Neostygmina, Neostigminum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o neostygminie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1931
- Substancje aktywne
-
metylosiarczan neostrygminy, neostygmina
- Działanie neostygminy
-
zwiększa pobudliwość nerwowo-mięśniową, wzmaga kurczliwość mięśni szkieletowych i zwiększa ich napięcie
- Postacie neostygminy
-
iniekcje, tabletki
- Układy narządowe
-
układ mięśniowy
- Specjalności medyczne
-
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia ogólna, Choroby wewnętrzne, Neurologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
- Rys historyczny neostygminy
-
Neostygmina została po raz pierwszy zsyntezowana w 1931 roku, przez Johna A. Aeschilmanna oraz Marca Reinerta. Aeschilmann opatentował ją w 1933 roku.
- Wzór sumaryczny neostygminy
-
C12H19N2O2
Spis treści
- Wskazania do stosowania neostygminy
- Dawkowanie neostygminy
- Przeciwskazania do stosowania neostygminy
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania neostygminy
- Przeciwwskazania neostygminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje neostygminy z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje neostygminy z pożywieniem
- Interakcje neostygminy z alkoholem
- Wpływ neostygminy na prowadzenie pojazdów
- Wpływ neostygminy na ciążę
- Wpływ neostygminy na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania neostygminy
- Mechanizm działania neostygminy
- Wchłanianie neostygminy
- Dystrybucja neostygminy
- Metabolizm neostygminy
- Wydalanie neostygminy
Wskazania do stosowania neostygminy
Neostygmina stosowana jest w leczeniu nużliwości mięśni, pooperacyjnej niedrożności przewodu pokarmowego, pooperacyjnym zatrzymaniu moczu (po wykluczeniu przyczyn mechanicznych) oraz w celu zniesienia bloku nerwowo-mięśniowego powstałego w wyniku zastosowania leków zwiotczających niedepolaryzujących
Dawkowanie neostygminy
Dawkowanie neostygminy ustala lekarz, w zależności od schorzenia. Maksymalna dawka parenteralna wynosi 4-6mg na dobę. U osób z chorobami nerek może być konieczne zmniejszenie dawki.
Przeciwskazania do stosowania neostygminy
Neostygminy nie należy stosować równocześnie z depolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie, ze względu na możliwość wydłużenia bezdechu i nasilenia bloku nerwowo - mięśniowego oraz w przypadku nadwrażliwości, zapalenia otrzewnej, mechanicznej niedrożności przewodu pokarmowego lub dróg moczowych, w zakażeniu dróg moczowych.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania neostygminy
Stosując neostygminę, należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, chorych na padaczkę, chorobę Parkinsona, bradykardią i zaburzeniami rytmu serca, przebytym zamknięciem tętnicy wieńcowej, hipotonią, wagotonią, nadczynnością tarczycy, niewydolnością nerek oraz czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy.
Przeciwwskazania neostygminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Neostygmina nasila depolaryzujące działanie leków zwiotczających mięśnie, między innymi sukcynylocholina, dlatego nie należy ich łączyć. Znosi działanie środków wywołujących niedepolaryzacyjny blok płytki motorycznej takich jak: wekuronium, pankuronium, rokuronium, atracurium, mivacurium, cisatracurium, doksakurium, pipekuronium, rapakuronium, tubokuraryna. Antybiotyki aminoglikozydowe należy stosować ostrożnie, ze względu na możliwe nasilenie zwiotczenia mięśni prążkowanych. Kortykosteroidy mogą osłabiać działanie neostygminy.
Interakcje neostygminy z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amifamprydyna (Amifampridine) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Pirydostygmina (Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Neomycyna (Neomycin) | aminoglikozydy |
Streptomycyna (Streptomycin) | aminoglikozydy |
Suksametonium (Suxamethonium chloride) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - pochodne choliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acetazolamid (Acetazolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Aklidyna (Aclidinium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Ampicylina (Ampicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) | mineralokortykosteroidy |
Glikopironium (Glycopyrronium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Lewomepromazyna (Levomepromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Promazyna (Promazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Propafenon (Propafenone) | leki przeciwarytmiczne - klasa I |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Tolperyzon (Tolperisone) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Tolterodyna (Tolterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Triamcynolon (Triamcinolone) | glikokortykosteroidy |
Umeklidynium (Umeclidinium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Biperyden (Biperiden) | antagoniści receptora muskarynowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorochina (Chloroquine) | substancje przeciwpierwotniakowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Iwabradyna (Ivabradine) | inne leki nasercowe |
Talidomid (Thalidomide) | inne leki immunosupresyjne |
Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Desfluran (Desflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Izofluran (Isoflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Sewofluran (Sevoflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Interakcje neostygminy z pożywieniem
Podanie wyłącznie parenteralne, brak interakcji z żywnością.
Interakcje neostygminy z alkoholem
Neostygminy nie należy łączyć z alkoholem.
Wpływ neostygminy na prowadzenie pojazdów
Neostygmina upośledza sprawność psychofizyczną, dlatego nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Wpływ neostygminy na ciążę
Neostygminę w ciąży można zastosować wyłącznie, gdy lekarz zadecyduje, iż korzyść dla matki przewyższa ryzyko zagrożenia dla płodu. Podawanie neostygminy w ostatnim trymestrze ciąży może spowodować przedwczesny poród.
Wpływ neostygminy na laktację
Neostygmina przenika do mleka matki i może powodować ciężkie działania niepożądane u dziecka. Należy albo odstawić lek, albo zaprzestać karmienia piersią.
Inne możliwe skutki uboczne
Możliwe skutki uboczne po podaniu domięśniowym lub dożylnym o nieznanej częstotliwości występowania: biegunka, ból głowy, drgawki, duszność, nasilone łzawienie, niepokój, nudności, omdlenia, osłabienie i pocenie, pobudzenie, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, senność, skurcz oskrzeli, skurcze mięśni, tachykardia, wymioty, wysypka, wzdęcia, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zmiany w zapisie EKG, drżenia mięśniowe, zaburzenia mowy, utrata przytomności, blok przedsionkowo-komorowy, częste oddawanie moczu, ataksja, obniżenie ciśnienia krwi, zaczerwienienie skóry, bóle stawów, bradykardia zatokowa, osłabienie, zwiększone wydzielanie wydzieliny w oskrzelach, ślinotok, zwężenie źrenic oraz zatrzymanie akcji serca.
Objawy przedawkowania neostygminy
Przedawkowanie neostygminy może spowodować przełom cholinergiczny, co prowadzi do znacznego osłabienia mięśni, także oddechowych. Może wystąpić bezdech i w efekcie śmierć pacjenta.
Mechanizm działania neostygminy
Mechanizm działania neostygminy polega na odwracalnym blokowaniu esterazy acetylocholinowej, co prowadzi do zwiększenia stężenia acetylocholiny w złączu nerwowo-mięśniowym.
Wchłanianie neostygminy
Neostygmina po podaniu domięśniowym wchłania się szybko, największe stężenie we krwi osiąga po ok. 30 minutach. Okres półtrwania wynosi od 51 do 90 minut, a początek działania klinicznego obserwuje się po ok. 20-30 minutach i trwa on 2,5 do 4 godzin.
Dystrybucja neostygminy
Neostygmina wiąże się z białkami osocza w około 15-25%.
Metabolizm neostygminy
Neostygmina metabolizowana jest w osoczu przez esterazę cholinową oraz w wątrobie przez enzymy mikrosomalne.
Wydalanie neostygminy
Neostygmina wydalana jest w około 80% z moczem w ciągu 24 godzin, w 50% jako postać niezmieniona, a w 30% w postaci metabolitów.