Pentoksyfilina, Pentoxifyllinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o pentoksyfilina
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1983
- Substancje aktywne
-
pentoksyfilina
- Działanie pentoksyfiliny
-
inotropowe dodatnie (+) (zwiększa siłę skurczu), poprawia krążenie obwodowe, poprawia mikrokrążenie, poprawia ukrwienie błędnika, poprawia ukrwienie tkanek, rozszerza naczynia krwionośne, rozszerza naczynia mózgowe (poprawia krążenie mózgowe)
- Postacie pentoksyfiliny
-
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, tabletki drażowane, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ krwiotwórczy i krew, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Angiologia, Choroby wewnętrzne, Geriatria, Kardiologia, Medycyna ratunkowa, Neurochirurgia, Okulistyka
- Wzór sumaryczny pentoksyfiliny
-
C13H18N4O3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające pentoksyfilinę
- Wskazania do stosowania pentoksyfiliny
- Dawkowanie pentoksyfiliny
- Przeciwskazania do stosowania pentoksyfiliny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pentoksyfiliny
- Interakcje pentoksyfiliny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje pentoksyfiliny z pożywieniem
- Wpływ pentoksyfiliny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ pentoksyfiliny na ciążę
- Wpływ pentoksyfiliny na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania pentoksyfiliny
- Mechanizm działania pentoksyfiliny
- Wchłanianie pentoksyfiliny
- Dystrybucja pentoksyfiliny
- Metabolizm pentoksyfiliny
- Wydalanie pentoksyfiliny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające pentoksyfilinę
Wskazania do stosowania pentoksyfiliny
Pentoksyfilina to lek z grupy metyloksantyn, który zwiększa przepływ krwi przez naczynia kończyn oraz naczynia mózgowe.
Pentoksyfilina stosowana jest w chromaniu przestankowym (ból mięśni kończyn dolnych pojawiający się podczas wysiłku i ustępujący po krótkim odpoczynku) i w stanach niedokrwiennych mózgu takich jak stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego np. brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci.
Pentoksyfilinę stosuje się również w zaburzeniach krążenia w obrębie gałki ocznej, np. w ostrych i przewlekłych zaburzeniach krążenia w obrębie siatkówki i naczyniówki oka oraz w zaburzeniach czynności ucha wewnętrznego, np. zaburzeniach słuchu, nagłej utracie słuchu, spowodowanych zmianami krążenia.
Dawkowanie pentoksyfiliny
Pentoksyfilinę podaje się doustnie lub w postawi wlewu dożylnego.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i chorób towarzyszących.
U pacjentów z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym, z zaburzeniami czynności nerek lub z zaburzeniami czynności wątroby dawkę lekarz dobiera indywidualnie.
Podanie doustne:
Zwykle stosuje się od 300 do 1200 mg substancji na dobę. Tabletki należy przyjmować w całości, po posiłkach, popijając odpowiednią ilością płynu.
Podanie dożylne:
U pacjentów dorosłych zwykle stosuje się od 100 do 600 mg pentoksyfiliny na dobę.
Leczenie dożylne można uzupełnić leczeniem doustnym jednak nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej większej niż 1200 mg.
Podczas podawania pentoksyfiliny w postaci wlewu dożylnego pacjenci powinni leżeć.
Przeciwskazania do stosowania pentoksyfiliny
Przeciwwskazaniem do stosowania pentoksyfiliny jest nadwrażliwość na substancję, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu, wylew do siatkówki, krwawienia o znacznym nasileniu i schorzenia ze znacznym ryzykiem krwotoków.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pentoksyfiliny
Pentoksyfilinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z niedociśnieniem, z niestabilnym krążeniem, z ciężką chorobą naczyń wieńcowych. U pacjentów tych wystąpienie sporadycznego niedociśnienia może spowodować zmniejszenie przepływu przez naczynia wieńcowe. Leczenie należy zacząć od małych dawek i stopniowo je zwiększać.
Szczególną ostrożność należy zachować również u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min dawkę dobową należy zmniejszyć aby zapobiec kumulacji pentoksyfiliny.
Należy obserwować pacjentów z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, z zawałem serca, z niedociśnieniem i ze zwiększoną skłonnością do krwawień spowodowaną np. zaburzeniami krzepnięcia lub przyjmowaniem leków przeciwcukrzycowych.
Obserwowani powinni być również pacjenci przyjmujący insulinę lub leki przeciwcukrzycowe ze względu na możliwość nasilenia przez pentoksyfilinę działania obniżającego poziom cukru we krwi.
W przypadku wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego lub reakcji anafilaktoidalnych pentoksyfilinę należy odstawić natychmiast.
Interakcje pentoksyfiliny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Treprostinil (Treprostinil) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metoksalen (Methoxsalen) | substancje czynne stosowane w dermatologii |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Tiklopidyna (Ticlopidine) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ambrisentan (Ambrisentan) | antagoniści receptora endoteliny ETA |
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Eprosartan (Eprosartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Iloprost (Iloprost) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Olmesartan (Olmesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Walsartan (Valsartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Tadalafil (Tadalafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Rezerpina (Reserpine) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Teofilina (Theophylline) | metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) | inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe |
Interakcje pentoksyfiliny z pożywieniem
Pentoksyfilina nie wchodzi w reakcje z pożywieniem.
Tabletki należy przyjmować po posiłkach, popijając odpowiednią ilością płynu.
Wpływ pentoksyfiliny na prowadzenie pojazdów
Pentoksyfilina może wywołać: zawroty głowy lub inne niepożądane działania ze strony ośrodkowego układu nerwowego, które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.
Wpływ pentoksyfiliny na ciążę
Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się stosowania pentoksyfiliny u kobiet w ciąży.
Wpływ pentoksyfiliny na laktację
Pentoksyfilina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, które nie powinny mieć wpływu na niemowlę. Jednak ze względu na brak wystarczających danych stosowanie pentoksyfiliny w ciąży należy ograniczyć do wyjątkowych przypadków.
Skutki uboczne
- reakcje anafilaktoidalne
- bóle głowy
- zawroty głowy
- pokrzywka
- reakcje anafilaktyczne
- reakcje nadwrażliwości
- rumień
- świąd
- tachykardia
- arytmia
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- zaburzenia snu
- objawy dławicy piersiowej
- trombocytopenia
- pobudzenie
- cholestaza wewnątrzwątrobowa
- uczucie gorąca
- uczucie pełności
- nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
- wymioty
- jalowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
- wzdęcia
- nudności
- niedociśnienie tętnicze
- biegunka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie dożylne: krótkotrwałe krwawienia na skórze, błonach śluzowych, w żołądku i w obrębie jelit, tachykardia (zbyt szybkie bicie serca, ponad 100 uderzeń na minutę).
Objawy przedawkowania pentoksyfiliny
Objawy przedawkowania pentoksyfiliny to: zawroty głowy, nudności, fusowate wymioty, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, drgawki toniczno-kloniczne, utrata świadomości, gorączka, pobudzenie, brak odruchów.
Mechanizm działania pentoksyfiliny
Pentoksyfilina i jej metabolity poprawiają przepływ krwi i zmniejszają jej lepkość. Substancja poprawia dopływ krwi do obszarów patologicznie zmienionych — zwiększa się nasycenie tkanek tlenem.
Pentoksyfilina zwiększa elastyczność erytrocytów i hamuje ich agregację. Zmniejsza również zlepianie się płytek krwi poprzez nasilenie syntezy prostacykliny. Redukuje patologiczne ilości fibrynogenu.
Hamuje przyleganie leukocytów do śródbłonka, zmniejsza aktywację leukocytów i wynikające z niej uszkodzenie śródbłonka.
Substancja nieznacznie wpływa na rozszerzenie naczyń i wykazuje słabe działanie inotropowo dodatnie (wzmacnia siłę skurczu serca).
Wchłanianie pentoksyfiliny
Pentoksyfilina wchłania się z przewodu pokarmowego szybko i prawie całkowicie.
Jej biodostępność wynosi 20-30% (ulega metabolizmowi "pierwszego przejścia" w wątrobie).
Stężenie maksymalne w osoczu występuje po ok. 2 godz. od przyjęcia leku.
Dystrybucja pentoksyfiliny
Okres półtrwania pentoksyfiliny w osoczu wynosi około 1,6 godziny, a metabolitów 1-1,6 godziny.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub czynności wątroby okres półtrwania pentoksyfiliny może być wydłużony a jej biodostępność zwiększona.
Metabolizm pentoksyfiliny
Pentoksyfilina metabolizowana jest prawie całkowicie w wątrobie do czynnych metabolitów.
Głównym metabolitem pentoksyfiliny jest 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna, a jej stężenie w osoczu jest 2-krotnie większe niż stężenie pentoksyfiliny.
Wydalanie pentoksyfiliny
Pentoksyfilna wydalana jest głównie przez nerki w postaci rozpuszczalnych w wodzie metabolitów.
Niezmieniona pentoksyfilina wydalana jest tylko w ilościach śladowych.