Encyklopedia leków

Nebiwolol, Nebivolol, Nebivololum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o nebiwololu

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
nebiwolol
Działanie nebiwololu
chronotropowe ujemne (-) (zmniejszenie częstości pracy serca), inotropowe ujemne (-) (zmniejsza siłę skurczu), wspomaga leczenie niewydolności serca, rozszerza naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie nebiwololu
tabletki
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny nebiwololu

Cząsteczka nebiwololu została opatentowana w latach osiemdziesiątych XX wieku. W 1998 roku koncern Menarini uzyskał zgodę na wprowadzenie substancji do obrotu przez szwajcarski Swissmedic. Natomiast FDA wydało zgodę na użycie nebiwololu w celach medycznych dopiero w 2007 roku.

Wzór sumaryczny nebiwololu

C22H25F2NO4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nebiwolol

Wskazania do stosowania nebiwololu

Nebiwolol jest beta–adrenolitykiem blokującym receptory β1 w mięśniu sercowym, który dodatkowo rozszerza naczynia krwionośne. Substancja stosowana jest w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego oraz w terapii stabilnej choroby wieńcowej. Nebiwolol jest również wykorzystywany jako element leczenia łagodnej lub umiarkowanej niewydolności  mięśnia sercowego o stabilnym przebiegu u osób starszych (po 70 roku życia).

Dawkowanie nebiwololu

Nebiwolol przyjmuje się o stałej porze dnia podczas jedzenia lub niezależnie od posiłku. Efekt leczniczy nebiwololu pojawia zwykle się po upływie 1-2 tygodni od rozpoczęcia terapii. Pełne działanie może być dopiero widoczne po 4 tygodniach. Dawki leku zwiększa się stopniowo, przerwanie leczenia również powinno odbywać się ze stopniowym zmniejszaniem dawki. Terapia substancją jest zwykle długotrwała.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku oraz chorób towarzyszących.

Zwykle stosowane dawki u osób dorosłych: 1,25 mg do 5 mg na dobę, przy czym dawka maksymalna nebiwololu wynosi 10 mg.

Osobom z niewydolnością nerek oraz pacjentom starszym zaleca się rozpoczynanie leczenia od 2,5 mg nebiwololu na dobę.

Przeciwskazania do stosowania nebiwololu

Przeciwwskazaniem do stosowania nebiwololu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na substancję czynną. Związku nie należy stosować również gdy pacjent cierpi na zaburzenia funkcjonowania wątroby oraz gdy stwierdzono występowanie guza chromochłonnego nadnerczy. Nebiwolol jest przeciwwskazany także u pacjentów z ostrą niewydolnością mięśnia sercowego lub będących w stanie dekompensacji niewydolności serca oraz w przypadku wystąpienia wstrząsu kardiogennego czy kwasicy metabolicznej.

Nebiwolol jako przedstawiciel grupy beta–blokerów nie powinien być stosowany u pacjentów z następującymi zaburzeniami kardiologicznymi:

  • bradykardią;
  • niedociśnienieniem tętniczym;
  • zespołem chorego węzła zatokowego;
  • blokiem przedsionkowo-komorowym II° i III°;
  • ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego.

Mimo, że nebiwolol jest substancją najbardziej kardioselektywną spośród swojej grupy terapeutycznej, nie należy go stosować podczas stanu skurczowego oskrzeli lub gdy pacjent cierpi na astmę oskrzelową, ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów chorobowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nebiwololu

Nebiwolol nie powinien by stosowany u pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca do czasu ustabilizowania stanu chorego. Osoby z niewydolnością serca podlegają szczególnemu monitorowaniu podczas terapii substancją.

Należy zachować ostrożność w trakcie stosowania leku u osób z zaburzeniami krążenia obwodowego takimi jak: choroba Raynauda lub chromanie przestankowe, gdyż nebiwolol może zaostrzać objawy tych schorzeń.

U pacjentów z dławicą Prinzmetala substancja może wydłużać okres skurczu tętnic wieńcowych i powodować zwiększoną liczbę napadów choroby.

Beta–adrenolityki wydłużają okres przewodzenia w rozruszniku serca, dlatego osoby z blokiem mięśnia sercowego Iº powinny zachować ostrożność podczas stosowania nebiwololu. Substancja może także wywoływać bradykardię, należy przerwać leczenie jeśli wartości tętna spadną do 50-55 uderzeń na minutę.

Nebiwolol nie powoduje zaburzeń gospodarki węglowodanowej, natomiast może maskować objawy hipoglikemii (kołatanie serca, tachykardia). Należy poinformować pacjentów cierpiących na cukrzycę o powyższych właściwościach związku.

Substancja może kamuflować objawy tachykardii występującej w przebiegu nadczynności tarczycy, nagłe odstawienie leku może nasilić objawy kardiologiczne schorzenia.

Osoby cierpiące na łuszczycę powinny rozważyć terapię substancją, gdyż nebiwolol może zaostrzać objawy choroby.

Podczas procedury znieczulenia powinno zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania substancji działających depresyjnie na serce, w razie wystąpienia działania kompensacyjnego ze strony nerwu błędnego należy podać atropinę. Jeśli przed zabiegiem chirurgicznym istnieje potrzeba odstawienia beta–adrenolityku, terapia nebiwololem powinna być przerwana na 24 godziny przed operacją.

Nebiwolol tak jak inne beta–blokery może powodować zwężenie w obrębie górnych dróg oddechowych. Osoby narażone na stany skurczowe oskrzeli powinny zachować ostrożność podczas terapii lekiem. Należy również pamiętać, że związek może zwiększać wrażliwość organizmu na czynniki alergizujące i prowadzić do wzrostu ciężkości reakcji anafilaktycznych.

Podczas terapii substancją istnieje ryzyko osłabienia funkcji wydzielniczej oka i zmniejszenie produkcji łez.

Przeciwwskazania nebiwololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie nebiwololu jest przeciwwskazane w trakcie terapii:

  • sultoprydem, należącym do grupy leków psychotropowych, łączenie obydwu substancji prowadzi do pojawienia się istotnie zwiększonego ryzyka arytmii komorowej;
  • floktafeniną, będącą przedstawicielem NLPZ–ów, nebiwolol blokuje kompensacyjne działanie układu sercowo-naczyniowego mające przeciwdziałać niedociśnieniu lub wstrząsowi wywołanemu przez lek przeciwzapalny.

Interakcje nebiwololu z innymi substancjami czynnymi

Wzrost ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Oktreotyd (Octreotide) somatostatyny i analogi
Pazyreotyd (Pasireotide) somatostatyny i analogi
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Osłabienie skuteczności działania nebiwololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Wzrost ryzyka wystąpienia hipotensji, a take zaburzeń rytmu, po odstawieniu leków obniżających ciśnienie ośrodkowo możliwość wystąpienia nadciśnienia z odbicia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Moksonidyna (Moxonidine) agoniści receptora imidazolowego
Rylmenidyna (Rilmenidine) agoniści receptora imidazolowego
Nasilenie działania obniżające ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Możliwość wystąpienie niedociśnienia oraz zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Objawy przedawkowania beta-adrenolityków, możliwość pojawienia się niedociśnienia tętnicza, zaburzeń rytmu, skurczu oskrzeli.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Osłabienie skuteczności działania leków rozszerzających oskrzela, przy równoczesnym spadku efektywności nebiwololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Ryzyko maskowania objawów hipoglikemii ze strony układu sercowo-naczyniowego takich jak kołatanie serca czy tachykardia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Glibenklamid (Glibenclamide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Zmniejszenie tempa metabolizmu nebiwololu przez CYP2D6, wzrost stężenia substancji w osoczu, nasilenie jej działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Nasilenie działania kurczącego na naczynia krwionośne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Nasilenie działanie hipotensyjnego nebiwololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Sylodosyna (Silodosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Ryzyko wystąpienia bradykardii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Efekt addycyjny, nasilenie działania hipotensyjnego nebiwololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Możliwy gwałtowny wzrost ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Wzrost ryzyka wystąpienia hipotonii ortostatycznej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Nicergolina (Nicergoline) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Wzrost ryzyka nadmiernego spadku ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Tolperyzon (Tolperisone) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Wzrost ryzyka nasilenia działania hipotensyjnego nebiwololu, możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

Interakcje nebiwololu z alkoholem

Alkohol może nasilić działanie hipotensyjne nebiwololu, powodując zwiększone uczucie zmęczenia czy zawroty głowy. Nie wpływa natomiast na sam metabolizm leku. Należy zachować ostrożność podczas spożywania alkoholu (zwłaszcza w dużych ilościach) w trakcie terapii nebiwololem.

Wpływ nebiwololu na prowadzenie pojazdów

Nebiwolol nie ma wpływu na zdolności psychomotoryczne. Jednakże podczas terapii, mogą wystąpić działania niepożądane takie jak: nadmierne zmęczenie, senność czy zawroty głowy, które wywierają negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ nebiwololu na ciążę

Nebiwololu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że nie ma bezpieczniejszej alternatywy, a korzyści dla matki znacząco przewyższają ryzyko dla zarodka/płodu. Nie przeprowadzono wystarczających badań na ludziach oceniających bezpieczeństwo stosowania leku przez kobiety ciężarne, natomiast obserwacje pokazują, że terapia beta-blokerami ma negatywny wpływ na ciążę. Nebiwolol zmniejsza ukrwienie łożyska co może prowadzić do obumarcia płodu lub do zahamowania jego wzrostu. Ponadto u płodów jak i noworodków matek stosujących nebiwolol w okresie ciąży, istnieje ryzyko rozwoju hipotensji bradykardii, hipoglikemii oraz depresji oddechowej. Dzieci kobiet leczonych tą substancją podczas trwania ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji pod kątem wystąpienia powyższych działań niepożądanych szczególnie do trzeciej doby życia noworodka.

Decyzję o stosowaniu nebiwololu podczas ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ nebiwololu na laktację

Nie zaleca się stosowania nebiwololu przez kobiety karmiące. Badania na zwierzętach pokazały, że substancja przenika do mleka samic. Nie wiadomo czy związek przechodzi do mleka kobiecego, natomiast nebiwolol mimo silnego wiązania z białkami, wykazuje charakter lipofilowy,  co stwarza ryzyko pojawienia się leku w mleku kobiety karmiącej. Jeśli nebiwolol stosowany jest w okresie laktacji należy obserwować oseska pod kątem wystąpienia takich działań niepożądanych jak: niedociśnienie, hipoglikemia czy bradykardia.

Decyzję o stosowaniu nebiwololu podczas laktacji podejmuje lekarz.

Skutki uboczne

biegunka
Często
ból głowy
Często
duszność
Często
nudności
Często
obrzęki
Często
parestezje
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
zmęczenie
Często
depresja
Rzadko
dyspepsja
Rzadko
impotencja
Rzadko
koszmary senne
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
rumień
Rzadko
skurcz oskrzeli
Rzadko
świąd
Rzadko
wymioty
Rzadko
wysypka
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
bradykardia
Rzadko
blok przedsionkowo-komorowy
Rzadko
nasilenie chromania przystankowego
Rzadko
wystąpienie chromania przestankowego
Rzadko
omdlenia
Bardzo rzadko
zaostrzenie objawów łuszczycy
Bardzo rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
reakcje nadwrażliwości
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania nebiwololu

Pacjenci stosujący zbyt wysokie dawki leku mogą doświadczać zmęczenia, zawrotów głowy, wymiotów oraz hipoglikemii. Istnieje ryzyko pojawienia się niebezpiecznego skurczu oskrzeli. Podczas przedawkowania nebiwololu istnieje ryzyko pojawienia się groźnych objawów ze strony układu sercowo–naczyniowego takich jak: 

  • niedociśnienie;
  • bradykardia;
  • blok oraz niewydolność serca.

Mechanizm działania nebiwololu

Nebiwolol jest lekiem należącym do grupy substancji beta–adrenolitycznych. Związek blokuje receptory beta–adrenergiczne w mięśniu sercowym. Blokada receptorów β1  powoduje:

  • spowolnienie rytmu serca;
  • hamowanie przewodnictwa przedsionkowego w sercu;
  • zmniejszenie pojemności minutowej serca;
  • obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi

Inhibicja receptorów beta w mięśniu sercowym powoduje również wzrost jego tolerancji na niedotlenienie, poprzez zajęcie miejsca wiązania dla czynników pobudzających (adrenalina, noradrenalina) serce w okresie zawału, które doprowadziłyby do jego dalszej dekompensacji. Nebiwolol wykazuje najwyższą kardioselektywność spośród przedstawicieli swojej grupy, dlatego nie powoduje zaburzeń gospodarki lipidowo–węglowodanowej  oraz skurczu oskrzeli (nie blokuje receptorów beta w drogach oddechowych). Należy jednak pamiętać, że kardioselektywność leków  z tej grupy zmniejsza się wraz ze wzrostem stosowanych dawek. 

Nebiwolol dodatkowo obniża ciśnienie krwi na skutek pobudzenia syntezy tlenku azotu z argininy w śródbłonku naczyń krwionośnych, powodując ich rozkurczenie. Ponadto hamuje syntezę hormonu reniny, która uczestniczy w fizjologicznej kaskadzie podnoszącej ciśnienie tętnicze krwi.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acebutolol
  • Atenolol
  • Bisoprolol
  • Celiprolol
  • Pentoksyfilina

Wchłanianie nebiwololu

Nebiwolol jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, biodostępność leku podlega zmienności międzyosobniczej. Stężenie maksymalne pojawia się po 1,5-4 godzin od podania związku.

Dystrybucja nebiwololu

Nebiwolol (ma charakter lipofilny) jest praktycznie w całości związany z białkami osocza, głównie z albuminami. 

Metabolizm nebiwololu

Nebiwolol jest metabolizowany w wątrobie, częściowo do związków wykazujących aktywność biologiczną. W przemiany substancji zaangażowana jest izoforma CYP2D6 cytochromu p-450. W związku z tym, biodostępność jak i szybkość metabolizmu nebiwololu są zróżnicowane w populacji. U osób z obniżoną aktywnością enzymu CYP2D6  biodostępność substancji jest prawie całkowita w porównaniu do szybkich metabolizerów CYP2D6 (większość ludzi), u których AUC związku wynosi około 12%. Również czas metabolizmu nebiwololu u wolnych metabolizerów ulega wyraźnemu wydłużeniu, dlatego dawki leku powinny być dobierane indywidualnie. Zasada ta powinna być szczególnie stosowana także u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością wątroby.

Wydalanie nebiwololu

Metabolity nebiwololu, u szybkich metabolizerów CYP2D6, wydalane są przez nerki w 38%, natomiast wraz z kałem w 48%. U wolnych metabolizerów proporcje te ulegają zmianie, większa część leku eliminowana jest wraz z moczem, a tylko około 13% wraz z kałem. W tej grupie osób, również okres półtrwania substancji jest wydłużony z 12 (większość populacji) do 19 godzin. Około 1% dawki nebiwololu jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij