Ombitaswir Ombitasvir - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Ombitaswir, Ombitasvir, Ombitasvirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ombitaswirze

Rok wprowadzenia na rynek
2014
Substancje aktywne
ombitaswir
Działanie ombitaswiru
przeciwwirusowe
Postacie ombitaswiru
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze
Rys historyczny ombitaswiru

W 2014 roku ombitaswir został zatwierdzony przez Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products) w preparacie złożonym Viekira Pak. Podmiotem odpowiedzialnym była firma Abbvie. W grudniu tego samego roku lek został zaaprobowany przez United States FDA (Food and Drug Administration) i wprowadzony na rynek amerykański przez firmę Abbvie. W styczniu 2015 ombitaswir w preparacie Holkira Pak został zatwierdzony do terapii pacjentów z genotypem 1b wirusowego zapalenia wątroby typu C, natomiast w lipcu 2015 roku jako składnik preparatu złożonego Technivie został zatwierdzony przez Health Canada i zarejestrowany do leczenia pacjentów z genotypem 4 przewlekłego wirusa zapalenia wątroby typu C (HCV).

Wzór sumaryczny ombitaswiru

C50H67N7O8

Spis treści

Wskazania do stosowania ombitaswiru

Ombitaswir jest stosowany w terapii skojarzonej z rybawiryną pacjentów dorosłych cierpiących na wirusowe zapalenie wątroby typu C genotypu 1a bez marskości wątroby lub z wyrównaną marskością wątroby. Ombitaswir w połączeniu z parytaprewirem, rytonawirem i dasabuwirem jest stosowany w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C genotypu 1b. Witusowe zapalenie wątroby typu C to choroba zakaźna wywoływana przez wirusa HCV (ang. Hepatitis C Virus). Dotychczas odkryto 9 genotypów wirusa, z czego najbardziej powszechny jest genotyp 1. 

Dawkowanie ombitaswiru

Ombitaswir podawany jest doustnie podczas posiłków, najczęściej raz na dobę. Substancję stosuje się w połączeniu z innymi lekami hamującymi wirusa HCV. 

Dawkowanie dla osób w podeszłym wieku, pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób z zaburzeniami pracy nerek nie różni się od standardowego dawkowania dla osób dorosłych. 

Przeciwskazania do stosowania ombitaswiru

Terapia ombitaswirem jest przeciwwskazana w niewydolności wątroby stopnia C według skali Childa.

Ombitaswirem nie mogą być leczone pacjentki przyjmujące etynylestradiol (składnik tabletek antykoncepcyjnych oraz systemów dopochwowych). 

Przeciwwskazane jest jednoczesne leczenie ombitaswirem i lekami metabolizowanymi przez CYP3A a także substancjami hamującymi  bądź pobudzającymi działanie CYP3A4. 

Przeciwwskazane jest leczenie ombitaswirem wirusowego zapalenia wątroby typu C o genotypach 2, 3, 5 i 6 (brak badań określających skuteczność leku w tych genotypach).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ombitaswiru

Ombitaswir należy ze szczególną ostrożnością stosować u pacjentów cierpiących na zaburzenia pracy wątroby. Już umiarkowane zaburzenia pracy wątroby określane stopniem B według skali Childa-Pugha stanowią podstawę do wnikliwej obserwacji pacjenta leczonego ombitaswirem i wykonywania regularnych badań czynności wątroby.

Ombitaswir predysponuje do wystąpienia działań niepożądanych posteroidowych podczas jednoczesnej terapii  z glikokortykosteroidami. Szczególnie narażeni są pacjenci długotrwale przyjmujący sterydy.

Pacjenci stosujący leki obniżające poziom cholesterolu z grupy statyn muszą przyjmować zmodyfikowane dawki leku podczas terapii ombitaswirem. Część statyn jest przeciwwskazana podczas leczenia, najczęściej podaje się prawastatynę lub rozuwastatynę.

Przeciwwskazania ombitaswiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie można prowadzić terapii ombitaswirem i lekami zawierającymi etynyloestriadiol (doustne leki antykoncepcyjne, dopochwowe systemy terapeutyczne).

Zakazane jest leczenie ombitaswirem i lekami metabolizowanymi przez CYP3A. Są to między innymi alfuzosyna, amiodaron, astemizol, terfenadyna, cyzapryd, kolchicyna, ergotamina, dihydroergotamina, ergonowina, metyloergometryna, kwas fusydowy, lowastatyna, symwastatyna, atorwastatyna, midazolam, triazolam, pimozyd, kwetiapina, chinidyna, salmeterol oraz  sildenafil.

Ponad to przeciwwskazaniem do terapii ombitaswirem jest stosowanie leków hamujących bądź pobudzających cytochrom P450 CYP3A4. Przykładowe leki z tej grupy to kobicystat, indynawir, lopinawir/rytonawir, sakwinawir, typranawir, itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, worykonazol, klarytromycyna, telitromycyna, koniwaptan (inhibitory CYP3A4) oraz karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, efawirenz, newirapina, etrawiryna, enzalutamid, mitotan, ryfampicyna, dziurawiec zwyczajny (induktory CYP3A4).

Interakcje ombitaswiru z innymi substancjami czynnymi

spowolnienie metabolizmu leków podczas terapii z ombitaswirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Etopozyd (Etoposide) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Flurbiprofen (Flurbiprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) hormony tarczycy
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Minoksydyl (Minoxidil) substancje czynne stosowane w dermatologii
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nalokson (Naloxone) antagoniści receptora opioidowego
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Topotekan (Topotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Winkrystyna (Vincristine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
przyspieszenie przemian metabolicznych ombitaswiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abatacept (Abatacept) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Anakinra (Anakinra) inhibitory interleukiny
Bosutinib (Bosutinib) inhibitory kinazy białkowej
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) cytostatyki alkilujące
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Infliksymab (Infliximab) inhibitory czynnika martwicy nowotworów alfa - TNF-alfa
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
wzrost stężenia ombitaswiru w surowicy krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Afatynib (Afatinib) inhibitory kinazy białkowej
Ambrisentan (Ambrisentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Feksofenadyna (Fexofenadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Prawastatyna (Pravastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Rabeprazol (Rabeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Winblastyna (Vinblastine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
zmniejszenie tempa metabolizmu ombitaswiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Anastrozol (Anastrozole) inne leki przeciwnowotworowe
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Domperidon (Domperidone) inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Golimumab (Golimumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwreumatyczne
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Loratadyna (Loratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Mometazon (Mometasone) glikokortykosteroidy
Montelukast (Montelukast) antagoniści receptorów leukotrienowych
Nikotyna (Nicotine) substancje stosowane w leczeniu nikotynizmu
Oksybutynina (Oxybutynin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Dapson (Dapsone) inne leki przeciwbakteryjne
wzrost aktywności enzymów wątrobowych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
wzrost ryzyka neutropenii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Irynotekan (Irinotecan) inne leki przeciwnowotworowe
zwiększenie tempa eliminacji ombitaswiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory

Interakcje ombitaswiru z pożywieniem

Lek należy przyjmować z posiłkiem który ułatwia jego wchłanianie.

Kofeina zawarta między innymi w kawie czy herbacie zmniejsza tempo eliminacji ombitaswiru, co prowadzi do wzrostu stężenia leku we krwi. 

Wpływ ombitaswiru na prowadzenie pojazdów

Jednym z możliwych działań niepożądanych po podaniu ombitaswiru było zmęczenie, które może wpływać na zdolność prowadzenia samochodu bądź innych pojazdów mechanicznych. Należy zachować ostrożność podczas terapii lekiem.

Inne rodzaje interakcji

Leczenie ombitaswirem wpływa na wyniki badań laboratoryjnych określających stężenie aminotransferazy alaninowej we krwi (wskaźnik czynności wątroby, ALAT), bilirubiny całkowitej oraz hemoglobiny. 

Wskaźnik stosowany w diagnostyce- błękit metylenowy, powoduje wzrost stężenia leku w surowicy krwi.

Medyczna marihuana wpływa na proces eliminacji ombitaswiru, spowalniając go. Może to spowodować wzrost stężenia leku we krwi.

Podczas terapii ombitaswirem należy unikać dziurawca (składnik herbatek ułatwiających trawienie, bądź poprawiających nastrój).

Wpływ ombitaswiru na ciążę

W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych wykazano przenikanie metabolitów ombitaswiru przez łożysko. Podczas podawania dawki wielokrotnie przekraczających dawki stosowane u ludzi obserwowano wystąpienie u zwierząt małoocza i braków w uzębieniu. Nie należy stosować ombitaswiru u kobiet w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym stosujące ombitaswir oraz partnerki seksualne pacjentów leczonych ombitaswirem muszą stosować skuteczne metody antykoncepcyjne.

Wpływ ombitaswiru na laktację

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboraktoryjnych wykazały przenikanie ombitaswiru do mleka matek karmiących. Mimo braku analogicznych badań u ludzi nie zaleca się karmienia piersią podczas terapii ombitaswirem. 

Wpływ ombitaswiru na płodność

Brak jest badań na ludziach które umożliwiłyby ocenę wpływu leku na płodność. 

Skutki uboczne

astenia
Bardzo często
bezsenność
Bardzo często
nudności
Bardzo często
świąd
Często
niedokrwistość
Często
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
zaburzenia wątroby
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania ombitaswiru

Po podaniu ombitaswiru w dawce 350 mg nie obserwowano objawów toksycznego działania leku na organizm. 

Mechanizm działania ombitaswiru

Mechanizm działania ombitaswiru polega na hamowaniu działania białka NS5A. Wiadomo, że białko to jest konieczne do procesu replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C i tworzenia wirionu (kompletnej cząstki wirusowej). Najprawdopodobniej ombitaswir działa poprzez zmiany kompleksu replikacyjnego wirusa Hepatitis C Virus oraz przenoszenie białka konstrukcyjnego NS5A z retikulum endoplazmatycznego na powierzchnię lipidów. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Daklataswir
  • Elbaswir
  • Ledipaswir
  • Symeprewir
  • Welpataswir

Wchłanianie ombitaswiru

Biodostępność ombitaswiru po podaniu doustnym wynosi około 48%. Wchłanianie leku można zwiększyć poprzez przyjmowanie leku razem z posiłkiem, wówczas ekspozycja na lek zwiększa się około 1,8 razy. Maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po około 5 godzinach od podania ombitaswiru.

Dystrybucja ombitaswiru

Objętość dystrybucji ombitaswiru wynosi 173 litry w stanie stacjonarnym. Lek po podaniu doustnym i wchłonięciu do krwi wiąże się z białkami osocza w niemal 100%. 

Metabolizm ombitaswiru

Przemiany metaboliczne ombitaswiru polegają na hydrolizie leku, a następnie reakcjach utleniania zachodzących za pośrednictwem CYP2C8. Liczba zidentyfikowanych produktów metabolizmu ombitaswiru w moczu wynosi 13 różnych rodzajów związków. 

Wydalanie ombitaswiru

Okres półtrwania w fazie eliminacji dla ombitaswiru wynosi średnio 21-25 godzin. Lek jest wydalany z kałem, a jedynie niewielki procent dawki z moczem (około 2% dawki). Ombitaswir z kałem wydalany jest głównie w postaci niezmienionej. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij