Neostygmina, Neostigminum - Zastosowanie, działanie, opis

Neostygmina stosowana jest w leczeniu nużliwości mięśni, pooperacyjnej niedrożności przewodu pokarmowego, pooperacyjnym zatrzymaniu moczu (po wykluczeniu przyczyn mechanicznych) oraz w celu zniesienia bloku nerwowo-mięśniowego powstałego w wyniku zastosowania leków zwiotczających niedepolaryzujących

Dawkowanie neostygminy ustala lekarz, w zależności od schorzenia. Maksymalna dawka parenteralna wynosi 4-6mg na dobę. U osób z chorobami nerek może być konieczne zmniejszenie dawki. 

Neostygminy nie należy stosować równocześnie z depolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie, ze względu na możliwość wydłużenia bezdechu i nasilenia bloku nerwowo - mięśniowego oraz w przypadku nadwrażliwości, zapalenia otrzewnej, mechanicznej niedrożności przewodu pokarmowego lub dróg moczowych, w zakażeniu dróg moczowych. 

Stosując neostygminę, należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, chorych na padaczkę, chorobę Parkinsona, bradykardią i zaburzeniami rytmu serca,  przebytym zamknięciem tętnicy wieńcowej, hipotonią, wagotonią, nadczynnością tarczycy, niewydolnością nerek oraz czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy. 

Neostygmina nasila depolaryzujące działanie leków zwiotczających mięśnie, między innymi sukcynylocholina, dlatego nie należy ich łączyć. Znosi działanie środków wywołujących niedepolaryzacyjny blok płytki motorycznej takich jak: wekuronium, pankuronium, rokuronium, atracurium, mivacurium, cisatracurium, doksakurium, pipekuronium, rapakuronium, tubokuraryna. Antybiotyki aminoglikozydowe należy stosować ostrożnie, ze względu na możliwe nasilenie zwiotczenia mięśni prążkowanych. Kortykosteroidy mogą osłabiać działanie neostygminy. 

Podanie wyłącznie parenteralne, brak interakcji z żywnością. 

Neostygminy nie należy łączyć z alkoholem.

Neostygmina upośledza sprawność psychofizyczną, dlatego nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 

Neostygminę w ciąży można zastosować wyłącznie, gdy lekarz zadecyduje, iż korzyść dla matki przewyższa ryzyko zagrożenia dla płodu. Podawanie neostygminy w ostatnim trymestrze ciąży może spowodować przedwczesny poród. 

Neostygmina przenika do mleka matki i może powodować ciężkie działania niepożądane u dziecka. Należy albo odstawić lek, albo zaprzestać karmienia piersią. 

Możliwe skutki uboczne po podaniu domięśniowym lub dożylnym o nieznanej częstotliwości występowania: biegunka, ból głowy, drgawki, duszność, nasilone łzawienie, niepokój, nudności, omdlenia, osłabienie i pocenie, pobudzenie, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, senność, skurcz oskrzeli, skurcze mięśni, tachykardia, wymioty, wysypka, wzdęcia, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zmiany w zapisie EKG, drżenia mięśniowe, zaburzenia mowy, utrata przytomności, blok przedsionkowo-komorowy, częste oddawanie moczu, ataksja, obniżenie ciśnienia krwi, zaczerwienienie skóry, bóle stawów, bradykardia zatokowa, osłabienie, zwiększone wydzielanie wydzieliny w oskrzelach, ślinotok, zwężenie źrenic oraz zatrzymanie akcji serca. 

Przedawkowanie neostygminy może spowodować przełom cholinergiczny, co prowadzi do znacznego osłabienia mięśni, także oddechowych. Może wystąpić bezdech i w efekcie śmierć pacjenta.

Mechanizm działania neostygminy polega na odwracalnym blokowaniu esterazy acetylocholinowej, co prowadzi do zwiększenia stężenia acetylocholiny w złączu nerwowo-mięśniowym. 

Neostygmina po podaniu domięśniowym wchłania się szybko, największe stężenie we krwi osiąga po ok. 30 minutach. Okres półtrwania wynosi od 51 do 90 minut, a początek działania klinicznego obserwuje się po ok. 20-30 minutach i trwa on 2,5 do 4 godzin. 

Neostygmina wiąże się z białkami osocza w około 15-25%.

Neostygmina metabolizowana jest w osoczu przez esterazę cholinową oraz w wątrobie przez enzymy mikrosomalne.

Neostygmina wydalana jest w około 80% z moczem w ciągu 24 godzin, w 50% jako postać niezmieniona, a w 30% w postaci metabolitów.