Itopryd, Itopridum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o itoprydzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
początek XXI wieku
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek itoprydu, itopryd
- Działanie itoprydu
-
prokinetyczne (zwiększa perystaltykę/motorykę jelit), przeciwwymiotne
- Postacie itoprydu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Gastroenterologia
- Wzór sumaryczny itoprydu
-
C20H26N2O4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające itopryd
- Wskazania do stosowania itoprydu
- Dawkowanie itoprydu
- Przeciwskazania do stosowania itoprydu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania itoprydu
- Wpływ itoprydu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ itoprydu na ciążę
- Wpływ itoprydu na laktację
- Wpływ itoprydu na płodność
- Skutki uboczne
- Mechanizm działania itoprydu
- Wchłanianie itoprydu
- Dystrybucja itoprydu
- Metabolizm itoprydu
- Wydalanie itoprydu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające itopryd
Wskazania do stosowania itoprydu
Itopryd jest lekiem prokinetycznym, który usprawnia aktywność ruchową przewodu pokarmowego. Lek przeznaczony jest do leczenia objawów żołądkowo–jelitowych czynnościowej, niewrzodowej niestrawności. Wśród tych objawów wyróżniamy: ból w nadbrzuszu, brak łaknienia, zgada, nudności, wymioty, wzdęcia brzucha, uczucie nadmiernej pełności w żołądku. Wyniki wielu badań wskazują, że itopryd może być lekiem z wyboru w leczeniu choroby refluksowej przełyku.
Dawkowanie itoprydu
Itopryd stosuje się doustnie, przed posiłkiem. Czas trwania leczenia uzależniony jest od stanu zdrowia pacjenta. W badaniach klinicznych substancja była podawana do 8 tygodni.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, masy ciała i chorób towarzyszących (zaburzenia czynności nerek, niewydolność wątroby).
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych to 150 mg.
Przeciwskazania do stosowania itoprydu
Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na itopryd. U pacjentów, u których stwierdza się przyspieszone opróżnienie żołądka (na przykład w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, niedrożności mechanicznej, perforacji) itopryd nie powinien być stosowany.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania itoprydu
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz w podeszłym wieku, substancje czynną należy stosować ostrożnie, a w razie wystąpienia działań niepożądanych skonsultować się z lekarzem.
Biorąc pod uwagę działanie itoprydu (przyśpiesza opróżnianie żołądka) trzeba liczyć się z tym, że może on wpłynąć na proces wchłaniania niektórych leków. W szczególności może dotyczyć to form leków o przedłużonym uwalaniu czy powlekanych postaci dojelitowych. Należy również zwrócić uwagę na leki o wąskim indeksie terapeutycznym.
Itopryd wzmacnia działanie acetylocholiny. Może powodować działania niepożądane pochodzenia cholinergicznego między innymi takie jak:
- zaczerwienie skóry;
- kaszel;
- duszności;
- łzawienie;
- potliwość;
- kolka jelitowa;
- biegunka;
- drżenie.
Wpływ itoprydu na prowadzenie pojazdów
Nie wykazano wpływu itoprydu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże w związku z rzadkim działaniem niepożądanym leku jakim są zawroty głowy, zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii.
Wpływ itoprydu na ciążę
Ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa przyjmowania itoprydu w ciąży, stosowanie leku w tym okresie jest przeciwwskazane. Dotyczy to również kobiet, u których nie można wykluczyć ciąży. Jeśli korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko, decyzję o zastosowaniu itoprydu podejmuje lekarz.
Wpływ itoprydu na laktację
Ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa przyjmowania itoprydu w czasie karmienia piersią, stosowanie leku w tym okresie jest przeciwwskazane. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że itopryd przenika do mleka samic szczurów w okresie laktacji.
Wpływ itoprydu na płodność
Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowaniu itoprydu. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że u samic szczurów występowała hiperprolaktynemia i wtórne wydłużenie fazy estrogenowej cyklu (dotyczy dawek większych niż te stosowane u ludzi). Zjawisko to nie było obserwowane u psów i naczelnych. Nie udowodniono szkodliwego wpływu na kopulację i płodność.
Skutki uboczne
- ból w klatce piersiowej
- Ból pleców
- zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny
- ból brzucha
- bóle głowy
- zmęczenie
- zawroty głowy
- zaparcia
- zaburzenia snu
- nadmierne wydzielanie śliny
- leukopenia
- hiperprolaktynemia
- drażliwość
- biegunka
- wysypka
- świąd
- rumień
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Mechanizm działania itoprydu
Itopryd jest substancją o podwójnym mechanizmie działania. Należy do grupy leków blokujących receptor dopaminowy D2, przez co stymuluje wydzielanie acetylocholiny. Równocześnie jest inhibitorem acetylocholinoesterazy (enzymu rozkładającego acetylocholinę). Przestrzenna budowa cząsteczki itoprydu uniemożliwia jej przejście przez barierę krew–mózg. W związku z tym substancja wpływa jedynie na obwodowe receptory dopaminergiczne D2. Dodatkowo itopryd nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów (na przykład histamonowych, tryptaminowych). Substancja przyspiesza opróżnienie żołądka u ludzi.
Wchłanianie itoprydu
Itopryd jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Względna biodostępność wynosi około 60%. Jest to wynik metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę. Stężenie maksymalne itoprydu osiągane jest po 30–45 minutach od przyjęcia dawki 50 mg. Pokarm nie ma wpływu na biodostępność.
Dystrybucja itoprydu
Itopryd wiąże się w około 96% z białkami osocza (głównie albuminami). Mniej, aniżeli 15% związanej części itoprydu jest związane z alfa–1–kwaśną glikoproteiną.
Metabolizm itoprydu
Itopryd metabolizowany jest w wątrobie głównie przez enzym monooksygenazę flawino–zależną (FMO3). Ludzkie izoenzymy FMO podlegają polimorfizmowi genetycznemu. Może to prowadzić do rzadkiej choroby genetycznej, znanej jako trimetyloaminuria (zespół odoru rybnego). Biologiczny okres półtrwania itoprydu u tych pacjentów może być dłuższy.
Wyizolowano trzy metabolity itoprydu, z których jeden wykazuje niewielką aktywność (2%–3% aktywności itoprydu). Nie ma więc istotnego znaczenia farmakologicznego.
Wydalanie itoprydu
Itopryd i jego metabolity są głównie wydalane w moczu. Wydalanie itoprydu i jego metabolitu N–tlenku w moczu wynosi odpowiednio 3,7% i 75,4% po podaniu pojedynczej dawki leczniczej osobie zdrowej.