Antazolina Antazoline - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Antazolina, Antazoline, Antazolinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o antazolinie

Rok wprowadzenia na rynek
1957
Substancje aktywne
chlorowodorek antazoliny, mezylan antazoliny, siarczan antazoliny
Działanie antazoliny
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwarytmiczne, przeciwhistaminowe (antagoniści receptora H1)
Postacie antazoliny
aerozol, krople do oczu, roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Alergologia, Dermatologia i wenerologia, Kardiologia, Okulistyka
Rys historyczny antazoliny

W roku 1957 Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. wprowadziły na rynek preparat z mezylanem antazoliny pod nazwą handlową Phenazolinum. Natomiast w  1990 roku antazolina została zatwierdzona do użytku przez podmiot odpowiedzialny NOVARTIS PHARMACEUTICALS. Początkowo stosowana była miejscowo w stanach alergicznych, jednak badania kliniczne nad antazoliną pozwoliły na rozszerzenie wskazań do stosowania jej jako preparatu o działaniu przeciwarytmicznym. 

Wzór sumaryczny antazoliny

 

C17H19N3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające antazolinę

Wskazania do stosowania antazoliny

Antazolina jest pochodną etylenodiaminy wykazującą właściwości blokujące receptor histaminowy H1. Przez takie działanie zapobiega objawom alergii, które wywołuje działanie histaminy na naczynia włosowate, błonę śluzową, skórę oraz mięśnie gładkie oskrzeli i przewodu pokarmowego. Leki zawierające antazolinę są stosowane w celu zmniejszenia objawów alergii takich jak: ból, kichanie, swędzenie, rozszerzenie naczyń, skurcz oskrzeli oraz zwiększoną przepuszczalność naczyń.

Ponadto antazolina wykazuje działanie cholinolityczne, przeciwarytmiczne i miejscowo znieczulające. Dożylnie antazolinę stosuje się w napadowych zaburzeniach rytmu serca o pochodzeniu nadkomorowym, przebiegającym z przyspieszoną akcją serca w migotaniu przedsionków. 

Dawkowanie antazoliny

Antazolinę stosuje się domięśniowo lub dożylnie w postaci roztworu do wstrzykiwań, aerozolu na skórę oraz kropli do oczu.

Przy stosowaniu antazoliny należy zachować szczególną ostrożność. Większe dawki do podawania domięśniowego są możliwe do zaaplikowania pacjentowi tylko na oddziale intensywnej opieki medycznej. Dawka stosowania w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała oraz chorób towarzyszących.

Podanie dożylne ma zastosowanie w ostrych stanach alergicznych oraz we wstrząsie anafilaktycznym. Antazolinę podaje się wówczas w skojarzeniu z adrenaliną.

Dawki podawane domięśniowo mieszczą się w zakresie 50 - 300 mg/dobę.

W napadowych nadkomorowych zaburzeniach rytmu serca włączając tachykardię w migotaniu przedsionków, jeżeli pacjent nie reaguje na standardowe leczenie przeciwarytmiczne podawane są mu wstrzyknięcia w dawkach 100–300 mg w ciągu 3–10 min. Przez cały ten czas pacjent musi być pod ścisłą kontrolą kardiologiczną ekg oraz ciśnienia tętniczego. Wstrzyknięcie należy przerwać jeżeli powrócił rytm zatokowy.

W postaci kropli do oczu antazolinę stosuje się miejscowo do worka spojówkowego w ilości 1 - 2 kropli. Nie należy stosować go dłużej niż 14 dni.

Miejsca po ukąszeniu owadów należy spryskiwać regularnie roztworem preparatu co 4-6 godzin.

Przeciwskazania do stosowania antazoliny

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na antazolinę. Antazolina jest przeciwwskazana w określonych grupach wiekowych u dzieci, w zależności od preparatu jest to wiek dziecka 2 lub 12 lat. Wśród przeciwwskazań można też wymienić jaskrę (zwłaszcza z zamykającym się kątem przesączania).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania antazoliny

Antazolina może być zastosowana z dużą ostrożnością u pacjentów z padaczką ze względu na możliwość wystąpienia drgawek.

Współistniejące choroby skórne są wskazaniem do ograniczenia terapii preparatami antazoliny.

Osoby cierpiące na zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze oraz przerost gruczołu krokowego lub nadczynność tarczycy mogą stosować preparaty zawierające antazolinę wyłącznie po konsultacji z lekarzem. 

W przypadku stosowania antazoliny w preparatach do użytku zewnętrznego na skórę należy chronić oczy oraz błony śluzowe ze względu na ryzyko ich podrażnienia.

Przeciwwskazania antazoliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Antazoliny nie należy łączyć z preparatami zawierającymi inhibitory MAO ze względu na ryzyko znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego. Leki przeciwhistaminowe, do których należy antazolina mogą również nasilać działanie leków cholinolitycznych, neuroleptyków fenotiazynowych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz niektórych leków stosowanych w chorobie Parkinsona. Należy w tym przypadku zachować dużą ostrożność.

W przypadku stosowania kropli do oczu z antazoliną należy zachować odstęp od podawania kolejnych preparatów w czasie minimum 5 minut.

Interakcje antazoliny z innymi substancjami czynnymi

zwiększenie ciśnienia tętniczego, przełom nadciśnieniowy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
nasilenie działania antazoliny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
nasilenie działania antazoliny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
nasilenie działania antazoliny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
osłabienie działania fenytoiny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
nasilenie działania muskarynowego atropiny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
nasilenie działania i toksyczności antazoliny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
trudności z oddawaniem moczu, majaczenie, przyspieszenie rytmu serca, zaburzenia widzenia, zaburzenia koncentracji i pamięci, suchość w ustach, zaparcia
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
zawroty głowy, trudności z : koncentracją, myśleniem oraz oceną sytuacji; nadmierne uspokojenie, senność
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny

Interakcje antazoliny z pożywieniem

Nie są znane interakcje antazoliny z pożywieniem. 

Interakcje antazoliny z alkoholem

Nie należy łączyć antazoliny z alkoholem ze względu na hamujący wpływ na układ nerwowy. Efektem takiej interakcji może być u pacjenta: splątanie myśli, zaburzenia koncentracji oraz trudności z logicznym myśleniem.

Wpływ antazoliny na prowadzenie pojazdów

Antazolina może powodować negatywne objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Są nimi: senność, bóle i zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, trudności z właściwym przetwarzaniem informacji docierających ze świata zewnętrznego. Lekarze zalecają zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów chcących prowadzić samochód w przypadku ciągłej terapii antazoliną, ale także w przypadku jednokrotnego podania jej.

Wpływ antazoliny na ciążę

Antazolina może być stosowana u kobiety w ciąży, jeżeli korzyść z jej stosowania dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.

Wpływ antazoliny na laktację

Metabolity antazoliny mogą przenikać do mleka matki, lekarze nie zalecają stosowania antazoliny w czasie karmienia piersią.

Wpływ antazoliny na płodność

Nie wykazano wpływu na płodność w czasie stosowania antazoliny. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach w celu sprawdzenia wpływu antazoliny na zagrożenie dla płodu.

Inne możliwe skutki uboczne

Zewnętrzne stosowanie antazoliny w postaci aerozolu na skórę może dawać efekty niepożądane takie jak: nudności, bóle głowy, nadmierne pocenie się, podrażnienie skóry oraz reakcje nadwrażliwości.

Antazolina podana domięśniowo może powodować: zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wzrost ciśnienia tętniczego, osłabienie, senność, zmęczenie, zaburzenia koncentracji, niepokój, otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia widzenia, trudności w oddawaniu moczu, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Rzadko może wystąpić ostra niewydolność nerek, niedokrwistość hemolityczna, hemoglobinuria.

Podanie antazoliny w postaci kropli ocznych może dawać efekty uboczne takie jak: uczucie pieczenia i kłucia, rozszerzenie źrenicy, nieostre widzenie, ostre zapalenie spojówek, suchość oka, przekrwienie odczynowe, jaskra zamykającego się kąta, rozproszenie barwnika tęczówki.

Objawy przedawkowania antazoliny

W zależności od stosowanych dawek antazoliny możemy zaobserwować senność, zmęczenie, zaburzenia koncentracji i osłabienie. 

Wśród objawów przedawkowania możemy wyróżnić: niepokój, nudności i wymioty, uczulenie na światło i zaburzenia wzroku, zmiany w obrazie krwi (zmniejszenie się liczby płytek krwi oraz białych ciałek krwi), utrudnienia w oddawaniu moczu, suchość śluzówki jamy ustnej oraz błony śluzowej nosa, bóle i zawroty głowy, trudności w zasypianiu, łuszczące się zapalenie skóry. Może też wystąpić depresja oddechowa, zaburzenia świadomości, drgawki, a u dzieci spadek temperatury.

Mechanizm działania antazoliny

Antazolina jest antagonistą receptorów histaminowych H1, blokuje ona konkurencyjnie ten receptor. Hamuje w ten sposób objawy alergiczne związane z uwalnianiem histaminy. Przez działanie stabilizujące na błonę komórkową działa antyarytmicznie i chinidynopodobnie. Wykazuje również działanie poprawiające przewodzenie przedsionkowo-komorowe oraz przyspieszające częstość rytmu komór u pacjentów z częstoskurczem przedsionkowym oraz u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków.

Działa również cholinolitycznie i ośrodkowo hamująco stąd pomocna jest w leczeniu alergii o wyjątkowo ciężkim przebiegu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Cyproheptadyna
  • Deksbromfeniramina
  • Difenhydramina
  • Dimenhydrynat
  • Dimetynden
  • Doksylamina
  • Hydroksyzyna
  • Ketotifen
  • Klemastyna
  • Mepyramina
  • Prometazyna
  • Triprolidyna

Wchłanianie antazoliny

Antazolina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, jej dzianie rozpoczyna się już po 15-30 minutach od podania. Czas działania antazoliny wynosi od 4 do 6 godzin. Natomiast maksymalne stężenie w osoczu antazolina osiąga w czasie od 1 do 2 godzin po podaniu. 

Dystrybucja antazoliny

Antazolina wykazuje dużą objętość dystrybucji i stosunkowo długo przebywa w organizmie człowieka po podaniu. Antazolina to słaba zasada, która w 65% wiąże się z białkami osocza, a głównie z α1-glikoproteiną. Okres półtrwania w osoczu może wynosić koło 3 godzin i wykazuje zmienność osobniczą u dzieci oraz osób z chorobami wątroby. 

Metabolizm antazoliny

Antazolina jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymu P-450, a głównie CYP2D6. Ulega ona metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jej stężenie jest nawet kilkadziesiąt razy większe od stężenia leku w osoczu.

Wydalanie antazoliny

Okres półtrwania antazoliny w osoczu może wynosić koło 3 godzin i wykazuje zmienność osobniczą u dzieci (jest u nich krótszy) oraz wydłuża się u osób z chorobami wątroby. Antazolina i jej metabolity wydalane są z moczem, tylko niewielka część jest wydalana w formie niezmienionej. Mała część metabolitów podlega wydaleniu do dróg żółciowych i tam ulega wewnątrzwątrobowemu krążeniu zwrotnemu. Następnie w niewielkiej ilości wydalana jest z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij