Fidaksomycyna Fidaxomicin - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Fidaksomycyna, Fidaxomicin, Fidaxomicinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o fidaksomycynie

Rok wprowadzenia na rynek
2011
Substancje aktywne
fidaksomycyna
Działanie fidaksomycyny
bakteriobójcze, przeciwbakteryjne
Postacie fidaksomycyny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia
Rys historyczny fidaksomycyny

Fidaksomycyna została opracowana przez Optimer Pharmaceuticals i zatwierdzona przez FDA w czerwcu 2011 roku.

Wzór sumaryczny fidaksomycyny

C52H74Cl2O18

Spis treści

Wskazania do stosowania fidaksomycyny

Fidaksomycyna jest wskazana w leczeniu biegunki związanej z Clostridioides (Clostridium) difficile. Fidaksomycynę należy stosować wyłącznie u pacjentów z potwierdzonym lub podejrzewanym zakażeniem C. difficile, aby zmniejszyć ryzyko rozwoju bakterii lekoopornych i zmaksymalizować skuteczność terapeutyczną fidaksomycyny i innych środków przeciwdrobnoustrojowych.

Dawkowanie fidaksomycyny

Fidaksomycyna występuje w postaci tabletek doustnych. Lek można podawać niezależnie od posiłku. Zwykle stosuje się 400mg na dobę przez okres 10 dni.

Przeciwskazania do stosowania fidaksomycyny

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na fidaksomycynę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fidaksomycyny

Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów ze stwierdzoną alergią na makrolidy.

W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować ostrożnie ze względu na brak danych klinicznych.

Fidaksomycynę należy ostrożnie stosować u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem okrężnicy lub zagrażającym życiu zakażeniem Clostridium difficile.

Lek należy ostrożnie stosować u osób borykających się z zapaleniem jelit, ze względu na ryzyko zwiększonego wchłaniania i ryzyka działań niepożądanych.

Nie powinno się stosować fidaksomycyny jednocześnie z  cyklosporyną, ketokonazolem, erytromycyną, klarytromycyną, werapamilem, dronedaronem, oraz amiodaronem (inhibitory glikoproteiny P).

Interakcje fidaksomycyny z innymi substancjami czynnymi

Skutkiem jednoczesnego stosowania tych leków może być nasilenie objawów niepożądanego działania fidaksomycyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Ibrutynib (Ibrutinib) inhibitory kinazy białkowej
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej

Wpływ fidaksomycyny na prowadzenie pojazdów

Fidaksomycyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn potencjalnie niebezpiecznych lub wpływ ten jest nieznaczący.

Wpływ fidaksomycyny na laktację

Na podstawie dostępnych danych nie można stwierdzić jednoznacznie czy fidaksomycyna i jej metabolity przenikają do mleka matki. Jednocześnie nie ma przesłanek do tego, że lek wywiera wpływ na karmione niemowlę, ze względu na niskie ogólnoustrojowe narażenie, jednak nie można wykluczyć negatywnego wpływu na niemowlę. Przed zaleceniem leku kobiecie karmiącej należy porównać korzyści wynikające z terapii dla matki z tymi wynikającymi z karmienia piersią.

Wpływ fidaksomycyny na płodność

Dostępne wyniki badań przeprowadzone na szczurach nie wykazały wpływu fidaksomycyny na płodność.

Skutki uboczne

nudności
Często
wymioty
Często
zaparcia
Często
ból głowy
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
świąd
Rzadko
wysypka
Rzadko
wzdęcia brzucha
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
zmniejszenie apetytu
Rzadko
Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
Rzadko
duszność
Częstotliwość nieznana
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
reakcje nadwrażliwości
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania fidaksomycyny

Fidaksomycyna ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu OP-1118 po podaniu doustnym. Oba związki pośredniczą w działaniu bakteriobójczym przeciwko C. difficile poprzez hamowanie bakteryjnej polimerazy RNA w fazie inicjacji cyklu transkrypcji. Polimeraza RNA jest niezbędnym enzymem bakteryjnym, który reguluje ekspresję genów, katalizuje interakcje kwasów nukleinowych i pobudza kilka bakteryjnych reakcji enzymatycznych dla przeżycia bakterii. Polimeraza RNA składa się z kompleksu różnych podjednostek i zawiera miejsce aktywne. W celu zainicjowania transkrypcji bakteryjnej, miejsce aktywne rdzeniowej polimerazy RNA wiąże się z promotorem specyficzności σ czynnik inicjacji, który lokalizuje i wiąże się z regionem promotorowym DNA. Interakcja polimerazy DNA-RNA sprzyja kolejnym etapom transkrypcji, która obejmuje rozdzielanie nici DNA. Fidaksomycyna wiąże się z kompleksem matryca DNA-polimeraza RNA, zapobiegając w ten sposób początkowemu rozdzieleniu nici DNA podczas transkrypcji i hamując syntezę informacyjnego RNA. wąskie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego fidaksomycyny można wyjaśnić wyjątkowym miejscem docelowym fidaksomycyny i różnymi podjednostkami σ struktury rdzenia polimerazy RNA wśród gatunków bakterii.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Azytromycyna
  • Erytromycyna
  • Klarytromycyna
  • Mepartrycyna
  • Roksytromycyna
  • Spiramycyna
  • Telitromycyna

Wchłanianie fidaksomycyny

Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 200 mg fidaksomycyny zdrowym dorosłym, stężenie maksymalne fidaksomycyny i jej głównego metabolitu OP-1118 wynosiło odpowiednio 5,20 ± 2,81 ng / ml i 12,0 ± 6,06. Czas, po którym lek osiągnął stężenie maksymalne po podaniu doustnym  wynosił 2 godziny. Ogólnoustrojowe wchłanianie fidaksomycyny po podaniu doustnym jest minimalne.

Metabolizm fidaksomycyny

Po podaniu doustnym fidaksomycyna jest przekształcana do swojego głównego i farmakologicznie aktywnego metabolitu OP-1118 na skutek hydrolizy w estrze izobutyrylowym. Ze względu na fakt, iż enzymy cytochromowe nie borą udziału w metobolizmie fidaksomycyny, przypuszcza się, że w tej biotransformacji pośredniczy kwas żołądkowy lub aktywność enzymatyczna mikrosomów jelitowych.

Wydalanie fidaksomycyny

Po podaniu doustnym fidaksomycyna jest wydalana głównie z kałem, nieznaczna część dawki jest wydalana z moczem w postaci głównego metabolitu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij