Encyklopedia leków

Lacydypina, Lacidipine, Lacidipinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o lacydypinie

Rok wprowadzenia na rynek
1991
Substancje aktywne
lacydypina
Działanie lacydypiny
rozszerza naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie lacydypiny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Geriatria, Kardiologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny lacydypiny

Lacydypina została opatentowana w 1984 r., a wprowadzono ją do obrotu w 1991 r. Obecnie nie jest zaaprobowana przez FDA do stosowania w nadciśnieniu tętniczym.

Wzór sumaryczny lacydypiny

C26H33NO6

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lacydypinę

Wskazania do stosowania lacydypiny

Lacydypina jest pochodną dihydropirydyny i należy do blokerów kanałów wapniowych III generacji. Lek blokuje napływ jonów wapniowych głównie w mięśniówce gładkiej tętnic, co powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich i rozszerzenie naczyń, a co za tym idzie obniżenie ciśnienia tętniczego. Ponadto dochodzi do zmniejszenia oporu obwodowego naczyń i odciążenia serca tzn. zmniejszonego zużycia przez serce energii oraz zmniejszenia jego zapotrzebowania na tlen.

Lacydypina stosowana jest w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego, zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym z innymi lekami hipotensyjnymi, między innymi z beta-adrenolitykami, lekami moczopędnymi, bądź inhibitorami konwertazy angiotensyny.

Dawkowanie lacydypiny

Dawkowanie lacydypiny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym jest zależne od indywidualnej reakcji pacjenta na lek i powinno być dostosowane do stopnia nasilenia choroby.

Maksymalna dawka dobowa lacydypiny wynosi 6 mg i powinna być ona podawana o tej samej porze dnia, najlepiej rano, niezależnie od posiłków. Leczenie zaczyna się od niższych dawek, a ich zwiększenie możliwe jest po upływie czasu koniecznego do uzyskania pełnego efektu terapeutycznego. Okres ten nie powinien być krótszy niż 3 do 4 tygodni, jednakże niektórzy pacjenci wymagają szybszego podwyższenia dawki. Nie ma ograniczeń czasowych dotyczących stosowania lacydypiny.

Lacydypina jest metabolizowana w wątrobie, dlatego u pacjentów z zaburzeniami wątroby może dojść do zwiększenia jej biodostępności, a co za tym idzie do nasilonego efektu hipotensyjnego (nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego). Pacjenci powinni być poddani obserwacji, a jeżeli wystąpi konieczność, dawka leku powinna być obniżona.

Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z chorobami nerek, jak i u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie ma wystarczających badań bezpieczeństwa dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 18 roku życia, dlatego nie zaleca się stosowania go w tej grupie wiekowej.

Przeciwskazania do stosowania lacydypiny

Przeciwwskazaniem do stosowania lacydypiny jest nadwrażliwość na substancję leczniczą, a ze względu na możliwość wystąpienia reakcji krzyżowej szczególną ostrożność podczas stosowania leku należy zachować u pacjentów, u których wystąpiła wcześniej reakcja alergiczna na inne pochodne dihydropirydyny.

Należy bezwzględnie przerwać stosowanie lacydypiny u pacjentów, u których wystąpił wstrząs kardiogenny, a także niestabilna dławica piersiowa.

Stosowanie lacydypiny jest także przeciwwskazane u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty, ponieważ lacydypina może powodować zmniejszenie przepływu krwi w tętnicach wieńcowych.

Lacydypina nie powinna być stosowana u pacjentów po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego, jak również miesiąc po jego przejściu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lacydypiny

Podczas stosowania lacydypiny należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których stwierdzono zaburzenia przewodzenia i automatyzmu mięśnia sercowego, ponieważ istnieje teoretyczna możliwość wpływu leku na czynność węzła zatokowego i węzła przedsionkowo-komorowego.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT. Należy zwrócić także uwagę na pacjentów, którzy jednocześnie z lacydypiną przyjmują leki wydłużające odstęp QT, tj. leki przeciwarytmiczne klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, antybiotyki (np. erytromycyna), a także niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna).

Ostrożnie należy stosować lacydypinę u pacjentów z małą rezerwą sercową, u osób z niestabilną dławicą piersiową, a także u pacjentów, u których niestabilna dławica piersiowa wystąpiła podczas leczenia.

Ponieważ brak jest potwierdzonej skuteczności stosowania lacydypiny we wtórnej prewencji po świeżym zawale serca, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Nie ma ustalonej skuteczności i bezpieczeństwa stosowania lacydypiny u pacjentów ze złośliwym nadciśnieniem tętniczym.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami wątroby, ze względu na możliwość zwiększonego działania hipotensyjnego. 

Interakcje lacydypiny z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działania hipotensyjnego (obniżającego ciśnienie tętnicze).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Kanrenoinian potasu (Potassium canrenoate) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Mannitol (Mannitol) diuretyk osmotyczny
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
U pacjentów po przeszczepieniu nerki lacydypina normalizuje obniżone przez cyklosporynę przesączanie kłębuszkowe oraz przepływ nerkowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Wpływ na metabolizm i wydalanie lacydypiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Interakcje lacydypiny z pożywieniem

Nie należy przyjmować lacydypiny z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to wpłynąć na biodostępność leku.

Interakcje lacydypiny z alkoholem

Podczas stosowania lacydypiny należy ograniczyć spożycie alkoholu ze względu na ryzyko nasilenia działania leku.

Wpływ lacydypiny na prowadzenie pojazdów

Po zastosowaniu lacydypiny mogą wystąpić zawroty głowy, dlatego pacjenci w przypadku pojawienia się tego typu objawów nie powinni prowadzić pojazdów, ani obsługiwać maszyn, które pozostają w ruchu.

Wpływ lacydypiny na ciążę

W przeprowadzonych badaniach na szczurach nie zaobserwowano szkodliwego i teratogennego działania lacydypiny na rozwój płodu. Natomiast u ludzi brak jest dokładnych badań potwierdzających brak szkodliwego działania leku. Dlatego też lacydypina może być podawana u kobiet ciężarnych jedynie w przypadku, kiedy korzystne działanie dla matki przewyższa możliwy, szkodliwy wpływ leku u dziecka. Należy także podkreślić, że lacydypina może powodować osłabienie czynności skurczowej macicy podczas porodu.

Wpływ lacydypiny na laktację

Lacydypina przenika do mleka kobiecego, dlatego jej stosowanie uzależnione jest od decyzji lekarza i możliwe jest jedynie w przypadkach, gdy korzyści z leczenia matki przewyższają ryzyko szkodliwego wpływu u dziecka.

Skutki uboczne (podanie doustne)

ból głowy
Często
kołatanie serca
Często
niestrawność
Często
nudności
Często
rumień
Często
świąd
Często
tachykardia
Często
wielomocz
Często
wysypka
Często
zawroty głowy
Często
nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
Często
obrzęk
Często
osłabienie
Często
przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej
Często
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
omdlenia
Rzadko
rozrost dziąseł
Rzadko
nasilenie istniejących dławicy piersiowej
Rzadko
depresja
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
kurcze mięśni
Niezbyt często
drżenie
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania lacydypiny

Do tej pory nie zostały odnotowane przypadki przedawkowania lacydypiny. Jednakże najbardziej prawdopodobnymi objawami towarzyszącymi przedawkowaniu będą przedłużone rozszerzenie naczyń obwodowych z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym, a także tachykardia. Może pojawić się również bradykardia oraz wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Mechanizm działania lacydypiny

Lacydypina jest silnym antagonistą (blokerem) kanałów wapniowych o wybiórczym działaniu na kanały zlokalizowane w naczyniach krwionośnych. Dzięki dużej lipofilności lek ma zdolność do odkładania się w  strukturach lipidowych błon komórkowych komórek ściany naczyń. Poprzez hamowanie napływu wapnia do mięśni, lacydypina rozszerza naczynia krwionośne, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy i obniża ciśnienie tętnicze. Lek nie wpływa na przepływ nerkowy ani na kurczliwość mięśnia sercowego, natomiast zmniejsza zużycie tlenu przez serce, zwiększa przepływ wieńcowy oraz zmniejsza agregację płytek krwi. Poprzez hamowanie estryfikacji cholesterolu, lacydypina wykazuje korzystny wpływ na profil lipidowy.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amlodypina
  • Bencyklan
  • Cynaryzyna
  • Felodypina
  • Isradypina
  • Lerkanidypina
  • Nimodypina
  • Nitrendypina

Wchłanianie lacydypiny

Lacydypina jest związkiem lipofilnym i szybko, ale w niewielkim stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego (10%). Maksymalne stężenie leku osiągane jest po 30-150 minut od podania.

Dystrybucja lacydypiny

Lacydypina wiąże się w ponad 95% z białkami osocza.

Metabolizm lacydypiny

Lacydypina metabolizowana jest w wątrobie poprzez układ cytochromu P450, głównie CYP3A4, do czterech metabolitów, które nie wykazują lub wykazują minimalną aktywność farmakodynamiczną. Lek w dużym stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia (ilość leku jaka trafia do krążenia ogólnego może być zmniejszona przez metabolizm wątrobowy).

Wydalanie lacydypiny

Lacydypina wydalana jest w postaci metabolitów głównie z kałem (70% dawki), zaś w mniejszym stopniu również z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 13-19 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij