Molsidomina, Molsidominum - Zastosowanie, działanie, opis

Molsidomina jest wskazana do stosowania w przypadku zapobiegania i leczenia objawów towarzyszących dławicy piersiowej, przy niewydolności wieńcowej oraz w celu poprawy tolerancji wysiłku u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Lek występuje w postaci tabletek doustnych. Tabletki posiadają jednostronny rowek, co ułatwia podział na równe dawki. Molsidominę stosuje się niezależnie od posiłku.

Dawkowanie leku ustala się indywidualnie w zależności od stopnia nasilenia objawów oraz aktywności fizycznej pacjenta.

Zwykle stosowana dawka leku to 3-8 mg na dobę, jednak w niektórych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 16 mg na dobę. Zwiększanie dawki powinno następować stopniowo, aby uniknąć uporczywych bólów głowy.

Lek przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na molsidominę. Dodatkowo nie powinno stosować się molsidominy w przypadku wstrząsu, niedociśnienia tętniczego, ciąży oraz podczas karmienia piersią.

W przypadku pacjentów borykających się z niedociśnieniem oraz osób w podeszłym wieku, ze zmniejszoną objętością płynów krążących bądź leczonych innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania molsidominy.

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, zwłaszcza stosujących inne leki rozszerzające naczynia krwionośne. W tej grupie pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dawki i stopniowo ją zwiększać aż do uzyskania zamierzonego efektu terapeutycznego.

U pacjentów z niewydolnością nerek nie zaleca się modyfikacji dawkowania ze względu na fakt, że większość metabolitów molsidominy jest wydalana przez nerki. U tej grupy pacjentów zaleca się stosowanie zmniejszonych dawek lub zwiększenie przerw między kolejnymi dawkami, stosując zasadę indywidualnego podejścia do pacjenta i jego reakcji.

W przypadku pacjentów stosujących sildenafil należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko znacznego i nagłego spadku ciśnienia krwi z omdleniem i zapaścią. Pacjenci w razie konieczności jednoczesnej terapii molsidominą i sildenafilem powinni zachować odstęp między lekami minimum 24 godziny.

Molsidominy nie można stosować jednocześnie z terapią sildenafilem, ze względu na ryzyko wystąpienia nagłego obniżenia ciśnienia, omdlenia oraz zapaści. Jeśli zachodzi konieczność zastosowania leków jednocześnie należy zachować minimum 24 godzinny odstęp.

Alkohol nasila działanie molsidominy, co w konsekwencji może powodować bóle i zawroty głowy, nudności, niebezpieczne obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, omdlenia.

Molsidomina nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn potencjalnie niebezpiecznych.

Dostępne wyniki badań przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują teratogennego działania molsidominy, jednak brak jest dostępnych danych określających jej wpływ na płód u ludzi, natomiast pewne jest to, że lek jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży.

Stosowanie molsidominy podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Objawami przedawkowania molsidominy są głównie bóle głowy, hipotonia i tachykardia.

Molsidomina zmniejsza wstępne obciążenie serca na skutek zwiększenia pojemności układu żylnego i zmniejszenie objętości krwi, która powraca do serca. Lek wpływa na obniżenie ciśnienia w tętnicy płucnej oraz ciśnienia napełniania się lewej komory, wpływa na zmniejszenie napięcia ściany lewej komory serca i na jej objętość. Na skutek jej działania dochodzi do spadku zapotrzebowania serca na tlen i poprawy tolerancji wysiłkowej. Lek działa antyagregacyjnie. Molsydomina jest lekiem działającym na układ sercowo-naczyniowy podobnie do organicznych azotanów. Metabolit SIN-1A molsydominy zawiera farmakologicznie aktywną grupę tlenku azotu, która zwiększa poziom cyklicznego GMP i zmniejsza ilość wewnątrzkomórkowych jonów wapnia w komórkach mięśni gładkich. Prowadzi to do rozluźnienia mięśni gładkich w naczyniach krwionośnych i hamuje agregację płytek krwi. Zasadniczą różnicą w działaniu molsydominy i azotanów jest to, że nie powoduje ona tachyfilaksji, czyli szybkiej utraty wrażliwości na lek podczas długotrwałego stosowania.

Lek po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w 90%. Efekt jego działania można zaobserwować już po upływie 20 minut, a maksymalne stężenie jest osiągane po 30-60 minutach. Czas działania leku wynosi po podaniu pojedynczej dawki wynosi od 4-6 godzin.

Biodostępność leku wynosi około 65% i wiąże się z białkami osocza w 11%.

Molsidomina jest metabolizowana w wątrobie na drodze enzymatycznej do aktywnego metabolitu SIN-1- sydnoniminy 1, a następnie na drodze nieenzymatycznej do N-nitrozo-N-morfolinoamino-acetonitrylu (SIN-1A)- linsydominy.

Wydalanie leku następuje w dużej mierze z moczek (90-95%) oraz z kałem (3-4%).