Encyklopedia leków

Grazoprewir, Grazoprevir, Grazoprevirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o grazoprewir

Rok wprowadzenia na rynek
2016
Substancje aktywne
grazoprewir
Działanie grazoprewiru
przeciwwirusowe
Postacie grazoprewiru
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy), układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze
Rys historyczny grazoprewiru

Grazoprewir jest produkowany przez firmę Merck, w obrocie pozostaje od 2016 roku. 

Wzór sumaryczny grazoprewiru

C38H50N6O9S

Spis treści

Wskazania do stosowania grazoprewiru

Grazoprewir jest stosowany w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C. Leczenie powinno być prowadzone przez doświadczonego lekarza.  

Dawkowanie grazoprewiru

Dawka dobowa grazoprewiru wynosi 100mg na dobę. 

Przeciwskazania do stosowania grazoprewiru

Stosowanie grazoprewiru jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości oraz u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania grazoprewiru

Przed rozpoczęciem leczenia grazoprewirem, należy wykonać badania czynności wątroby, gdyż grazoprewir może wielokrotnie zwiększać aktywność AlAT. Nie należy stosować grazoprewiru u pacjentów zakażonych także WZW typu B, ze względu na brak danych odnośnie skuteczności oraz możliwości reaktywacji wirusa, która może prowadzić do zgonu. U pacjentów z cukrzycą należy ściśle monitorować stężenie glukozy we krwi, ze względu możliwą hipoglikemię wynikającą z poprawy stężenia glukozy we krwi. Grazoprewiru nie należy stosować u dzieci i młodzieży. 

Przeciwwskazania grazoprewiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Grazoprewiru nie należy łączyć z inhibitorami aktywności polipeptydu transportującego aniony organiczne, takimi jak ryfampicyna, atazanawir, darunawir, lopinawir, sakwinawir, typranawir, kobicystat lub cyklosporyną ze względu na zmniejszenie stężenia grazoprewiru. Induktory cytochromu P450 3A lub glikoproteiny P - efawirenz, fenytoina, karbamazepina, bozentan, etrawiryna, modafinil zwiększają stężenie grazoprewiru i również nie powinny być razem z nim stosowane. 

Interakcje grazoprewiru z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie stężenia grazoprewiru we krwi i nasilenie jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abirateron (Abiraterone) inne leki przeciwnowotworowe
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Bikalutamid (Bicalutamide) inne leki hormonalne
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Dabrafenib (Dabrafenib) inhibitory kinazy białkowej
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Danazol (Danazol) testosteron i pochodne
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Dasatynib (Dasatinib) inhibitory kinazy białkowej
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Eltrombopag (Eltrombopag) leki zwiększające krzepliwość krwi - INNE
Eluksadolina (Eluxadoline) inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Fosaprepitant (Fosaprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Idelalizyb (Idelalisib) inne leki przeciwnowotworowe
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Indynawir
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Izawukonazol (Isavuconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klotrimazol (Clotrimazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Kryzotynib (Crizotinib) inhibitory kinazy białkowej
Kwas obetycholowy (Obeticholic acid) substancje stosowane w chorobach dróg żółciowych
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Lenwatynib (Lenvatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Mikonazol (Miconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Olaparyb (Olaparib) inne leki przeciwnowotworowe
Palbocyklib (Palbociclib) inhibitory kinazy białkowej
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ranolazyna (Ranolazine) inne leki nasercowe
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Styrypentol (Stiripentol) inne leki przeciwpadaczkowe
Symeprewir (Simeprevir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej
Zmniejszenie stężenia grazoprewiru i osłabienie jego skuteczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Deferazyroks (Deferasirox) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Enzalutamid (Enzalutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Mitotan (Mitotane) inne leki przeciwnowotworowe
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Rufinamid (Rufinamide) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Somatropina (Somatotropin) somatotropina i analogi
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Zwiększenie stężenia sunitynibu i nasilenie jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sunitynib (Sunitinib) inne leki przeciwnowotworowe
Zwiększenie stężenia takrolimusu i nasilenie jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Grazoprewir może zmieniać stężenia warfaryny, konieczne jest monitorowanie wskaźnika INR.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K

Wpływ grazoprewiru na prowadzenie pojazdów

Grazoprewir może powodować zmęczenie, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w ruchu. 

Inne rodzaje interakcji

Nie należy stosować grazoprewiru z preparatami z dziurawca. 

Wpływ grazoprewiru na ciążę

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, brak jednak takich badań u ludzi. Z tego względu nie należy stosować grazoprewiru w trakcie ciąży. 

Wpływ grazoprewiru na laktację

U zwierząt grazoprewir przenika do mleka samicy, nie jest jasne, czy przenika do mleka kobiety. Z tego względu nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka i nie należy w czasie terapii grazoprewirem karmić piersią. 

Wpływ grazoprewiru na płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność, nie przeprowadzono jednak takich badań u ludzi. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

ból głowy
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
bezsenność
Często
biegunka
Często
depresja
Często
drażliwość
Często
łysienie
Często
niepokój
Często
nudności
Często
suchość w ustach
Często
świąd
Często
wymioty
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
ból brzucha
Często
ból stawów
Często
ból mięśni
Często
zmniejszenie apetytu
Często
osłabienie
Często
ból w górnej części jamy brzusznej
Często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania grazoprewiru

Grazoprewir hamuje aktywność enzymów NS3/4A proteazy HCV genotypów w 1a, 1b, 3, i 4a WZW typu C, przez co hamuje replikację wirusa WZW typu C. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Atazanawir
  • Biktegrawir
  • Boceprewir
  • Denotywir
  • Dolutegrawir
  • Elwitegrawir
  • Enfuwirtyd
  • Entekawir
  • Inozyny pranobeks
  • Marawirok
  • Podofilotoksyna
  • Raltegrawir
  • Tenofowir

Wchłanianie grazoprewiru

Biodostępność grazoprewiru wynosi 15-27%, maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu 30 minut do 3 godzin. 

Dystrybucja grazoprewiru

Grazoprewir wiąże się w 98,8% z albuminą ludzkiej surowicy krwi i z kwaśną glikoproteiną α-1.

Metabolizm grazoprewiru

Grazoprewir jest częściowo metabolizowany poprzez metabolizm tlenowy, przy udziale CYP3A. Żadne jego metabolity nie zostały wykryte w osoczu. 

Wydalanie grazoprewiru

Grazoprewir w 90% jest wydalany z kałem, a w 1% z moczem. Okres półtrwania grazoprewiru wynosi ok. 31 godzin. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij