Oseltamiwir Oseltamivir - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Oseltamiwir, Oseltamivir, Oseltamivirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o oseltamiwirze

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
oseltamiwir
Działanie oseltamiwiru
przeciwwirusowe
Postacie oseltamiwiru
kapsułki, kapsułki twarde, tabletki
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze
Rys historyczny oseltamiwiru

Oseltamiwir został wprowadzony na rynek w 1999 roku przez podmiot odpowiedzialny ROCHE w postaci kapsułek stosowanych doustnie w trzech różnych dawkach. Głównym wskazaniem do stosowania leku zawierającego oseltamiwir jest profilaktyka i zakażenie wirusem grypy A i B.

Wzór sumaryczny oseltamiwiru

C16H28N2O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające oseltamiwir

Wskazania do stosowania oseltamiwiru

Oseltamiwir jest stosowany zarówno w zapobieganiu jak i leczeniu zakażenia wirusem grypy A i B.

Oseltamiwir stosuje się u osób wykazujących typowe objawy zakażenia wirusem grypy. Można go stosować zarówno u noworodków, dzieci, a także dorosłych. Skuteczność terapii wykazano, gdy leczenie oseltamiwirem rozpoczęto nie później niż dwa dni od wystąpienia pierwszych objawów choroby.

Stosowanie oseltamiwiru jako profilaktyki zapobiegania zakażenia wirusem grypy typu A i B stosuje się u niemowląt poniżej 1 roku życia po ekspozycji oraz w czasie pandemii wirusa grypy, u dzieci powyżej 1 roku życia i dorosłych po bezpośrednim kontakcie z osobą z potwierdzonym zakażeniem wirusem grypy A i B. Właściwe stosowanie leków zawierających oseltamiwir jako profilaktyki zakażenia wirusem grypy A i B powinno być rozpatrywane indywidualnie, mając na uwadze takie parametry jak: specyfika populacji objętych profilaktyką, stopień zakażenia populacji, poziom  zjadliwości szczepów występujących na danym terenie objętych profilaktyką.

Stosowanie oseltamiwiru w zapobieganiu zachorowania na grypę typu A i B nie zastępuje szczepienia sezonowego przeciw grypie.

 

Dawkowanie oseltamiwiru

Oseltamiwir stosuje się doustnie w formie kapsułek. U pacjentów poniżej 1 roku życia, gdy utrudnione lub niemożliwe jest połykanie, w ulotce producentów leków zawierających oseltamiwir załączona jest instrukcja dla personelu apteki, w której farmaceuta sporządzi zawiesinę zdatną do podania o określonym stężeniu zapewniającą ilość leku na całą kurację.

Leczenie: Dorośli i dzieci powyżej 13 lat (powyżej 40 kg masy ciała) - czas leczenia: 5 dni, dawka zwykle stosowana 150 mg na dzień.

Leczenie-pacjenci pediatryczni: Dzieci-czas leczenia: 5 dni, dawka zwykle stosowana: 10-15 kg masy ciała-60 mg na dzień, 16-23 kg masy ciała-90 mg na dzień, 24-40 kg masy ciała-120 mg na dzień.

Profilaktyka: Dorośli i dzieci powyżej 13 lat (powyżej 40 kg masy ciała) - czas leczenia: 10 dni, dawka zwykle stosowana 75 mg na dzień.

Profilaktyka-pacjenci pediatryczni: Dzieci - czas leczenia: 10 dni, dawka zwykle stosowana: 10-15 kg masy ciała-30 mg na dzień, 16-23 kg masy ciała-45 mg na dzień, 24-40 kg masy ciała-60 mg na dzień.

Profilaktyka podczas epidemii grypy w danym środowisku: dawka zwykle stosowana 75 mg na dzień przez okres 6 tygodni.

 

Przeciwskazania do stosowania oseltamiwiru

Przeciwwskazaniem do stosowania oseltamiwir jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania oseltamiwiru

Osletamiwir jest skuteczny tylko i wyłącznie w przypadku zakażenie wirusa grypy typu A i B. Wykazano, że lek ma największą skuteczność, po zastosowaniu leku do 48 godzin po pierwszych objawach zakażenia.

Stosowanie oseltamiwiru nie może być równoważne z sezonowym szczepieniem przeciw wirusowi grypy. Profilaktyczne zażywanie leków zawierających oseltamiwir w celu zapobiegania zakażeniu wirusowi grypy jest skuteczne tak długo, jak długo przyjmowany jest lek. Dlatego oseltamiwir powinno się przyjmować tylko wtedy, gdy dane epidemiologiczne pokazują, że na danym terenie geograficznym jest obecny wirus grypy, lub u osób będących w bezpośrednim kontakcie z osobą, u której stwierdzono chorobę.

Podczas podawania leku oseltamiwir zarówno u dorosłych jak i u dzieci zaobserwowano wystąpienie zdarzeń neuropsychiatrycznych. Należy obserwować pacjentów leczonych oseltamiwirem i mieć na uwadze, czy nie następują zmiany w zachowaniu.

W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy dostosować indywidualnie dawkę leku oseltamiwir zarówno podczas profilaktyki jak i leczenia zakażenia wirusem grypy.

Brak jest wytycznych dotyczących dawkowania leku oseltamiwir dla wcześniaków tj, pacjentów pediatrycznych urodzonych poniżej 37 tygodnia wieku postmenstrualnego.

 

Interakcje oseltamiwiru z innymi substancjami czynnymi

Stosując oseltamiwir należy zastosować szczególną ostrożność, gdy pacjent jednocześnie stosuje leki, które konkurują z oseltamiwirem o wydalanie cewkowe aktywnych metabolitów np. metotreksat, fenylobutazon, chlorpropamid.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
W wyniku stosowania oseltamiwiru wraz z klopidogrelem może nastąpić słabienie działania przeciwzakrzepowego klopidogrelu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Równoczesne stosowanie oseltamiwiru wraz z sotalolem może zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Wpływ oseltamiwiru na prowadzenie pojazdów

Oseltamiwir nie wpływa na zdolność obsługi maszyn oraz prowadzenia pojazdów.

Wpływ oseltamiwiru na ciążę

Wirus grypy jest niebezpiecznym patogenem, który u kobiet w ciąży może powodować zaburzenia rozwoju płodu prowadzące do powstawania wad wrodzonych, w tym wad serca. 

Stosowanie oseltamiwiru u kobiet w ciąży może być rozważane i może być niezbędne po rozważeniu wszystkich korzyści oraz ocenie patogenności krążącego w środowisku szczepu wirusa grypy.

Duża liczba danych wykazuje brak toksycznego działania leku oseltamiwir na płód. Występuje jedno badanie obserwacyjne, w którym niejednoznacznie stwierdzono, że wystąpienie poważnych wrodzonych wad serca u noworodków, których matki były leczone oseltamiwirem jest większe - 1,76%, w porównaniu do kobiet z populacji nie będących narażonych na oseltamiwir - 1,01%. Jednak ze względu na zbyt małą próbę, wyniki nie mogą być wiążące, ponieważ nie ma dokładnych danych określających badane grupy.

Wpływ oseltamiwiru na laktację

Oseltamiwir i jego aktywny metabolit był wykrywany w mleku matki. Potwierdzają to również badania prowadzone u karmiących samic szczura, gdzie potwierdzono, że za równo oseltamiwir, jak i jego aktywny metabolit był obecny w mleku. Określono również, że stężenia oseltamiwiru w mleku stanowiły dawkę subterapeutyczną dla dziecka karmionego mlekiem matki.

Powyższe dane oraz stopień patogenności wirusa grypy stanowią podstawę do zasadności zastosowania oseltamiwiru u kobiety karmiącej.

 

Wpływ oseltamiwiru na płodność

Badania przedkliniczne nie dowodzą, aby oseltamiwir wpływał na płodność zarówno na kobiety jak i mężczyzn.

Skutki uboczne

nudności
Bardzo często
bóle głowy
Bardzo często
zawroty głowy
Często
kaszel
Często
zapalenie ucha środkowego
Często
zmęczenie
Często
Opryszczka
Często
bezsenność
Często
wyciek wodnisty z nosa
Często
ból gardła
Często
katar
Często
gorączka
Często
ból ucha
Często
zapalenie nosogardzieli
Często
wymioty
Często
Infekcja górnych dróg oddechowych
Często
Ból kończyn
Często
zapalenie zatok
Często
zapalenie spojówek
Często
zapalenie oskrzeli
Często
drgawki
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
reakcje nadwrażliwości
Niezbyt często
wyprysk
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
zapalenie skóry
Niezbyt często
podwyższona aktywność enzymów wątrobowych
Niezbyt często
zmieniony poziom świadomości
Niezbyt często
zaburzenie rytmu serca
Niezbyt często
koszmary senne
Rzadko
małopłytkowość
Rzadko
niepokój
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
reakcje anafilaktyczne
Rzadko
rumień wielopostaciowy
Rzadko
splątanie
Rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Rzadko
halucynacje
Rzadko
krwotoczne zapalenie jelita grubego
Rzadko
niewydolność wątroby
Rzadko
krwawienia z przewodu pokarmowego
Rzadko
majaczenie
Rzadko
urojenia
Rzadko
zaburzenia wzroku
Rzadko
zapalenie wątroby
Rzadko
wzburzenie
Rzadko
nieprawidłowe zachowanie
Rzadko
samookaleczenia
Rzadko
toksyczna nekroliza naskórka
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania oseltamiwiru

Objawy przedawkowania leku oseltamiwir są podobne do zgłaszanych przez pacjentów objawów niepożądanych zażywających terapeutyczne dawki leku. Są to między innymi bóle głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha, zmęczenie, bóle kończyn czy bezsenność.

Objawy przedawkowania zgłaszano znacznie częściej u dzieci. Ważne jest, aby zachować szczególną ostrożność podczas podawania leku zawierających osteltamiwir w postaci zawiesiny doustnej pacjentom pediatrycznym, stosować się zgodnie z wytycznymi farmaceuty, który określi szczegółowo ilość podawanej jednorazowo zawiesiny leku zawierającej oseltamiwir, która została sporządzona w aptece, z uwzględnieniem dawki leku na kilogram masy ciała dziecka.

Mechanizm działania oseltamiwiru

Oseltamiwir stosowany jest w postaci soli fosforanowej. W organizmie jest metabolizowany do aktywnego metabolitu - karboksylanu oseltamiwiru, który jest selektywnym inhibitorem enzymów neuraminidazowych wirusa grypy. Są to glikoproteiny występujące na powierzchni wirionu wirusa grypy. Neuraminidazy są odpowiedzialne zarówno za zakażenie zdrowych komórek organizmu cząstkami wirusa grypy, jak i uwolnienie cząstek wirusa z komórek już zakażonych i dalsze infekowanie organizmu.

Aktywny metabolit oseltamiwiru - karboskylan oseltamiwiru w warunkach in vitro hamuje aktywność enzymu neuraminidazy wirusa grypy typu A i B. In vivo na modelach zwierzęcych oseltamiwir hamuje zarówno replikację jak i patogenność wirusa grypy typu A i B.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Peramiwir
  • Zanamiwir

Wchłanianie oseltamiwiru

Osteltamiwir podawany doustnie w postaci fosforanu oseltamiwiru wchłania się bardzo dobrze z przewodu pokarmowego. Następnie głównie przez esterazy wątrobowe metabolizowany jest do aktywnego metabolitu - karboksylanu oseltamiwiru. 75% dawki doustnej dociera do krążenia ogólnego w postaci aktywnego metabolitu, jedynie 5% w postaci proleku.

Dystrybucja oseltamiwiru

Średnia objętość dystrybucji aktywnego metabolitu oseltamiwiru wynosi 23l, co odpowiada całej objętości płynów pozakomórkowych organizmu. Enzym neuraminidaza wykazuje aktywność pozakomórkową i dzięki temu oseltamiwir może inaktywować wirusa grypy w każdym zainfekowanym miejscu w organizmie.

Stopień wiązania się karboksylanu oseltamiwiru z białkami osocza wynosi ok. 3%.

Metabolizm oseltamiwiru

Oseltamiwir w postaci fosforanu oseltamiwiru jest prolekiem. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego jest metabolizowany do aktywnego metabolitu - karboksylanu oseltamiwiru głównie przez enzymy wątrobowe - esterazy. Nie wykazano wpływu na leku na główne izoformy cytochromu p450. Okres półtrwania karboksylanu oseltamiwiru wynosi od 6 do 10 godzin.

Wydalanie oseltamiwiru

W ponad 90% oseltamiwir jest wydalany razem z moczem w postaci karbosylanu oseltamiwiru. Klirens nerkowy karboksylanu oseltamiwiru wynosi 18,8l/h. Reszta aktywnego metabolitu oseltamiwiru wydalana jest z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij