Strefa okazji
Nowości
Krótkie daty
Fenspiryd, Fenspiridum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o fenspirydzie
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek fenspirydu, fenspiryd
- Działanie fenspirydu
-
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwzapalne, rozszerza oskrzela (rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli), wspomaga leczenie zapalenia (zakażeń) oskrzeli
- Postacie fenspirydu
-
krople doustne, syrop, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ oddechowy
- Specjalności medyczne
-
Alergologia, Choroby płuc, Medycyna rodzinna, Otolaryngologia, Pediatria, Pulmonologia
- Rys historyczny fenspirydu
-
Komitet ds. Oceny Ryzyka w ramach Nadzoru nad Bezpieczeństwem Farmakoterapii zalecił krajom m.in. należącym do Wspólnoty Europejskiej cofnięcie pozwoleń na produkty lecznicze zawierające opisywaną substancję czynną.
W sierpniu 2019 roku GIF - Główny Inspektorat Farmaceutyczny wydał decyzję o wycofaniu wszystkich leków zawierających fenspiryd z rynku polskiego.
- Wzór sumaryczny fenspirydu
-
C15H20N2O2
Spis treści
- Wskazania do stosowania fenspirydu
- Dawkowanie fenspirydu
- Przeciwskazania do stosowania fenspirydu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fenspirydu
- Interakcje fenspirydu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje fenspirydu z alkoholem
- Wpływ fenspirydu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ fenspirydu na ciążę
- Wpływ fenspirydu na laktację
- Wpływ fenspirydu na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania fenspirydu
- Mechanizm działania fenspirydu
- Wchłanianie fenspirydu
- Dystrybucja fenspirydu
- Wydalanie fenspirydu
Wskazania do stosowania fenspirydu
- choroby zapalne płuc i oskrzeli z objawami kaszlu z towarzyszącym odkrztuszaniem - leczenie objawowe (fenspiryd nie powinien opóźniać leczenia przyczynowego jak np. podanie antybiotyku),
- zapalenie ucha środkowego - leczenie pomocnicze.
Inne źródła podają również, że fenspiryd znajduje zastosowanie w:
- chorobach zapalnych dróg oddechowych - zapalenie błony śluzowej nosa, gardła, tchawicy, zatok,
- astmie jako leczenie pomocnicze,
- polipach nosa.
Dawkowanie fenspirydu
Fenspiryd stosuje się doustnie. Dotychczas dostępnymi postaciami farmaceutycznymi były tabletki, syrop i krople doustne.
Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej, ale również wieku i masy ciała.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 80 mg do 180 mg (240 mg).
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci powyżej 2 lat zależne są od masy ciała i wynoszą: od 20 do 40 mg (jeśli masa ciała poniżej 10 kg) lub od 60 do 120 mg (jeśli masa ciała powyżej 10 kg).
Przeciwskazania do stosowania fenspirydu
- uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną,
- dzieci poniżej 2. roku życia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fenspirydu
- Fenspiryd stanowi leczenie pomocnicze w przypadku zapalenia oskrzeli czy zapalenia płuc. Stosowanie leków zawierających fenspiryd nie powinno opóźniać konieczności włączenia terapii antybiotykowej. Stosowanie fenspirydu nie zastępuje leczenia antybiotykami.
Interakcje fenspirydu z innymi substancjami czynnymi
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
| Lewometadon (Levomethadone) | agoniści receptora opioidowego |
| Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
| Zopiklon (Zopiclone) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
| Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
| Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
| Bromazepam (Bromazepam) | BZD - benzodiazepiny |
| Buprenorfina (Buprenorphine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
| Estazolam (Estazolam) | BZD - benzodiazepiny |
| Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
| Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
| Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
| Medazepam (Medazepam) | BZD - benzodiazepiny |
| Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
| Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
| Nitrazepam (Nitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
| Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
| Paliperydon (Paliperidone) | neuroleptyki atypowe |
| Remifentanyl (Remifentanil) | agoniści receptora opioidowego |
| Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
| Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
| Tetrazepam (Tetrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Interakcje fenspirydu z alkoholem
Łączenie alkoholu (etanolu) z fenspirydem może prowadzić do nasilenia działania uspokajającego i wzmożonej sedacji. Nasilone uspokojenie wynika z przeciwhistaminowej komponenty tej substancji czynnej.
Wpływ fenspirydu na prowadzenie pojazdów
Podczas stosowania może pojawić się senność, która jest przeciwwskazaniem do prowadzenia samochodu i innych pojazdów, jak również wykonywania czynności, które wymagają zwiększonej uwagi/koncentracji/czujności.
Wpływ fenspirydu na ciążę
Nie zaleca się stosowania u kobiet w okresie ciąży.
Wpływ fenspirydu na laktację
Nie zaleca się stosowania u kobiet w okresie karmienia piersią. Nie jest wiadome czy fenspiryd przenika do mleka.
Wpływ fenspirydu na płodność
Dane odnośnie wpływu na płodność są ograniczone - dotychczas przeprowadzone badania na szczurach pokazują wpływ na płodność samic.
Skutki uboczne
- bóle w nadbrzuszu
- nudności
- senność
- zaburzenia czynności żołądka i jelit
- ból głowy
- obniżenie ciśnienia tętniczego
- pokrzywka
- rumień
- umiarkowana tachykardia ustępująca po zmniejszeniu dawki
- wysypka
- duszność
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Innymi działaniami niepożądanymi, które wykazuje fenspiryd to m.in. zaburzenia rytmu serca, z wydłużonym odcinkiem QT oraz torsades de pointes (częstoskurcz komorowy typu TdP). Skutki uboczne zostały zaobserwowane po wprowadzeniu do obrotu oraz zostały odpowiednio naświetlone przez PRAC (Komitet ds. Oceny Ryzyka w ramach Nadzoru nad Bezpieczeństwem Farmakoterapii (Pharmacovigilance Risk Assessment Commitee).
Objawy przedawkowania fenspirydu
- tachykardia zatokowa (przyspieszona praca serca na skutek czynności fizjologicznego rozrusznika serca, czyli węzła zatokowego),
- senność lub pobudzenie,
- objawy ze strony przewodu pokarmowego jak wymioty i/lub nudności.
Mechanizm działania fenspirydu
Mechanizm działania fenspirydu obejmuje 2 szlaki, mianowicie:
- wykazuje działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów H1 (przeciwhistaminowe) i działanie spazmolityczne typu papawerynowego (muskulotropowego),
- wykazuje działanie przeciwzapalne - zmniejsza wytwarzanie mediatorów stanu zapalnego (pochodnych kwasu arachidonowego, wolnych rodników, cytokin, TNF-afla).
Fenspiryd pod kątem chemicznym jest niesteroidową substancją.
Inne publikacje naukowe donoszą również o wpływie hamującym na wydzielanie śluzu za pośrednictwem komórek nerwowych i aktywności przeciwmuskarynowej. Dodatkowo przypisuje się również działanie alfa-1-adrenolityczne i wpływ na cAMP, co w pewnym stopniu wpływa na choroby zapalne górnych dróg oddechowych.
Wchłanianie fenspirydu
Czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia jest zależy od postaci farmaceutycznej i wynosi:
- dla syropu - 2,3±2,5 h,
- dla tabletek - 6 h.
Dystrybucja fenspirydu
Substancja czynna nie gromadzi się w tkankach.
Wydalanie fenspirydu
Drogą eliminacji fenspirydu są nerki, okres półtrwania wynosi ok. 12 h.
