Fenspiryd, Fenspiridum - Zastosowanie, działanie, opis

• choroby zapalne płuc i oskrzeli z objawami kaszlu z towarzyszącym odkrztuszaniem - leczenie objawowe (fenspiryd nie powinien opóźniać leczenia przyczynowego jak np. podanie antybiotyku),
• zapalenie ucha środkowego - leczenie pomocnicze.

Inne źródła podają również, że fenspiryd znajduje zastosowanie w:

• chorobach zapalnych dróg oddechowych - zapalenie błony śluzowej nosa, gardła, tchawicy, zatok,
• astmie jako leczenie pomocnicze,
• polipach nosa.

Fenspiryd stosuje się doustnie. Dotychczas dostępnymi postaciami farmaceutycznymi były tabletki, syrop i krople doustne.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej, ale również wieku i masy ciała.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 80 mg do 180 mg (240 mg).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci powyżej 2 lat zależne są od masy ciała i wynoszą: od 20 do 40 mg (jeśli masa ciała poniżej 10 kg) lub od 60 do 120 mg (jeśli masa ciała powyżej 10 kg).

• uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną,
• dzieci poniżej 2. roku życia.

• Fenspiryd stanowi leczenie pomocnicze w przypadku zapalenia oskrzeli czy zapalenia płuc. Stosowanie leków zawierających fenspiryd nie powinno opóźniać konieczności włączenia terapii antybiotykowej. Stosowanie fenspirydu nie zastępuje leczenia antybiotykami.

Łączenie alkoholu (etanolu) z fenspirydem może prowadzić do nasilenia działania uspokajającego i wzmożonej sedacji. Nasilone uspokojenie wynika z przeciwhistaminowej komponenty tej substancji czynnej.

Podczas stosowania może pojawić się senność, która jest przeciwwskazaniem do prowadzenia samochodu i innych pojazdów, jak również wykonywania czynności, które wymagają zwiększonej uwagi/koncentracji/czujności.

Nie zaleca się stosowania u kobiet w okresie ciąży.

Nie zaleca się stosowania u kobiet w okresie karmienia piersią. Nie jest wiadome czy fenspiryd przenika do mleka.

Dane odnośnie wpływu na płodność są ograniczone - dotychczas przeprowadzone badania na szczurach pokazują wpływ na płodność samic.

Innymi działaniami niepożądanymi, które wykazuje fenspiryd to m.in. zaburzenia rytmu serca, z wydłużonym odcinkiem QT oraz torsades de pointes (częstoskurcz komorowy typu TdP). Skutki uboczne zostały zaobserwowane po wprowadzeniu do obrotu oraz zostały odpowiednio naświetlone przez PRAC (Komitet ds. Oceny Ryzyka w ramach Nadzoru nad Bezpieczeństwem Farmakoterapii (Pharmacovigilance Risk Assessment Commitee).

• tachykardia zatokowa (przyspieszona praca serca na skutek czynności fizjologicznego rozrusznika serca, czyli węzła zatokowego),
• senność lub pobudzenie,
• objawy ze strony przewodu pokarmowego jak wymioty i/lub nudności.

Mechanizm działania fenspirydu obejmuje 2 szlaki, mianowicie:

• wykazuje działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów H1 (przeciwhistaminowe) i działanie spazmolityczne typu papawerynowego (muskulotropowego),
• wykazuje działanie przeciwzapalne - zmniejsza wytwarzanie mediatorów stanu zapalnego (pochodnych kwasu arachidonowego, wolnych rodników, cytokin, TNF-afla).

Fenspiryd pod kątem chemicznym jest niesteroidową substancją.

Inne publikacje naukowe donoszą również o wpływie hamującym na wydzielanie śluzu za pośrednictwem komórek nerwowych i aktywności przeciwmuskarynowej. Dodatkowo przypisuje się również działanie alfa-1-adrenolityczne i wpływ na cAMP, co w pewnym stopniu wpływa na choroby zapalne górnych dróg oddechowych.

Czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia jest zależy od postaci farmaceutycznej i wynosi:

• dla syropu - 2,3±2,5 h,
• dla tabletek - 6 h.

Substancja czynna nie gromadzi się w tkankach.

Drogą eliminacji fenspirydu są nerki, okres półtrwania wynosi ok. 12 h.