Molsidomina, Molsidominum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o molsidominie

Rok wprowadzenia na rynek
1970
Substancje aktywne
molsidomina
Działanie molsidominy
rozszerza naczynia krwionośne
Postacie molsidominy
tabletki
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Chirurgia naczyniowa, Kardiologia
Rys historyczny molsidominy

Molsidomina została zsyntetyzowana po raz pierwszy przez firmę Takeda w 1970 roku.

Wzór sumaryczny molsidominy

C9H14N4O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające molsidominę

Wskazania do stosowania molsidominy

Molsidomina jest wskazana do stosowania w przypadku zapobiegania i leczenia objawów towarzyszących dławicy piersiowej, przy niewydolności wieńcowej oraz w celu poprawy tolerancji wysiłku u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Dawkowanie molsidominy

Lek występuje w postaci tabletek doustnych. Tabletki posiadają jednostronny rowek, co ułatwia podział na równe dawki. Molsidominę stosuje się niezależnie od posiłku.

Dawkowanie leku ustala się indywidualnie w zależności od stopnia nasilenia objawów oraz aktywności fizycznej pacjenta.

Zwykle stosowana dawka leku to 3-8 mg na dobę, jednak w niektórych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 16 mg na dobę. Zwiększanie dawki powinno następować stopniowo, aby uniknąć uporczywych bólów głowy.

Przeciwskazania do stosowania molsidominy

Lek przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na molsidominę. Dodatkowo nie powinno stosować się molsidominy w przypadku wstrząsu, niedociśnienia tętniczego, ciąży oraz podczas karmienia piersią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania molsidominy

W przypadku pacjentów borykających się z niedociśnieniem oraz osób w podeszłym wieku, ze zmniejszoną objętością płynów krążących bądź leczonych innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania molsidominy.

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, zwłaszcza stosujących inne leki rozszerzające naczynia krwionośne. W tej grupie pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dawki i stopniowo ją zwiększać aż do uzyskania zamierzonego efektu terapeutycznego.

U pacjentów z niewydolnością nerek nie zaleca się modyfikacji dawkowania ze względu na fakt, że większość metabolitów molsidominy jest wydalana przez nerki. U tej grupy pacjentów zaleca się stosowanie zmniejszonych dawek lub zwiększenie przerw między kolejnymi dawkami, stosując zasadę indywidualnego podejścia do pacjenta i jego reakcji.

W przypadku pacjentów stosujących sildenafil należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko znacznego i nagłego spadku ciśnienia krwi z omdleniem i zapaścią. Pacjenci w razie konieczności jednoczesnej terapii molsidominą i sildenafilem powinni zachować odstęp między lekami minimum 24 godziny.

Przeciwwskazania molsidominy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Molsidominy nie można stosować jednocześnie z terapią sildenafilem, ze względu na ryzyko wystąpienia nagłego obniżenia ciśnienia, omdlenia oraz zapaści. Jeśli zachodzi konieczność zastosowania leków jednocześnie należy zachować minimum 24 godzinny odstęp.

Interakcje molsidominy z innymi substancjami czynnymi

Nagłe obniżenie ciśnienia krwi z omdleniem i zapaścią. Ewentualnie zachować 24 godzinny odstęp między lekami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Nadmierne rozszerzenie naczyń krwionośnych, spadek nadciśnienia tętniczego, zmniejszenie krzepliwości krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iloprost (Iloprost) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy

Interakcje molsidominy z alkoholem

Alkohol nasila działanie molsidominy, co w konsekwencji może powodować bóle i zawroty głowy, nudności, niebezpieczne obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, omdlenia.

Wpływ molsidominy na prowadzenie pojazdów

Molsidomina nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn potencjalnie niebezpiecznych.

Wpływ molsidominy na ciążę

Dostępne wyniki badań przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują teratogennego działania molsidominy, jednak brak jest dostępnych danych określających jej wpływ na płód u ludzi, natomiast pewne jest to, że lek jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży.

Wpływ molsidominy na laktację

Stosowanie molsidominy podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne

hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
nudności
obniżenie ciśnienia tętniczego
zawroty głowy
bóle głowy
wysypka skórna
zaczerwienienie skóry twarzy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania molsidominy

Objawami przedawkowania molsidominy są głównie bóle głowy, hipotonia i tachykardia.

Mechanizm działania molsidominy

Molsidomina zmniejsza wstępne obciążenie serca na skutek zwiększenia pojemności układu żylnego i zmniejszenie objętości krwi, która powraca do serca. Lek wpływa na obniżenie ciśnienia w tętnicy płucnej oraz ciśnienia napełniania się lewej komory, wpływa na zmniejszenie napięcia ściany lewej komory serca i na jej objętość. Na skutek jej działania dochodzi do spadku zapotrzebowania serca na tlen i poprawy tolerancji wysiłkowej. Lek działa antyagregacyjnie. Molsydomina jest lekiem działającym na układ sercowo-naczyniowy podobnie do organicznych azotanów. Metabolit SIN-1A molsydominy zawiera farmakologicznie aktywną grupę tlenku azotu, która zwiększa poziom cyklicznego GMP i zmniejsza ilość wewnątrzkomórkowych jonów wapnia w komórkach mięśni gładkich. Prowadzi to do rozluźnienia mięśni gładkich w naczyniach krwionośnych i hamuje agregację płytek krwi. Zasadniczą różnicą w działaniu molsydominy i azotanów jest to, że nie powoduje ona tachyfilaksji, czyli szybkiej utraty wrażliwości na lek podczas długotrwałego stosowania.

Wchłanianie molsidominy

Lek po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w 90%. Efekt jego działania można zaobserwować już po upływie 20 minut, a maksymalne stężenie jest osiągane po 30-60 minutach. Czas działania leku wynosi po podaniu pojedynczej dawki wynosi od 4-6 godzin.

Dystrybucja molsidominy

Biodostępność leku wynosi około 65% i wiąże się z białkami osocza w 11%.

Metabolizm molsidominy

Molsidomina jest metabolizowana w wątrobie na drodze enzymatycznej do aktywnego metabolitu SIN-1- sydnoniminy 1, a następnie na drodze nieenzymatycznej do N-nitrozo-N-morfolinoamino-acetonitrylu (SIN-1A)- linsydominy.

Wydalanie molsidominy

Wydalanie leku następuje w dużej mierze z moczek (90-95%) oraz z kałem (3-4%).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij