Kolesewelam, Colesevelamum - Zastosowanie, działanie, opis

Kolesewelam stosuje się w leczeniu hiperlipidemii i hipercholesterolemii, najczęściej w kombinacji z innymi lekami, na przykład statynami czy ezetimibem. Substancja wykorzystywana jest również w terapii świądu w przewlekłej chorobie wątroby oraz niedrożności dróg żółciowych.

Kolesewelam stosuje się doustnie z posiłkiem, popijając wodą. Powinno się zachować odstęp miedzy przyjmowaniem kolesewelamu i innych leków minimum 4 godziny, ponieważ kolesewelam może zaburzać ich wchłanianie z przewodu pokarmowego.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) oraz wdrożonej diety i reakcję pacjenta na jej zastosowanie.

Zalecana dawka dobowa kolesewelamu wynosi od 4 do 7 tabletek na dobę (od 2,5 g do ok. 4,4 g).

Przeciwskazaniem są nadwrażliwość na kolesewelam, niedrożność jelit lub dróg żółciowych.

Przed podjęciem leczenia kolesewelamem lekarz powinien wykluczyć wtórne przyczyny podwyższonego poziomu cholesterolu. Należy tu wymienić źle kontrolowaną cukrzycę, nieleczoną niedoczynność tarczycy, zespół nerczycowy, dysproteinemie, brak drożności dróg żółciowych Schorzenia te powinny być  poddane diagnozie i w odpowiedni sposób leczone.

Przed rozpoczęciem leczenia należy również zbadać poziom trójglicerydów we krwi. Jeżeli poziom tej frakcji lipidów przekracza 3,4 mmol/l, należy rozważyć terapię kolesewelamem, ponieważ substancja ta powoduje wzrost stężenia trójglicerydów.

Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent cierpi na przewlekłe zaparcia, gdyż kolesewelam może nasilić tą dolegliwość. Jest to szczególnie istotne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i dławicą piersiową. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów u których występuje problem z przełykaniem, poważne zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym zapalenie jelit lub wcześniejsze zabiegi chirurgiczne w obrębie przewodu pokarmowego.

Kolesewelam może zmniejszać wchłanianie i obniżać stężenie we krwi innych, równolegle stosowanych leków. Aby zmniejszyć ryzyko interakcji, należy zachować minimum czterogodzinny odstęp pomiędzy przyjęciem kolesewelamu i innych medykamentów.

Kolesewelam nie wpływa istotnie na prowadzenie pojazdów oraz obsługę maszyn.

Kolesewelam podwyższa poziom trójglicerydów we krwi, może zatem znacząco wpływać na wyniki lipidogramu oraz zwiększać stężenie tej frakcji lipidów. Substancja zmniejsza wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, w tym witaminy D i K, co może wywierać wpływ na wyniki badań poziomu tych witamin oraz metabolitów w surowicy. Podczas stosowania kolesewelamu stwierdzono również wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy.

Kolesewelam nie jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, zatem przypuszcza się, że substancja nie wywiera wpływu na ciążę i płód. Brak natomiast wiarygodnych badań potwierdzających tą tezę. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodowy. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia kobiet ciężarnych kolesewelamem.

 Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w okresie karmienia piersią.

Kolesewelam nie powinien przenikać do mleka kobiety karmiącej, ze względu na brak wchłaniania w przewodzie pokarmowym. Należy podkreślić, że dłuższe stosowanie kolesewelamu może obniżyć wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach u matki (A,D,E i K), co może skutkować zmniejszoną zawartością tych witamin w mleku. 

Ryzyko przedawkowania i wystąpienia ogólnoustrojowych działań toksycznych jest niskie, ponieważ kolesewelam nie jest wchłaniany z jelit. Do objawów przyjęcia zbyt dużej ilości kolesewelamu zalicza się podrażnienie oczu, zaparcia, bóle brzucha, nudności, wymioty i biegunkę. Nie badano dawki powyżej 4.5 g.

Kolesewelam jest substancją nie wchłaniającą się z przewodu pokarmowego, wiążącą kwasy żółciowe. Związki te powstają przez rozpad cholesterolu w wątrobie i są transportowane do jelit. Kolesewelam zapobiega ich zwrotnemu wchłanianiu z jelit do krwi, w wyniku czego obniża poziom cholesterolu.

Kolesewelam nie ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego.

Kolesewelam nie podlega dystrybucji.

Kolesewelam nie ulega metabolizmowi w organizmie.

Substancja nie wchłania się z przewodu pokarmowego zatem wydalana jest prawie wyłącznie z kałem. Wykazano, że 0.05% podanej dawki kolesewelamu wydala się z moczem.