Pentoksyfilina, Pentoxifyllinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pentoksyfilina

Rok wprowadzenia na rynek
1983
Substancje aktywne
pentoksyfilina
Działanie pentoksyfiliny
inotropowe dodatnie (+) (zwiększa siłę skurczu), poprawia krążenie obwodowe, poprawia mikrokrążenie, poprawia ukrwienie błędnika, poprawia ukrwienie tkanek, rozszerza naczynia krwionośne, rozszerza naczynia mózgowe (poprawia krążenie mózgowe)
Postacie pentoksyfiliny
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, tabletki drażowane, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Angiologia, Choroby wewnętrzne, Geriatria, Kardiologia, Medycyna ratunkowa, Neurochirurgia, Okulistyka
Wzór sumaryczny pentoksyfiliny

C13H18N4O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające pentoksyfilinę

Wskazania do stosowania pentoksyfiliny

Pentoksyfilina to lek z grupy metyloksantyn, który zwiększa przepływ krwi przez naczynia kończyn oraz naczynia mózgowe.

Pentoksyfilina stosowana jest w chromaniu przestankowym (ból mięśni kończyn dolnych pojawiający się podczas wysiłku i ustępujący po krótkim odpoczynku) i w stanach niedokrwiennych mózgu takich jak stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego np. brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci.

Pentoksyfilinę stosuje się również w zaburzeniach krążenia w obrębie gałki ocznej, np. w ostrych i przewlekłych zaburzeniach krążenia w obrębie siatkówki i naczyniówki oka oraz w zaburzeniach czynności ucha wewnętrznego, np. zaburzeniach słuchu, nagłej utracie słuchu, spowodowanych zmianami krążenia.

Dawkowanie pentoksyfiliny

Pentoksyfilinę podaje się doustnie lub w postawi wlewu dożylnego.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i chorób towarzyszących.

U pacjentów z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym, z zaburzeniami czynności nerek lub z zaburzeniami czynności wątroby dawkę lekarz dobiera indywidualnie.

Podanie doustne:

Zwykle stosuje się od 300 do 1200 mg substancji na dobę.  Tabletki należy przyjmować w całości, po posiłkach, popijając odpowiednią ilością płynu.

Podanie dożylne:

U pacjentów dorosłych zwykle stosuje się od 100 do 600 mg pentoksyfiliny na dobę.

Leczenie dożylne można uzupełnić leczeniem doustnym jednak nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej większej niż 1200 mg.

Podczas podawania pentoksyfiliny w postaci wlewu dożylnego pacjenci powinni leżeć.

Przeciwskazania do stosowania pentoksyfiliny

Przeciwwskazaniem do stosowania pentoksyfiliny jest nadwrażliwość na substancję, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu, wylew do siatkówki, krwawienia o znacznym nasileniu i schorzenia ze znacznym ryzykiem krwotoków.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pentoksyfiliny

Pentoksyfilinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z niedociśnieniem, z niestabilnym krążeniem, z ciężką chorobą naczyń wieńcowych. U pacjentów tych wystąpienie sporadycznego niedociśnienia może spowodować zmniejszenie przepływu przez naczynia wieńcowe. Leczenie należy zacząć od małych dawek i stopniowo je zwiększać.

Szczególną ostrożność należy zachować również u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min dawkę dobową należy zmniejszyć aby zapobiec kumulacji pentoksyfiliny.

Należy obserwować pacjentów z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, z zawałem serca, z niedociśnieniem i ze zwiększoną skłonnością do krwawień spowodowaną np. zaburzeniami krzepnięcia lub przyjmowaniem leków przeciwcukrzycowych.

Obserwowani powinni być również pacjenci przyjmujący insulinę lub leki przeciwcukrzycowe ze względu na możliwość nasilenia przez pentoksyfilinę działania obniżającego poziom cukru we krwi.

W przypadku wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego lub reakcji anafilaktoidalnych pentoksyfilinę należy odstawić natychmiast.

Interakcje pentoksyfiliny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Treprostinil (Treprostinil) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Nasilenie działania pentoksyfiliny. Nasilenie jej działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoksalen (Methoxsalen) substancje czynne stosowane w dermatologii
Nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Zwiększone ryzyko krwawień, powstawania siniaków i wydłużony czas krwawienia z wszelkich ran.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Może wystąpić nadmierne rozszerzenie naczyń krwionośnych, nadmierny spadek ciśnienia tętniczego i zmniejszenie krzepliwości krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ambrisentan (Ambrisentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Iloprost (Iloprost) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Pentoksyfilina może nasilać działanie leku przeciwcukrzycowego. Należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Nasilenie działania niepożądanego obydwu leków. Może wystąpić zwiększona tendencja do krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Może wystąpić nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi objawiający się osłabieniem, zawrotami głowy, a nawet omdleniami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Rezerpina (Reserpine) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Pentoksyfilina może nasilać działanie leku przeciwcukrzycowego. Należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Nasilenie działania teofiliny i jej działań niepożądanych. Mogą wystąpić bóle w nadbrzuszu, biegunki, wymioty, bóle głowy, bezsenność, niedociśnienie, kołatanie serca, pobudzenie lub drżenie serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Może wystąpić nasilenie działań niepożądanych pentoksyfiliny związane ze wzrostem jej stężenia we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia krwi ponieważ obydwa leki rozszerzają naczynia krwionośne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe

Interakcje pentoksyfiliny z pożywieniem

Pentoksyfilina nie wchodzi w reakcje z pożywieniem.

Tabletki należy przyjmować po posiłkach, popijając odpowiednią ilością płynu.

Wpływ pentoksyfiliny na prowadzenie pojazdów

Pentoksyfilina może wywołać: zawroty głowy lub inne niepożądane działania ze strony ośrodkowego układu nerwowego, które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. 

Wpływ pentoksyfiliny na ciążę

Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się stosowania pentoksyfiliny u kobiet w ciąży.

Wpływ pentoksyfiliny na laktację

Pentoksyfilina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, które nie powinny mieć wpływu na niemowlę. Jednak ze względu na brak wystarczających danych stosowanie pentoksyfiliny w ciąży należy ograniczyć do wyjątkowych przypadków.

Skutki uboczne

reakcje anafilaktoidalne
bóle głowy
zawroty głowy
pokrzywka
reakcje anafilaktyczne
reakcje nadwrażliwości
rumień
świąd
tachykardia
arytmia
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
zaburzenia snu
objawy dławicy piersiowej
trombocytopenia
pobudzenie
cholestaza wewnątrzwątrobowa
uczucie gorąca
uczucie pełności
nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
wymioty
jalowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
wzdęcia
nudności
niedociśnienie tętnicze
biegunka

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie dożylne: krótkotrwałe krwawienia na skórze, błonach śluzowych, w żołądku i w obrębie jelit, tachykardia (zbyt szybkie bicie serca, ponad 100 uderzeń na minutę). 

Objawy przedawkowania pentoksyfiliny

Objawy przedawkowania pentoksyfiliny to: zawroty głowy, nudności, fusowate wymioty, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, drgawki toniczno-kloniczne, utrata świadomości, gorączka, pobudzenie, brak odruchów.

Mechanizm działania pentoksyfiliny

Pentoksyfilina i jej metabolity poprawiają przepływ krwi i zmniejszają jej lepkość. Substancja poprawia dopływ krwi do obszarów patologicznie zmienionych — zwiększa się nasycenie tkanek tlenem.

Pentoksyfilina zwiększa elastyczność erytrocytów i hamuje ich agregację. Zmniejsza również zlepianie się płytek krwi poprzez nasilenie syntezy prostacykliny. Redukuje patologiczne ilości fibrynogenu.

Hamuje przyleganie leukocytów do śródbłonka, zmniejsza aktywację leukocytów i wynikające z niej uszkodzenie śródbłonka.

Substancja nieznacznie wpływa na rozszerzenie naczyń i wykazuje słabe działanie inotropowo dodatnie (wzmacnia siłę skurczu serca). 

Wchłanianie pentoksyfiliny

Pentoksyfilina wchłania się z przewodu pokarmowego szybko i prawie całkowicie.

Jej biodostępność wynosi 20-30% (ulega metabolizmowi "pierwszego przejścia" w wątrobie).

Stężenie maksymalne w osoczu występuje po ok. 2 godz. od przyjęcia leku.

Dystrybucja pentoksyfiliny

Okres półtrwania pentoksyfiliny w osoczu wynosi około 1,6 godziny, a metabolitów 1-1,6 godziny.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub czynności wątroby okres półtrwania pentoksyfiliny może być wydłużony a jej biodostępność zwiększona.

Metabolizm pentoksyfiliny

Pentoksyfilina metabolizowana jest prawie całkowicie w wątrobie do czynnych metabolitów.

Głównym metabolitem pentoksyfiliny jest 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna, a jej stężenie w osoczu jest 2-krotnie większe niż stężenie pentoksyfiliny.

Wydalanie pentoksyfiliny

Pentoksyfilna wydalana jest głównie przez nerki w postaci rozpuszczalnych w wodzie metabolitów.

Niezmieniona pentoksyfilina wydalana jest tylko w ilościach śladowych.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.