Ksylometazolina, Xylometazolinum - Zastosowanie, działanie, opis

Ksylometazolina wykazuje działanie pobudzające na układ adrenergiczny (głównie na receptory α–adrenergiczne). Zastosowana miejscowo zwęża naczynia krwionośne i łagodzi odczyn zapalny. W wyniku tego zmniejsza przekrwienie, wysięk i obrzęk błony śluzowej nosa i gardła. 

Substancja jest stosowana między innymi w nadmiernym przekrwieniu błony śluzowej nosa występującym w przebiegu: kataru siennego, przeziębienia, zapalenia zatok oraz w czasie trwania alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Ksylometazolina może być stosowana wspomagająco w zapaleniu ucha środkowego, ponieważ zmniejsza przekrwienie błony śluzowej jamy nosowo–gardłowej. Substancja poprawia również widoczność pola operacyjnego przed diagnostycznymi i chirurgicznymi zabiegami w jamie nosowo–gardłowej.

Ksylometazolinę stosuje się donosowo. Czas trwania terapii nie powinien przekraczać od 3 do 5 dni.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących (cukrzyca, jaskra, nadczynność tarczycy, przerost gruczołu krokowego).

Dawki zwykle stosowane:

• Ksylometazolina o stężeniu 0,05% (przeznaczona do stosowania u dzieci do 12 lat) – zwykle stosuje się 1–2 krople do każdego otworu nosowego 1–2 razy na dobę.
• Ksylometazolina o stężeniu 0,1% (przeznaczona dla dzieci powyżej 12 lat i dorosłych) – zwykle stosuje się 2–3 krople do każdego otworu nosowego 3 razy w ciągu doby.

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ksylometazolinę. W związku z tym, że substancja należy do grupy leków zwężających naczynia krwionośne nie należy jej stosować u pacjentów po usunięciu przysadki lub po zabiegach chirurgicznych przebiegających z odsłonięciem opony twardej. Przeciwwskazaniem jest również zanikowe zapalenie błony śluzowej nosa i jaskra z wąskim kątem przesączenia.

Ksylometazolinę należy podawać ze szczególną ostrożnością pacjentom z nadwrażliwością na substancje adrenomimetyczne. Może dojść do wystąpienia: zawrotów głowy, bezsenności, zaburzenia rytmu serca, podwyższonego ciśnienia tętniczego, drżenia.

W przypadku pacjentów z nadczynnością tarczycy, cukrzycą, guzem chromochłonnym, rozrostem gruczołu krokowego, nadciśnieniem tętniczym i chorobami układu sercowo–naczyniowego substancję czynną należy stosować ostrożnie.

Nie należy samodzielnie zmieniać dawkowania (zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku).

Częste i zbyt długotrwałe stosowanie może powodować przekrwienie błony śluzowej nosa i nawrót objawów chorobowych.

Ksylometazolina powinna być stosowana od 2 do 5 dni.

Ksylometazoliny nie należy łączyć z z trój– lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO) oraz lekami mogącymi zwiększać ciśnienie krwi.

Stosowanie obu substancji jednocześnie może doprowadzić do nadmiernego skurczu naczyń krwionośnych, czyli niedokrwienia narządów wewnętrznych (serca, mózgu, jelit) i kończyn (chłodna skóra, blada, mrowienie i drętwienie dłoni i stóp).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Kabergolina (Cabergoline)	agoniści receptorów dopaminowych

Stosowanie obu substancji jednocześnie może spowodować wzrost ciśnienia krwi i przyspieszenie rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Safinamid (Safinamide)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Efedryna podobnie jak ksylometazolina należy do grupy leków sympatykomimetycznych. Może dojść do sumowania się działania substancji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Efedryna (Ephedrine)	agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych

Pseudoefedryna podobnie jak ksylometazolina należy do grupy leków sympatykomimetycznych. Może dojść do sumowania się działania substancji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine)	agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych

Może dojść do zwiększenia sympatykomimetycznego działania ksylometazoliny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksepina (Doxepin)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Może dojść do zwiększenia sympatykomimetycznego działania ksylometazoliny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Może dojść do zwiększenia sympatykomimetycznego działania ksylometazoliny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Opipramol (Opipramol)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Ksylometazolina może nasilać działanie inhibitorów monoaminooksydazy i może wywoływać przełom nadciśnieniowy.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Selegilina (Selegiline)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Ksylometazolina może nasilać działanie inhibitorów monoaminooksydazy i może wywoływać przełom nadciśnieniowy.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Ksylometazolina stosowana w zalecanych dawkach wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku stosowania substancji w dużych dawkach lub przez długi czas mogą wystąpić działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia. Wówczas zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów.

Nie ma danych dotyczących przenikania ksylometazoliny przez łożysko. Nie należy jednak stosować substancji w okresie ciąży, ponieważ może wywierać ogólnoustrojowe działania obkurczające naczynia.

Nie ma danych dotyczących przenikania ksylometazoliny do mleka matki. Nie należy jednak stosować substancji w okresie laktacji, ponieważ nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią.

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania ksylometazoliny. Nie przeprowadzano analiz na zwierzętach.

Podanie donosowe (miejscowe): uczucie szczypania lub pieczenia w nosie, suchość błony śluzowej nosa.

Działanie ogólnoustrojowe po przyjęciu zbyt dużych dawek lub ze względu na długi czas stosowania: obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka, ból głowy, przemijające zaburzenia widzenia, nieregularne bicie serca, przyspieszone bicie serca, nudności.

W zależności od przyjętej dawki może dojść do pobudzenia lub zahamowania czynności serca oraz układu nerwowego. W literaturze przypadki przedawkowania opisywano przede wszystkim u dzieci.

Wśród objawów przedawkowania ksylometazoliny podawano:

• ciężkie porażenie ośrodkowego układu nerwowego;
• suchość w jamie ustnej;
• nadmierną potliwość;
• zawroty głowy;
• tachykardię;
• nieregularne tętno;
• wzrost ciśnienia tętniczego krwi;
• znaczne obniżenie temperatury ciała;
• bóle głowy;
• dreszcze;
• śpiączkę.

Ksylometazolina jest pochodną imidazoliny o działaniu sympatykomimetycznym. Mechanizm działania leku związany jest z bezpośrednim pobudzeniem postsynaptycznych receptorów alfa. Substancja podana do nosa powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, zmniejsza obrzęk i ilość wydzieliny.

Po donosowym podaniu ksylometazoliny, działanie substancji rozpoczyna się po kilku minutach. Efekt zmniejszenia obrzęku błony śluzowej nosa utrzymuje się średnio 10–12 godzin. W przypadku zastosowania prawidłowych dawek u ludzi stężenie substancji w osoczu było bardzo małe (bliskie granicy wykrywalności). W wyniku zastosowania dużych dawek może dojść do wchłonięcia leku i wystąpienia działań ogólnoustrojowych.