Florbetapir (18F), Florbetapirum (18f) - Zastosowanie, działanie, opis

Florbetapir (18F) jest wskazany wyłącznie do diagnostyki. Substancja jest stosowana w pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) do obrazowania złogów β-amyloidu w mózgu dorosłych osób z zaburzeniami poznawczymi oraz z podejrzeniem choroby Alzheimera. Badania z zastosowaniem florbetapiru (18F) należy interpretować w oparciu o ocenę kliniczną, ponieważ dodatni wynik badania nie zawsze koreluje z diagnozą choroby. Obecność płytek beta-amyloidowych w istocie szarej mózgu można zaobserwować również u osób w podeszłym wieku, co nie jest jednoznaczne z występowaniem choroby neurodegeneracyjnej.

Florbetapir (18F) podawany jest w szybkim wstrzyknięciu dożylnym, pod kontrolą personelu medycznego mającego doświadczenie w wykonywaniu pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Przed podaniem substancji należy zmierzyć jej radioaktywność przy użyciu kalibratora. Wstrzyknięcie przy użyciu krótkiego cewnika dożylnego ogranicza ryzyko adsorbcji substancji czynnej w rurce. Po podaniu należy przepłukać zestaw roztworem 0,9% chlorku sodu do wstrzykiwań, w celu upewnienia się, że cała dawka została przyjęta.

Dawka stosowana w badaniu diagnostycznym zależna jest od masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Dawka zwykle stosowane u osób dorosłych: 370 MBq dla osoby dorosłej o masie 70 kg.

Substancja nie ma zastosowania w diagnostyce u dzieci i młodzieży.

Przeciwskazaniem do stosowania florbetapiru (18F) jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Należy mieć świadomość, że dodatni wynik badania z użyciem florbetapiru (18F) nie jest jednoznaczny z diagnozą choroby neurodegeneracyjnej, gdyż obecność płytek amyloidowych można stwierdzić u zdrowych osób w podeszłym wieku. Nie wiadomo, czy substancja jest skuteczna do prognozowania rozwoju choroby Alzheimera oraz monitorowania odpowiedzi na terapię.

W przypadku braku pewności co do wyniku badania metodą PET (obrazy trudne do interpretacji, problem w ustaleniu granicy między istotą szarą i białą oraz trudności w zlokalizowaniu istoty szarej), należy przeprowadzić analizę z jednoczesnym użyciem wyników tomografii komputerowej (CT) lub rezonansu magnetycznego (MR).

Należy zachować ostrożność w przypadku osób z niewydolnością nerek i wątroby, ze względu na zwiększone narażenie na promieniowanie. W każdym przypadku należy podać jak najmniejszą dawkę substancji, która umożliwi diagnostykę, jednocześnie nie narazi pacjenta na negatywne skutki promieniowania jonizującego.

Osoby badane powinny być poinformowane o konieczności unikania bliskiego kontaktu z małymi dziećmi i kobietami w ciąży w ciągu pierwszej doby po wstrzyknięciu florbetapiru (18F).

Substancja nie jest przeznaczona do stosowania u dzieci i młodzieży.

Brak danych na temat interakcji florbetapiru (18F) z żywnością.

Brak danych na temat interakcji florbetapiru (18F) z alkoholem.

Florbetapir (18F) nie ma wpływu lub wywiera nieznaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W badaniach in vitro nie wykazano wpływu innych substancji leczniczych, często przyjmowanych przez osoby chore na Alzheimera, na proces wiązania florbetapiru (18F) z płytkami beta-amyloidu.

Nie przeprowadzono stosownych badań dotyczących wpływu florbetapiru (18F) na ciążę u ludzi i zwierząt. Przypuszcza się, że związek może szkodliwie oddziaływać na ciążę ze względu na obecność radionuklidu, który naraża płód na dawkę promieniowania.

Brak danych sugerujących przenikanie florbetapiru (18F) do mleka matki karmiącej. Należy rozważyć odroczenie badania u matki do czasu zaprzestania karmienia. W razie konieczności podania substancji w trakcie laktacji, powinno się wziąć pod uwagę możliwość wydzielania związków promieniotwórczych do mleka oraz zaprzestać karmienia przez 24 godziny po wstrzyknięciu. Należy też ograniczyć bliski kontakt z niemowlęciem w trakcie pierwszej doby po badaniu.

Brak badań dotyczących wpływu na florbetapiru (18F) na płodność.

Skutki uboczne po podaniu dożylnym: ból głowy, niezbyt często zaburzenia smaku, zaczerwienienie, nudności, świąd, pokrzywka, krwotok, podrażnienie, wysypka, ból w miejscu podania. 

Ze względu na małą ilość florbetapiru (18F) w każdej dawce, ryzyko przedawkowania wydaje się mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania, z uwagi na ryzyko nadmiernej dawki promieniowania, należy zwiększyć częstość oddawania stolca i moczu, co przyspieszy wydalanie radionuklidu z organizmu.

Florbetapir (18F) jest radiofarmaceutycznym związkiem zawierającym radionuklid fluoru-18 związany z florbetapirem, cząsteczką o wysokim powinowactwie do płytki beta-amyloidowej. Substancja wiąże się z płytkami neurytycznymi beta-amyloidu. W badaniach in vitro pośmiertnego barwienia tkanek mózgu pacjentów z chorobą Alzheimera, wykazano istotną zależność między wiązaniem florbetapiru (18F) a odkładaniem się złogów beta-amyloidu.

Florbetapir (18F) podawany jest dożylnie.  Substancja jest rozprowadzana po całym organizmie w kilka minut po wstrzyknięciu.

Florbetapir (18F) jest rozprowadzany po całym organizmie kilka minut po wstrzyknięciu, a następnie szybko metabolizowany. Mniej niż 5% wstrzykniętej dawki utrzymuje się we krwi 20 minut po podaniu, a po 45 minutach obecne jest mniej niż 2% podanej substancji. Maksymalny wychwyt w mózgu następuje w ciągu kilku minut po podaniu, po tym czasie substancja jest szybko eliminowana z tkanki mózgowej.  Zaobserwowano retencję florbetapiru (18F) w istocie białej, zarówno w grupie kontrolnej oraz u osób chorych na Alzheimera. Zjawisko to tłumaczy się mniejszym przepływem krwi przez ten obszar mózgu. 

Florbetapir(18F) jest metabolizowany do polarnych, radioaktywnych metabolitów, które wydalane są razem z moczem. Zidentyfikowano zasadniczo trzy metabolity, których aktywność nie wpływa w znaczący sposób na stopień wiązania amyloidu w obrazie PET.

Florbetapir (18F) jest eliminowany z organizmu głównie w wyniku przemian metabolicznych w wątrobie i następnie wydalany z żółcią do jelit. W znacznie mniejszym stopniu substancja jest również wydalana z moczem, w postaci radioaktywnych, polarnych metabolitów.