerancji i zmniejszenia skuteczności jego działania.
Istnieje również ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego, które zwiększa się wraz ze stosowaną dawką i czasem leczenia. Ryzyko uzależnienia jest też większe u pacjentów nadużywających alkohol, narkotyki lub inne leki.
Klonazepam może wywołać niepamięć następczą, która pojawia się kilka godzin po przyjęciu leku (zwłaszcza w dużej dawce).
Klonazepam może wywołać reakcje paradoksalne takie jak niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, wrogość, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm (sennowłóctwo), zaburzenia osobowości, nasiloną bezsenność. Reakcje te częściej występują u osób w podeszłym wieku i uzależnionych od alkoholu.
U pacjentów z objawami depresji endogennej klonazepam należy stosować ostrożnie gdyż mogą wystąpić skłonności samobójcze. U tych pacjentów nie należy stosować monoterapii klonazepamem. Powinien on też być stosowany w najmniejszej, skutecznej dawce.
Klonazepamu nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
Szczególną ostrożność należy zachować również u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ponieważ klonazepam wykazuje hamujący wpływ na ośrodek oddechowy.
Klonazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z jaskrą, z ataksją mózgową i rdzeniową, a u pacjentów z porfirią (zaburzenie przetwarzania hemoglobiny we krwi) może prowokować napady padaczki.
U pacjentów leczonych klonazepamem przez dłuższy okres czasu zaleca się badania krwi (morfologia z rozmazem) i testy czynnościowe wątroby.
Interakcje klonazepamu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Darunawir (Darunavir) | inhibitory proteazy HIV |
Disulfiram (Disulfiram) | substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu |
Idelalizyb (Idelalisib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Indynawir (Indinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Iwakaftor (Ivacaftor) | inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
Baklofen (Baclofen) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Biperyden (Biperiden) | antagoniści receptora muskarynowego |
Briwaracetam (Brivaracetam) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) | BZD - benzodiazepiny |
Cynaryzyna (Cinnarizine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Rotygotyna (Rotigotine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Sekukinumab (Secukinumab) | inhibitory interleukiny |
Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Buprenorfina (Buprenorphine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorochina (Chloroquine) | substancje przeciwpierwotniakowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dabrafenib (Dabrafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Prymidon (Primidone) | barbiturany i pochodne |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Interakcje klonazepamu z alkoholem
Napojów alkoholowych nie należy pić podczas terapii klonazepamem oraz 3 dni po jego zakończeniu.
Wpływ klonazepamu na prowadzenie pojazdów
W trakcie leczenia klonazepanem i do 3 dni po zakończeniu leczenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Inne rodzaje interakcji
Palenie tytoniu może spowodować osłabienie działania klonazepamu.
Wpływ klonazepamu na ciążę
Klonazepam nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży. Jest to dopuszczalne jedynie w sytuacji gdy zastosowanie go u matki jest bezwzględnie konieczne.
W III trymestrze ciąży oraz w okresie okołoporodowym stosowanie klonazepamu może spowodować obniżenie temperatury ciała noworodka, obniżenie ciśnienia, wywołać zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania i osłabienie odruchu ssania.
U dzieci matek przyjmujących klonazepam w III trymestrze ciąży może wystąpić zespół odstawienny i uzależnienie fizyczne.
Wpływ klonazepamu na laktację
Klonazepam przenika do mleka kobiecego i nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
Wpływ klonazepamu na płodność
Klonazepam wywołuje działanie teratogenne (działanie toksyczne na zarodek lub płód, np.:śmierć zarodka, opóźnienie w rozwoju, przedwczesne urodzenie, zaburzenia czynnościowe).
Kobiety przyjmujące klonazepam w razie planowania lub podejrzenia ciąży powinny o tym fakcie poinformować lekarza.
Skutki uboczne
- obrzęk naczynioruchowy
- zaburzenia miesiączkowania
- bradykardia
- ostre zaburzenia czynności wątroby
- nadwrażliwość na światło
- oczopląs
- drżenia mięśniowe
- ogólne osłabienie
- wypadanie włosów
- nietrzymanie moczu
- podwójne widzenie
- ataksja
- mimowolne oddawanie moczu
- zmiany pigmentacyjne na skórze
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- stan splątania
- zatrzymanie moczu
- dyzartria
- zaburzenia w składzie morfologicznym krwi
- spowolnienie reakcji
- zaburzenia libido
- wrogość
- niepokój psychoruchowy
- brak apetytu
- zwiększona pobudliwość
- agresywność
- zaburzenia osobowości
- dolegliwości żołądkowe
- niesmak
- osłabienie mięśni
- bezsenność
- ból głowy
- ból w klatce piersiowej
- bóle mięśniowe
- depresja oddechowa
- dezorientacja
- drgawki
- impotencja
- koszmary senne
- nerwowość
- nudności
- obniżenie ciśnienia tętniczego
- omdlenia
- zawroty głowy
- pokrzywka
- reakcje anafilaktyczne
- reakcje paradoksalne
- senność
- suchość w ustach
- świąd
- uzależnienie fizyczne i psychiczne
- wyprysk
- wysypka
- zaburzenia pamięci
- zaburzenia snu
- zaburzenia widzenia
- alergiczne odczyny skóry
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania klonazepamu
W wyniku przedawkowania klonazepamu występują następujące objawy: senność, dezorientacja, niewyraźna mowa, utrata przytomności i śpiączka.
Zatrucia spowodowane jednoczesnym podaniem klonazepamu i alkoholu lub klonazepamu i innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy mogą być niebezpieczne dla życia.
Mechanizm działania klonazepamu
Klonazepam działa na te struktury mózgu, które są odpowiedzialne za regulacje procesów emocjonalnych. Zmniejsza on aktywność neuronów noradrenergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i serotoninergicznych poprzez nasilenie hamującego działania neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgu, hipokampu, móżdżku, rdzenia i innych struktur ośrodkowego układu nerwowego.
Klonazepam zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Wynikiem tego procesu jest zwiększenie napływu jonów chloru do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy, a to prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej i zahamowania czynności neuronu.
Wchłanianie klonazepamu
Klonazepam dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Jego biodostępność wynosi około 90%. Maksymalne stężenie w surowicy krwi po podaniu doustnym osiągane jest po 1 do 4 godzin.
Klonazepam z białkami krwi wiąże się w około 85 %.
Dystrybucja klonazepamu
Klonazepam przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Przenika również do mleka matki.
Objętość dystrybucji wynosi 3 l/kg.
Metabolizm klonazepamu
Klonazepam jest metabolizowany w wątrobie do aktywnych i nieaktywnych metabolitów (w procesach oksydacyjnej hydroksylacji i redukcji).
Metabolity klonazepamu nie maja wpływu na działanie związku macierzystego.
Wydalanie klonazepamu
Klonazepam wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów.
Okres półtrwania fazy eliminacji wynosi od 20-40 godzin.