Karbachol, Carbacholum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o karbacholu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1972
- Substancje aktywne
-
karbachol
- Działanie karbacholu
-
przeciwjaskrowe (obniża ciśnienie w gałce ocznej)
- Postacie karbacholu
-
krople do oczu, roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Okulistyka
- Rys historyczny karbacholu
-
W 1972 roku karbachol został zatwierdzony do lecznictwa przez US FDA (United States Food and Drug Administration). Podmiotem odpowiedzialnym był Alcon Labs. Cztery lata później karbachol został wprowadzony na rynek przez Alcon Switzerland decyzją Swissmedic, czyli Szwajcarskiej Agencji Produktów Leczniczych.
- Wzór sumaryczny karbacholu
-
C6H15N2O2
Spis treści
- Wskazania do stosowania karbacholu
- Dawkowanie karbacholu
- Przeciwskazania do stosowania karbacholu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania karbacholu
- Interakcje karbacholu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ karbacholu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ karbacholu na ciążę
- Wpływ karbacholu na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania karbacholu
- Mechanizm działania karbacholu
- Wchłanianie karbacholu
- Dystrybucja karbacholu
- Metabolizm karbacholu
- Wydalanie karbacholu
Wskazania do stosowania karbacholu
Karbachol należy do grupy agonistów receptorów muskarynowych. Pobudza także receptory nikotynowe. Karbachol jest stosowany w okulistyce podczas zabiegów w obrębie gałki ocznej. Podany we wstrzyknięciu powoduje szybkie zwężenie źrenicy. Jest stosowany także w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania (w Polsce jednak jedynie podczas zabiegów okulistycznych).
Dawkowanie karbacholu
Karbachol podaje się we wstrzyknięciu do przedniej komory gałki ocznej. Jednorazowo podając 0,05 mg. Nie ustalono dawkowania dla dzieci. Dawkowanie dla osób w podeszłym wieku pozostaje takie samo jak u osób dorosłych.
Przeciwskazania do stosowania karbacholu
Przeciwwskazaniem do użycia karbacholu jest nadwrażliwość na tę substancję.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania karbacholu
Karbachol jako lek należący do agonistów receptorów cholinergicznych może dawać interakcje z glikozydami nasercowymi powodując nasilenie efektu chronotropowego ujemnego (zmniejszenie częstości skurczów serca). Ponad to karbchol może zmniejszyć skuteczność leków należących do grupy niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (pankuronium, wekuronium) i zwiększać czas działania depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (suksametonium).
Interakcje karbacholu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Suksametonium (Suxamethonium chloride) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - pochodne choliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pankuronium (Pancuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Pipekuronium (Pipecuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Wekuronium (Vecuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Ambenonium (Ambenonium) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Aprotynina (Aprotinin) | leki przeciwzakrzepowe - aminokwasy i pochodne |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Cisplatyna (Cisplatin) | inne leki przeciwnowotworowe |
Distygmina (Distigmime) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Esmolol (Esmolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Galantamina (Galantamine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Kolistyna (kolistymetat sodowy) (Colistin) | antybiotyki polipeptydowe |
Memantyna (Memantine) | antagoniści receptora NMDA |
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Pankuronium (Pancuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Pindolol (Pindolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amikacyna (Amikacin) | aminoglikozydy |
Framycetyna (Framycetin) | antybiotyki - INNE |
Gentamycyna (Gentamicin) | aminoglikozydy |
Kolistyna (kolistymetat sodowy) (Colistin) | antybiotyki polipeptydowe |
Tobramycyna (Tobramycin) | aminoglikozydy |
Wpływ karbacholu na prowadzenie pojazdów
Karbachol po podaniu do gałki ocznej może prowadzić do zaburzenia widzenia o nasilonym charakterze. Należy zachować dużą ostrożność podczas prowadzenia samochodów i innych pojazdów mechanicznych.
Inne rodzaje interakcji
Karbachol może nasilić pooperacyjne przekrwienie tęczówki.
Miłorząb japoński (Ginko biloba) może nasilić działania niepożądane karbacholu.
Wpływ karbacholu na ciążę
Karbachol jest zaliczany do kategorii C według FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków). Nie przeprowadzono odpowiednich badań po podaniu miejscowym karbacholu we wstrzyknięciu do oka u kobiet ciężarnych. Z tego powodu decyzja o wykorzystaniu karbacholu powinna być rozpatrzona przez lekarza, gdy ewentualne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Wpływ karbacholu na laktację
Nie przeprowadzono odpowiednich badań, które określiłyby stopień przenikania karbacholu do mleka matki karmiącej po podaniu do gałki ocznej. Karbachol jest lekiem prawdopodobnie bezpiecznym podczas laktacji, natomiast nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.
Inne możliwe skutki uboczne
Po miejscowym podaniu karbacholu do oczu najczęstszym działaniem niepożądanym jest ból głowy i wzrost ciśnienia wewnątrz gałki ocznej. Karbachol może wywołać także zaburzenia o charakterze miejscowym w oku, takie jak zamazane widzenie, pogorszenie widzenia w ciemności, ból w oku po podaniu, zwężenie źrenicy i stany zapalne struktur oka. Rzadko zgłaszano odwarstwienie siatkówki. Ponad to karbachol może spowodować zmętnienie rogówki, zwyrodnienie rogówki lub jej obrzęk. Pozostałe działania niepożądane po miejscowym podaniu karbacholu obejmują wymioty, nadpotliwość, uczucie parcia na pęcherz moczowy.
Objawy przedawkowania karbacholu
Po przedawkowaniu karbacholu mogą pojawić się zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności i wymioty, skurcze żołądka), układu sercowo-naczyniowego (bradykardia, spadek ciśnienia tętniczego krwi) a także układu oddechowego (duszności, atak astmy). Dodatkowo opisywano przypadki ślinotoku i omdlenia.
Mechanizm działania karbacholu
Karbachol jest agonistą receptorów muskarynowych M1 oraz M2, a także receptorów nikotynowych. Należy do grupy leków zwanych parasympatykomimetykami, czyli leków działających na organizm analogicznie do acetylocholiny (leki cholinergiczne). Karbachol działa na mięśniówkę zwieracza tęczówki, poprzez pobudzenie zakończeń nerwów ruchowych tęczówki. Powoduje to zwężenie źrenicy i prowadzi do spadku ciśnienia w gałce ocznej.
Wchłanianie karbacholu
Karbachol po podaniu na rogówkę jest słabo wchłaniany. Absorpcję leku można zwiększyć przez dodatek substancji nawilżających oko. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego.
Dystrybucja karbacholu
Karbachol nie przenika przez barierę krew-mózg.
Metabolizm karbacholu
Karbachol pod względem chemicznym jest estrem karbamylowym (cząsteczka karbacholu zawiera grupę karbaminową, a nie acetylową). Ta zmiana powoduje, że nie ulega łatwej hydrolizie przez enzymy: acetylocholinoesterazę lub niespecyficzne cholinoesterazy. Metabolizowany jest do choliny dwukrotnie dłużej niż acetylocholina.
Wydalanie karbacholu
Działanie karbacholu w gałce ocznej po wstrzyknięciu do komory przedniej oka utrzymuje się około 24 godzin.
Badania na zwierzętach wykazały że karbachol eliminowany jest głównie z moczem.