Pentoksyfilina, Pentoxifyllinum - Zastosowanie, działanie, opis

Pentoksyfilina to lek z grupy metyloksantyn, który zwiększa przepływ krwi przez naczynia kończyn oraz naczynia mózgowe.

Pentoksyfilina stosowana jest w chromaniu przestankowym (ból mięśni kończyn dolnych pojawiający się podczas wysiłku i ustępujący po krótkim odpoczynku) i w stanach niedokrwiennych mózgu takich jak stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego np. brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci.

Pentoksyfilinę stosuje się również w zaburzeniach krążenia w obrębie gałki ocznej, np. w ostrych i przewlekłych zaburzeniach krążenia w obrębie siatkówki i naczyniówki oka oraz w zaburzeniach czynności ucha wewnętrznego, np. zaburzeniach słuchu, nagłej utracie słuchu, spowodowanych zmianami krążenia.

Pentoksyfilinę podaje się doustnie lub w postawi wlewu dożylnego.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i chorób towarzyszących.

U pacjentów z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym, z zaburzeniami czynności nerek lub z zaburzeniami czynności wątroby dawkę lekarz dobiera indywidualnie.

Podanie doustne:

Zwykle stosuje się od 300 do 1200 mg substancji na dobę.  Tabletki należy przyjmować w całości, po posiłkach, popijając odpowiednią ilością płynu.

Podanie dożylne:

U pacjentów dorosłych zwykle stosuje się od 100 do 600 mg pentoksyfiliny na dobę.

Leczenie dożylne można uzupełnić leczeniem doustnym jednak nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej większej niż 1200 mg.

Podczas podawania pentoksyfiliny w postaci wlewu dożylnego pacjenci powinni leżeć.

Przeciwwskazaniem do stosowania pentoksyfiliny jest nadwrażliwość na substancję, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu, wylew do siatkówki, krwawienia o znacznym nasileniu i schorzenia ze znacznym ryzykiem krwotoków.

Pentoksyfilinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z niedociśnieniem, z niestabilnym krążeniem, z ciężką chorobą naczyń wieńcowych. U pacjentów tych wystąpienie sporadycznego niedociśnienia może spowodować zmniejszenie przepływu przez naczynia wieńcowe. Leczenie należy zacząć od małych dawek i stopniowo je zwiększać.

Szczególną ostrożność należy zachować również u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min dawkę dobową należy zmniejszyć aby zapobiec kumulacji pentoksyfiliny.

Należy obserwować pacjentów z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, z zawałem serca, z niedociśnieniem i ze zwiększoną skłonnością do krwawień spowodowaną np. zaburzeniami krzepnięcia lub przyjmowaniem leków przeciwcukrzycowych.

Obserwowani powinni być również pacjenci przyjmujący insulinę lub leki przeciwcukrzycowe ze względu na możliwość nasilenia przez pentoksyfilinę działania obniżającego poziom cukru we krwi.

W przypadku wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego lub reakcji anafilaktoidalnych pentoksyfilinę należy odstawić natychmiast.

Pentoksyfilina nie wchodzi w reakcje z pożywieniem.

Tabletki należy przyjmować po posiłkach, popijając odpowiednią ilością płynu.

Pentoksyfilina może wywołać: zawroty głowy lub inne niepożądane działania ze strony ośrodkowego układu nerwowego, które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. 

Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się stosowania pentoksyfiliny u kobiet w ciąży.

Pentoksyfilina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, które nie powinny mieć wpływu na niemowlę. Jednak ze względu na brak wystarczających danych stosowanie pentoksyfiliny w ciąży należy ograniczyć do wyjątkowych przypadków.

Podanie dożylne: krótkotrwałe krwawienia na skórze, błonach śluzowych, w żołądku i w obrębie jelit, tachykardia (zbyt szybkie bicie serca, ponad 100 uderzeń na minutę). 

Objawy przedawkowania pentoksyfiliny to: zawroty głowy, nudności, fusowate wymioty, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, drgawki toniczno-kloniczne, utrata świadomości, gorączka, pobudzenie, brak odruchów.

Pentoksyfilina i jej metabolity poprawiają przepływ krwi i zmniejszają jej lepkość. Substancja poprawia dopływ krwi do obszarów patologicznie zmienionych — zwiększa się nasycenie tkanek tlenem.

Pentoksyfilina zwiększa elastyczność erytrocytów i hamuje ich agregację. Zmniejsza również zlepianie się płytek krwi poprzez nasilenie syntezy prostacykliny. Redukuje patologiczne ilości fibrynogenu.

Hamuje przyleganie leukocytów do śródbłonka, zmniejsza aktywację leukocytów i wynikające z niej uszkodzenie śródbłonka.

Substancja nieznacznie wpływa na rozszerzenie naczyń i wykazuje słabe działanie inotropowo dodatnie (wzmacnia siłę skurczu serca). 

Pentoksyfilina wchłania się z przewodu pokarmowego szybko i prawie całkowicie.

Jej biodostępność wynosi 20-30% (ulega metabolizmowi "pierwszego przejścia" w wątrobie).

Stężenie maksymalne w osoczu występuje po ok. 2 godz. od przyjęcia leku.

Okres półtrwania pentoksyfiliny w osoczu wynosi około 1,6 godziny, a metabolitów 1-1,6 godziny.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub czynności wątroby okres półtrwania pentoksyfiliny może być wydłużony a jej biodostępność zwiększona.

Pentoksyfilina metabolizowana jest prawie całkowicie w wątrobie do czynnych metabolitów.

Głównym metabolitem pentoksyfiliny jest 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna, a jej stężenie w osoczu jest 2-krotnie większe niż stężenie pentoksyfiliny.

Pentoksyfilna wydalana jest głównie przez nerki w postaci rozpuszczalnych w wodzie metabolitów.

Niezmieniona pentoksyfilina wydalana jest tylko w ilościach śladowych.