Encyklopedia leków

Nitrendypina, Nitrendipine, Nitrendipinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o nitrendypinie

Rok wprowadzenia na rynek
1985
Substancje aktywne
nitrendypina
Działanie nitrendypiny
moczopędne (diuretyczne) (zwiększa objętość wydalanego moczu), rozszerza naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie nitrendypiny
tabletki
Układy narządowe
układ moczowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny nitrendypiny

Cząsteczka nitrendypiny została opatentowana w 1971 roku. W połowie lat osiemdziesiątych szwajcarski Swissmedic wydał zgodę koncernowi Bayer na wprowadzenie substancji do lecznictwa jako element terapii nadciśnienia.

Wzór sumaryczny nitrendypiny

C18H20N2O6

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nitrendypinę

Wskazania do stosowania nitrendypiny

Nitrendypina jest przedstawicielem związków hipotensyjnych, blokujących kanały wapniowe. Lek obniża ciśnienie krwi, na skutek rozszerzenia obwodowych naczyń krwionośnych. Substancję stosuje się do leczenia nadciśnienia tętniczego o łagodnym lub średnim nasileniu.

Dawkowanie nitrendypiny

Dawka stosowana podczas leczenia nitrendypiną zależna jest od nasilenia nadciśnienia tętniczego oraz od ogólnego stanu pacjenta.

Nitrendypinę zażywa się zwykle rano po posiłku. Leczenie rozpoczyna się od niższych dawek, stopniowo zwiększając je, do uzyskania optymalnych efektów terapeutycznych. W trakcie modyfikacji dawki, pacjenci z niewydolnością wątroby oraz osoby w starszym wieku, powinni być szczególnie monitorowani pod kątem wystąpienia działań niepożądanych. Terapia nitrendypiną jest długotrwała.

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych: od 10 mg do 40 mg (maksymalna dawka dobowa).

U osób z niewydolnością wątroby może dojść do kumulacji leku w organizmie, dlatego pacjentom tym, zaleca się modyfikację dawkowania i przyjmowanie substancji w ilości nie przekraczającej 20 mg na dobę.

Przeciwskazania do stosowania nitrendypiny

Stosowanie nitrendypiny jest przeciwwskazane w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na substancję oraz na inne leki z grupy blokerów kanałów wapniowych.

Nitrendypina nie powinna być stosowana podczas ciąży oraz w okresie laktacji, a także u dzieci i młodzieży, ze względu na brak danych szacujących bezpieczeństwo terapii.

Przeciwwskazaniem do stosowania substancji są także poważne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego obejmujące:

  • wstrząs kardiogenny;
  • niestabilną dusznicę bolesną;
  • niedociśnienie tętnicze;
  • wyraźne zwężenie zastawki aorty;
  • świeży zawał mięśnia sercowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nitrendypiny

U pacjentów cierpiących na zaburzenia funkcji wątroby, działanie nitrendypiny może być nasilone na skutek zmniejszenia efektywności metabolizmu substancji w wątrobie. U tej grupy osób, podczas leczenia nitrendypiną, zaleca się modyfikację dawkowania.

W trakcie terapii nitrendypiną należy zachować ostrożność u osób z niewydolnością nerek, choć zmiany dawkowania leku nie są konieczne w tej grupie pacjentów.

Nitrendypina może powodować ciężkie reakcje skórne takie jak zespół Stevensa-Johnsona czy rumień wielopostaciowy. W razie wystąpienia silnych reakcje nadwrażliwości należy przerwać terapię lekiem.

W trakcie terapii nitrendypiną może dojść do rozrostu dziąseł. Osoby, u których pojawiało się to działanie niepożądane, powinny zachować odpowiednią higienę w obrębie jamy ustnej (częste szczotkowanie zębów, kontrola płytki nazębnej itp.)

Nitrendypina powoduje rozkurcz naczyń krwionośnych mogący zaostrzać objawy chorób kardiologicznych. W trakcie terapii należy kontrolować stan kliniczny osób z niestabilną niewydolnością serca czy pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego. Spadek ciśnienia obwodowego występujący podczas leczenia nitrendypiną, na skutek kompensacji układu współczulnego, może wywołać napad dusznicy bolesnej bądź nasilić objawy choroby u pacjentów z już zdiagnozowaną dławicą piersiową

Przeciwwskazania nitrendypiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie ryfampicyny w trakcie terapii nitrendypiną jest przeciwwskazane. Ryfampicyna jako silny induktor enzymów wątrobowych, przyśpiesza metabolizm blokerów kanałów wapniowych. Jednoczesne zażywanie obu substancji prowadzi do braku skuteczności leczenia nitrendypiną.

Interakcje nitrendypiny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie szybkości metabolizmu nitrendypiny i obniżenienie skuteczności leczenia tą substancją.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Zmniejszenie szybkości metabolizmu nitrendypiny, wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Gestoden (Gestodene) progestageny
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Roksytromycyna (Roxithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych digoksyny, a nawet możliwość pojawienia się objawów zatrucia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Możliwość nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi. Wzrost ryzyka zwiększonego wydalania sodu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Możliwość nasilenia działania zwiotczającego na układ mięśniowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Wekuronium (Vecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi, możliwość nasilenia działań niepożądanych nitrendypiny ze strony układu sercowo-naczyniowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Interakcje nitrendypiny z pożywieniem

Sok grejpfrutowy hamuje metabolizm nitrendypiny przez co możliwe jest nasilenie działań niepożądanych leku, w tym nadmiernego spadku ciśnienia krwi. Podczas stosowania substancji  należy unikać spożywania soku grejpfrutowego.

Nadmierne zażywanie preparatów z wapniem może obniżać skuteczność leczenia nitrendypiną.

Interakcje nitrendypiny z alkoholem

Jednoczesne spożywanie alkoholu w trakcie terapii nitrendypiną może nasilać działanie hipotensyjne substancji. Alkohol zwiększa ryzyko wystąpienia zmęczenia, zawrotów głowy oraz omdleń. Należy unikać nadmiernego spożycia alkoholu podczas leczenia nitrendypiną.

Wpływ nitrendypiny na prowadzenie pojazdów

Działania niepożądanie nitrendypiny takie jak: zaburzenia widzenia, zmęczenie, zawroty i bóle głowy mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednocześnie spożywany alkohol czy zwiększanie dawki leku, potęgują negatywny wpływ na zdolności psycho-motoryczne podczas stosowania nitredypiny.

Inne rodzaje interakcji

W przypadku jednoczesnego stosowania preparatów z dziurawcem istnieje ryzyko zwiększenia szybkości metabolizmu nitrendypiny, co może prowadzić do obniżenia skuteczności leczenia tą substancją.

Nitrendypina jest substancją fotowrażliwą i dlatego powinna być chroniona przed dostępem światła. Tabletki należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed podaniem leku.

Wpływ nitrendypiny na ciążę

Stosowanie nitrendypiny jest przeciwwskazane podczas ciąży, szczególnie w I trymestrze. Dane na temat bezpieczeństwa leczenia substancją u kobiet ciężarnych są ograniczone, wyniki małej liczby badań nie wykazują związku między terapią lekiem, a wyraźnym wzrostem szkodliwego działania na płód. Jednakże w badaniach na zwierzętach zaobserwowano występowanie wady palców obu kończyn. Anomalie te najprawdopodobniej powiązane są ze zmniejszonym przepływem krwi przez łożysko po podaniu nitrendypiny. Substancja jako bloker kanałów wapniowych wpływa na szlaki komórkowe z wykorzystaniem tego pierwiastka, należy pamiętać, że wapń bierze udział w wielu procesach rozwojowych embriogenezy (np. rozwój kończyn, formowanie oczodołów). Stosowanie nitrendypiny w okresie ciąży jest możliwe gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy oraz kiedy ryzyko stosunku korzyści do ryzyka zostało wnikliwie oszacowane.

Wpływ nitrendypiny na laktację

Nitrendypiny przenika do mleka matki w bardzo małych ilościach (około 0.01% dawki przyjętej przez kobietę karmiącą), substancja nie kumuluje się w kobiecym pokarmie. Właściwości te przemawiają za możliwością stosowania nitrendypiny podczas karmienia, jednakże wpływ niskich dawek substancji na oseska nie został dotychczas dobrze udokumentowany. Ze względu na brak badań stosowanie nitrendypiny podczas laktacji uważa się za przeciwwskazane.

Wpływ nitrendypiny na płodność

Podczas badań spermy, w trakcie procedury zapłodnienia in vitro, zaobserwowano zmiany biochemiczne w elementach plemników mężczyzn przyjmujących nitrendypinę. Substancja może powodować odwracalne zaburzenia nasienia, wpływając negatywnie na płodność. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

ból głowy
Bardzo często
obrzęk kostek
Bardzo często
obrzęk nóg
Bardzo często
nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
Bardzo często
Rozszerzenie naczyń
Często
tachykardia
Często
Nasilenie napadów dławicy piersiowej
Często
kołatanie serca
Często
obniżenie nastroju
Często
wzdęcia
Często
Reakcje lękowe
Często
napady dusznicy bolesnej
Często
duszność
Rzadko
migrena
Rzadko
niepokój ruchowy
Rzadko
nudności
Rzadko
omdlenia
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
świąd
Rzadko
wielomocz
Rzadko
wymioty
Rzadko
wysypka
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
zaparcia
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
nadwrażliwość na światło
Rzadko
nadmierne pocenie się
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
ból stawów
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
ból mięśni
Rzadko
hipotensja
Rzadko
parestezje
Rzadko
biegunka
Rzadko
szumy uszne
Rzadko
zaburzenia czynności wątroby
Niezbyt często
leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych
Niezbyt często
zaburzenia snu
Niezbyt często
przerost dziąseł
Bardzo rzadko
leukopenia
Bardzo rzadko
krwotok miesiączkowy
Bardzo rzadko
zawał serca
Bardzo rzadko
zaburzenia wzwodu
Bardzo rzadko
agranulocytoza
Bardzo rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko
ginekomastia
Bardzo rzadko
gorączka
Bardzo rzadko
złuszczające zapalenie skóry
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania nitrendypiny

Przedawkowanie nitrendypiny skutkuje:

  • spadkiem ciśnienia tętniczego krwi;
  • zaburzeniem rytmu serca;
  • bólem głowy;
  • zaczerwienieniem skóry, zwłaszcza w obrębie twarzy.

Powyższe objawy mogą doprowadzić do wystąpienia zapaści krążeniowej i są potencjalnym zagrożeniem dla życia pacjenta.

Mechanizm działania nitrendypiny

Nitrendypina jest przedstawicielem selektywnych blokerów kanałów wapniowych typu L. Cząsteczka nitrendypiny łączy się z kanałami wapniowymi w stanie inaktywacji, uniemożliwiając tym samym napływ jonów wapnia do wnętrza komórki. Blokada napływu jonów wapniowych do komórek mięśniowych naczyń krwionośnych powoduje:

  • długotrwały rozkurcz mięśniówki naczyń krwionośnych;
  • zmniejszenie oporu naczyniowego;
  • obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Rozkurcz naczyń krwionośnych, któremu towarzyszy spadek ciśnienia, może powodować kompensację ze strony układu współczulnego i doprowadzić do zaburzeń rytmu mięśnia sercowego (głównie tachykardii). Dlatego zaleca się aby leczenie nitrendypiną zaczynać od niższych dawek.

Blokowanie kanałów wapniowych przez nitrendypinę odpowiada także za występowanie łagodnego działania diuretycznego, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia substancją.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amlodypina
  • Bencyklan
  • Cynaryzyna
  • Felodypina
  • Isradypina
  • Lacydypina
  • Lerkanidypina
  • Nimodypina

Wchłanianie nitrendypiny

Nitrendypina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Jej biodostępność jest wysoka. Stężenie maksymalne uzyskuje się po 1 do 3 godzin od podania. Substancja podlega efektowi pierwszego przejścia.

Dystrybucja nitrendypiny

Nitrendypina prawie całkowicie związana jest z albuminami osocza. W niewielkim stopniu przenika do mleka matki.

Metabolizm nitrendypiny

Nitrendypina podlega efektowi I przejścia, w wyniku którego jej biodostępność ulega zmniejszeniu (o około 80-70%). Dalszy metabolizm substancji przebiega całkowicie w wątrobie. Nitrendypina rozkładana jest do substancji niewykazujących aktywności biologicznej. W metabolizm  nitrendypiny zaangażowana jest izoforma CYP3A4 cytochromu p-450. Związki będące induktorami bądź inhibitorami tych enzymów mogą hamować lub przyśpieszać dysymilacje nitrendypiny. U osób z niewydolnością wątroby może dojść do kumulacji substancji w organizmie i nasilenia się objawów niepożądanych.

Wydalanie nitrendypiny

Metabolity nitrendypiny wydalane są głównie z moczem, w mniejszym stopniu wraz z żółcią. Okres półtrwania substancji wynosi od 8 do 12 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij