Encyklopedia leków

Imikwimod, Imiquimod, Imiquimodum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o imikwimodzie

Rok wprowadzenia na rynek
1997
Substancje aktywne
imikwimod
Działanie imikwimodu
immunostymulujące (zwiększa odporność), przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne), przeciwwirusowe
Postacie imikwimodu
krem
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
Specjalności medyczne
Dermatologia i wenerologia, Onkologia kliniczna
Rys historyczny imikwimodu

Imikwimod jest substancją zwiększającą aktywność układu immunologicznego. Lek został dopuszczony do obrotu przez Medicis Pharmaceutical w Stanach Zjednoczonych w 1997 roku. Dwa lata później imikwimod trafił na rynek szwajcarski, po rejestracji przez Meda Pharma Gmbh.

Wzór sumaryczny imikwimodu

C14H16N4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające imikwimod

Wskazania do stosowania imikwimodu

Imikwimod jest chemioterapeutykiem przeznaczonym do podania miejscowego. Substancja czynna znalazła zastosowanie w leczeniu schorzeń skóry takich jak kłykciny kończyste i brodawki występujące w okolicach odbytu lub na narządach płciowych.
Ponadto, lek jest wykorzystywany w terapii rogowacenia słonecznego u pacjentów z prawidłowo funkcjonującym układem odpornościowym. Leczone schorzenie nie powinno być powikłane hiperkeratozą i nie może wykazywać cech przerostu.
Substancja czynna ze względu na swoje działanie przeciwnowotworowe jest wykorzystywana w łagodzeniu miejscowych ognisk raka podstawnokomórkowego.

Dawkowanie imikwimodu

Schemat dawkowania imikwimodu jest zależny od rodzaju występującego schorzenia. Substancja czynna jest przeznaczona do stosowania zewnętrznego. Leku nie należy stosować częściej niż raz na dobę, a zwykle stosowana dawka dobowa imikwimodu wynosi od 12.5 mg do 18.75 mg substancji leczniczej. 

W przypadku leczenia powierzchownych ognisk raka podstawnokomórkowego u osób dorosłych zalecane jest stosowanie imikwimodu pięć dni w tygodniu, przez okres sześciu tygodni. Podczas stosowania substancji leczniczej należy pokryć całą zmianę nowotworową z uwzględnieniem niewielkiego marginesu zdrowej tkanki wokół zmiany. Preparat zawierający substancję czynną należy wcierać w miejsce występowania nowotworu do momentu całkowitego wchłonięcia leku. Po upływie ośmiu godzin od aplikacji należy zmyć powierzchnię, na której znajdował się imikwimod. Skuteczność terapii można ocenić po dwunastu tygodniach od pierwszego użycia leku.

Podczas terapii rogowacenia słonecznego, imikwimod należy stosować w dawce 12.5 mg na dobę, trzy razy w tygodniu przez miesiąc. Preparat zawierający imikwimod należy nakładać na suchą skórę. Zaleca się stosowanie leku w godzinach wieczornych, dokładnie wcierając preparat aż do całkowitego zniknięcia kremu. Po upływie ośmiu godzin krem należy dokładnie zmyć z powierzchni skóry. W przypadku uzyskania niezadowalającego efektu terapii, leczenie można przedłużyć o kolejne cztery tygodnie. 

Leczenie kłykcin kończystych występujących na powierzchni narządów płciowych lub brodawek w okolicy odbytu wymaga stosowania 12.5 mg substancji czynnej na dobę. Zaleca się stosowanie leku przed snem, trzy dni w tygodniu. Podczas nakładania preparatu należy unikać miejsc niezmienionych chorobowo. Po średnio 8 godzinach, lek należy zmyć z powierzchni skóry. Maksymalny czas trwania terapii wynosi 16 tygodni. Imikwimod należy odstawić w przypadku pozbycia się zmian podczas terapii. Nieobrzezani mężczyźni powinni szczególnie dbać o higienę podczas stosowania imikwimodu w leczeniu brodawek znajdujących po napletkiem. 

Leku nie należy stosować w przypadku zmian skórnych u dzieci i młodzieży. W przypadku pacjentów cierpiących na ciężkie zaburzenia wątroby zalecane jest uważne obserwowanie pacjenta podczas kuracji imikwimodem. 

Przeciwskazania do stosowania imikwimodu

Przeciwwskazaniem do stosowania imikwimodu jest wystąpienie nadwrażliwości na tę substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania imikwimodu

Imikwimod należy stosować na nieuszkodzoną skórę. Lek w niewielkim stopniu przenika do krążenia ogólnoustrojowego. Przerwanie ciągłości tkanki może nasilać wchłanianie leku po podaniu miejscowym, zwiększając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych podczas terapii. 

Substancja czynna może pogarszać przebieg chorób autoagresywnych. W przypadku pacjentów cierpiących na schorzenia autoimmunologiczne należy rozważyć stosunek korzyści odniesionych z leczenia do ryzyka zaostrzenia przebiegu choroby. 

W trakcie leczenia imikwimodem istnieje możliwość wystąpienia zaburzeń, które są czynnikiem wskazującym na konieczność przerwania terapii. Należą do nich:

  • gorączka;
  • nadżerki;
  • nudności;
  • bóle mięśniowe;
  • dreszcze.

Rozpoczęcie kolejnego cyklu leczenia nie jest zalecane w przypadku osób z osłabioną odpornością. 

Lek może pogarszać przebieg zapaleń skóry. Podczas terapii należy unikać kontaktu substancji leczniczej z ustami, oczami i nozdrzami. Po nałożeniu leku na powierzchnię skóry nie należy stosować dodatkowego opatrunku okluzyjnego.

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania imikwimodu u pacjentów po przeszczepie. Ze względu na ryzyko odrzucenia przeszczepu należy rozważyć zasadność rozpoczęcia leczenia. 

W przypadku leczenia brodawek zewnętrznych narządów płciowych u nieobrzezanych mężczyzn zalecane jest regularne wykonywanie codziennych zabiegów higienicznych dotyczących napletka ze względu na ryzyko wystąpienia zwężenia, stwardnienia lub nadżerek utrudniających odciągnięcie napletka. Podczas leczenia występuje prawdopodobieństwo pojawienia się ciężkich reakcji skórnych, które mogą zmniejszać zdolność zapłodnienia. 

Substancja czynna może ograniczać skuteczność mechanicznych metod antykoncepcji (prezerwatywy, krążki maciczne). W trakcie terapii zaleca się stosowanie innych metod antykoncepcji. 

Pacjenci stosujący imikwimod powinni chronić skórę przed promieniowaniem UVA/UVB ze względu na ryzyko wystąpienia nadwrażliwości na światło słoneczne w trakcie leczenia.  Podczas kuracji należy również ograniczyć korzystanie ze sztucznych źródeł światła (solarium) oraz stosować kremy z filtrem ochronnym. 

Podczas terapii powierzchownych ognisk nowotworu podstawnokomórkowego, skórę na której znajduje się imikwimod należy chronić przed promieniowaniem słonecznym. W trakcie kuracji tkanka poddana leczeniu znacznie różni się od zdrowej skóry.  Efekty leczenia można ocenić dopiero po upływie dwunastu tygodni od zakończenia kuracji. Rekomendowane jest przerwanie terapii w przypadku gdy reakcje skórne wywołane przez imikwimod powodują znaczny dyskomfort u pacjenta. 

Stosowanie imikwimodu podczas leczenia rogowacenia słonecznego z cechami znacznego przerostu lub hiperkeratozy nie jest zalecane.
Ponadto, skuteczność substancji czynnej nie została potwierdzona podczas terapii słonecznego rogowacenia uszu, czerwieni wargowej lub powiek. Wykorzystanie imikwimodu w kuracji osób z rogowaceniem występującym poza skórą twarzy i owłosionej skóry głowy nie jest rekomendowane ze względu na niepotwierdzoną skuteczność leku. 
Czas trwania kuracji rogowacenia słonecznego z wykorzystaniem imikwimodu powinien wynosić maksymalnie cztery tygodnie. W przypadku wystąpienia poważnych reakcji skórnych lub objawów grypopodobnych, stanowiących ryzyko dla zdrowia pacjenta należy rozważyć tymczasowe przerwanie leczenia. Efekt terapii można  ocenić po upływie przynajmniej 4 tygodni, gdy proces odbudowy tkanki zostanie ukończony. 

Wpływ imikwimodu na prowadzenie pojazdów

Substancja czynna nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. 

Inne rodzaje interakcji

Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania imikwimodu w połączeniu z lekami immunosupresyjnymi ze względu na pobudzenie układu odpornościowego w trakcie kuracji. 

Wpływ imikwimodu na ciążę

Brak badań potwierdzających bezpieczeństwo imikwimodu podczas trwania ciąży. Testy przeprowadzone na zwierzętach nie potwierdziły potencjalnego szkodliwego wpływu substancji czynnej na rozwój płodu. 

Stosowanie imikwimodu u kobiety ciężarnej powinno przebiegać z zasadami należytej ostrożności i zostać rozpoczęte dopiero po starannym rozważeniu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych stanowiących zagrożenie dla płodu. 

Wpływ imikwimodu na laktację

Substancja czynna bardzo słabo wchłania się po podaniu na powierzchnię skóry. Niewielki stopień wchłaniania imikwimodu przez skórę, sugeruje małe prawdopodobieństwo przenikania leku do pokarmu kobiety karmiącej. Nie można jednak całkowicie wykluczyć ryzyka pojawienia się szkodliwego wpływu leku na rozwój dziecka. 

Inne możliwe skutki uboczne

Podczas stosowania imikwimodu istnieje ryzyko pojawienia się działań niepożądanych o różnej częstotliwości występowania, zależnie od częstości stosowania leku jak i jego ilości na skórze.
W przypadku leczenia rogowacenia słonecznego może wystąpić:

  • bardzo często – świąd w miejscu podania leku;
  • często – anoreksja, nudności, ból głowy, bóle mięśni lub stawów, odczyny i zaburzenia w miejscu podania (ból, podrażnienie, rumień, pieczenie), zmęczenie;
  • niezbyt często – zaburzenia w miejscu podania (owrzodzenie, obrzęk lub łuszczenie skóry, pęcherzyki na skórze, przeczulica lub parestezje, obecność płynnej wydzieliny, lokalny stan zapalny, krwawienia lub grudki), zakażenia lub krosty, gorączka, osłabienie, dyskomfort, dreszcze, limfadenopatia.

Poza tym w trakcie terapii większych powierzchni skóry lub częstszego stosowania leku zaobserwowano:

  • często – występujące krosty lub zakażenia, limfadenopatię, bóle pleców, krwawienia lub grudki w miejscu podania, wysypkę, parestezje;
  • niezbyt często – drażliwość, nudności, dolegliwości grypopodobne, stany zapalne w miejscu podania, pękanie skóry, letarg, suchość w jamie ustnej, stan zapalny skóry.

Podczas leczenia zmian chorobowych występujących na powierzchni narządów rozrodczych lub w okolicach otworu odbytowego stwierdzono występowanie działań niepożądanych niespotykanych wcześniej. Należą do nich:

  • niezbyt częste biegunki, wymioty, bóle brzucha, bolesne parcie na stolec, świąd, stan zapalny gardła lub błony śluzowej nosa, szumy uszne, uczucie gorąca, migreny, senność, bezsenność, infekcje grzybicze lub bakteryjne, kandydoza pochwy, opryszczka pospolita, zapalenie sromu lub pochwy, nadmierne pocenie, pokrzywka, wysypka, wypryski, stan zapalny mieszków włosowych, bolesne oddawanie moczu, zaburzenia układu płciowego (bóle pochwy lub prącia, zaburzenia wzwodu, dolegliwości prącia lub sromu, wypadanie macicy).

Objawy przedawkowania imikwimodu

Przedawkowanie imikwimodu jest mało prawdopodobne ze względu na niewielki stopień wchłaniania transdermalnego. W przypadku długotrwałego przyjmowania stosowania zbyt dużych ilości leku mogą wystąpić poważne odczyny skórne i podrażnienia.

Mechanizm działania imikwimodu

Imikwimod nie wykazuje bezpośredniego wpływu na wirusy i komórki nowotworowe. Substancja czynna działa poprzez pobudzenie receptora TLR–7. Agonizm wobec receptora toll–like (TLR) odpowiada za zwiększenie aktywności interferonu–α oraz czynnika martwicy nowotworów TNF–α.

Czynnik martwicy nowotworów zwiększa stężenie wolnych rodników we wnętrzu komórek nowotworowych rozpoczynając w ten sposób proces zaprogramowanej śmierci komórki (apoptozy). TNF–α pobudza również proces fagocytozy oraz zwiększa syntezę białek ostrej fazy w wątrobie.
Interferon–α wykazuje działanie przeciwwirusowe oraz przeciwnowotworowe. Substancja czynna zwiększa aktywność układu odpornościowego poprzez zwiększenie wykrywalności zainfekowanych komórek przez limfocyty T. W wyniku nasilenia działania limfocytów Th wzrasta synteza cytokin odpowiedzialnych za aktywność przeciwnowotworową. Interferon alfa pobudza do działania cały kompleks enzymów stymulujący syntezę białka p53, którego aktywność prowadzi do rozpoczęcia procesu apoptozy. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

Wchłanianie imikwimodu

Około 0.9% zastosowanej dawki zostaje wchłonięte do krążenia ogólnego po podaniu imikwimodu na powierzchnię skóry.

Metabolizm imikwimodu

Substancja czynna po dostaniu się do krążenia ogólnego ulega szybkiej biotransformacji, polegającej na rozkładzie leku do dwóch metabolitów.

Wydalanie imikwimodu

Niewielka ilość imikwimodu, która została wchłonięta przez skórę ulega wydaleniu z moczem (około 66% dawki) lub z kałem (około 33% dawki).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij